Левофлоксацин инструкция:

Производители

«Евролайф Хелзкеар Пвт. Лтд.», Индия
ЧАО «Технолог», г. Умань, Черкасская обл., Украина
«Книсс Лабораториез Пвт. Лтд», Индия
XL Laboratories Pvt.Ltd. для Norton International Pharmaceutical Inc., Индия/Канада.

Действующее вещество Левофлоксацина

1 мл левофлоксацина гемигидрата в пересчете на левофлоксацин 5 мг.
1 таблетка содержит 256,23 мг левофлоксацина гемигидрата, что эквивалентно 250 мг левофлоксацина.

Форма выпуска Левофлоксацина

Раствор для инфузий, 500 мг/100 мл по 100 мл в контейнерах №1
Таблетки по 250, 500 мг №5, №10 (10х1) в блистерах.

Кому показан Левофлоксацин

Раствор. Левофлоксацин назначается при лечении бактериальных воспалительных процессов у взрослых, вызванных бактериями, чувствительными к левофлоксацину: воспаление легких, осложненные инфекции мочевыводящих путей (в том числе пиелонефриты), инфекции кожи и мягких тканей, хронический бактериальный простатит.

Таблетки. У взрослых с инфекциями легкой или средней тяжести Левофлоксацин назначают для лечения следующих инфекций, вызванных чувствительными к левофлоксацину микроорганизмами:

Острые синуситы.
Обострение хронических бронхитов.
Пневмонии.
Осложненные и неосложненные инфекции мочевыводящих путей (в том числе пиелонефрит).
Инфекции кожи и мягких тканей.
Септицемия/бактериемия.
Интраабдоминальные инфекции.

Как использовать Левофлоксацин

Раствор. Левофлоксацин для в/в введения следует применять немедленно (в течение 3 часов) после перфорации резиновой пробки. Защита от света при инфузии не требуется. При комнатном освещении раствор для в/в введения можно хранить максимум в течение 3 суток без защиты от света. Дозировка зависит от вида и тяжести инфекции.

Раствор левофлоксацина вводится медленно, внутривенно, путем инфузии. Продолжительность введения одного флакона левофлоксацина (100 мл раствора для в/в введения по 500 мг левофлоксацина) должна составлять не менее 60 минут. В соответствии с состоянием пациента через несколько дней возможен переход от внутривенного введения на пероральный прием с той же дозировкой.

С учетом биологической эквивалентности пероральной и парентеральной форм возможно одинаковое дозирование. Для лечения взрослых с нормальной функцией почек, у которых клиренс креатинина 50 мл/мин, обычно рекомендуют следующие дозы препарата:

Показания	Суточная доза	Количество введений в сутки
Негоспитальные пневмонии	500 мг	1-2 раза
Усложненные инфекции мочевыводящих путей, включая пиелонефрит	250 мг*	1 раз
Хронический бактериальный простатит	500 мг**	1 раз
Инфекции кожи и мягких тканей	500 мг	1-2 раза

* Следует рассматривать целесообразность увеличения дозы в случаях тяжелой инфекции (это ссылка относится только растворов для инфузий).
** Соответствии с состоянием пациента через несколько дней возможен переход от начального внутривенного введения на пероральный прием с тем же дозировкой.
*** В комбинации с антибиотиками с действием на анаэробные возбудители.

Поскольку левофлоксацин выводится преимущественно через почки, для больных с ослабленной функцией почек доза должна быть уменьшена. Дозирование для взрослых пациентов с нарушенной функцией почек, у которых клиренс креатинина менее 50 мл/мин:

Клиренс креатинина	Режим дозирования (в зависимости от тяж ести инфекции и нозологичной формы)
50-20 мл/мин.	250 мг/24 час.	500 мг/24 час.	500 мг/12 час.
50-20 мл/мин.	первая доза: 250 мг следующие: 125 мг/24 час.	первая доза: 500 мг следующие: 250 мг/ 24 час.	первая доза: 500 мг следующие: 250 мг/ 12 час.
19-10 мл/мин	первая доза: 250 мг следующие: 125 мг/ 48 час.	первая доза: 500 мг следующие: 125 мг/ 24 час.	первая доза: 500 мг следующие: 125 мг/ 12 час
<10 мл/мин, (а также при гемодиализе и ХАПД¹)	первая доза: 250 мг следующие: 125 мг/ 48 час.	первая доза: 500 мг следующие: 125 мг/ 24 час.	первая доза: 500 мг следующие: 125 мг/ 24 час.

1 - После гемодиализа или хронического амбулаторного перитонеального диализа (ХАПД) дополнительные дозы не требуются.

Дозирование для пациентов с нарушенной функцией печени. Коррекция дозы не требуется, поскольку левофлоксацин незначительно метаболизируется в печени.

Дозирование для пациентов пожилого возраста. Если функция почек не нарушена, нет необходимости в коррекции дозы.

Продолжительность лечения зависит от течения болезни. Как и при применении других противобактериальных средств, рекомендуется продолжать лечение левофлоксацином по крайней мере в течение 48-72 часов после нормализации температуры тела или подтвержденного микробиологическими тестами уничтожения возбудителей.

Таблетки. Таблетки левофлоксацина принимают один или два раза в сутки. Доза зависит от типа и тяжести инфекции. Продолжительность лечения зависит от течения болезни и составляет не более 14 дней. Рекомендовано продолжать лечение препаратом (раствор для в/в введения или таблетки) в течение как минимум 48-72 часов после нормализации температуры тела или подтвержденного микробиологическими тестами уничтожения возбудителей.

Таблетки левофлоксацина следует глотать не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости. Принимать их можно как вместе с пищей, так и в другое время.

Относительно дозирования следует придерживаться следующих рекомендаций для взрослых пациентов с нормальной функцией почек, у которых клиренс креатинина составляет 50 мл/мин:

Показания	Суточная доза	Количество введений в сутки	Продолжительность лечения
Острые синуситы	500 мг	1 раз	10 - 14 дней
Обострение хронического бронхита	250 - 500 мг	1 раз	7 - 10 дней
Негоспитальные пневмонии	500 - 1000 мг	1 - 2 раза	7 - 14 дней
Неусложненные инфекции мочевыводящих путей	250 мг	1 раз	3 дня
Усложненные инфекции мочевыводящих путей, включая пиелонефрит	250 мг	1 раз	7 - 10 дней
Инфекции кожи и мягких тканей	500 - 1000 мг	1 - 2 раза	7 - 14 дней
Септицемия/бактериемия	500 - 1000 мг	1 - 2 раза	10 - 14 дней
Интраабдоминальные инфекции*	500 мг	1 раз	7 - 14 дней

1 - После гемодиализа или хронического амбулаторного перитонеального диализа (ХАПД) дополнительные дозы не нужны.

* Рекомендуется применение лекарственной формы с меньшей дозировкой.

Дозирование для пациентов с нарушенной функцией печени. Коррекция дозы не требуется, поскольку левофлоксацин в незначительной степени метаболизируется в печени.

Дозировка для пожилых пациентов. Если функция почек не нарушена, нет необходимости в коррекции дозы.

Применение в период беременности или кормления грудью. Из-за отсутствия исследований на человеке и возможное повреждение хинолонами суставного хряща в организме, который растет, левофлоксацин нельзя назначать беременным и женщинам, которые кормят грудью. Если во время лечения левофлокса олово устанавливается беременность, об этом следует сообщить врачу.

Дети. Не применяют.

Особенности применения

При очень тяжелом течении воспаления легких, вызванном пневмококками, Левофлоксацин может не дать оптимального терапевтического эффекта. Госпитальные инфекции, вызванные P. aeruginosa, могут потребовать комбинированной терапии.

Продолжительность введения. Рекомендуемая продолжительность введения составляет менее 60 минут для 500 мг раствора для инфузий препарата Левофлоксацин. Относительно офлоксацина известно, что во время инфузии могут отмечаться тахикардия и временное увеличение кровяного давления. В редких случаях может наблюдаться как следствие резкое снижение кровяного давления, циркуляторный коллапс. Если во время введения левофлоксацина (l-изомера офлоксацина) наблюдается выраженное снижение артериального давления, введение следует немедленно прекратить.

Тендинит и разрыв сухожилий. Редко возможны случаи тендинита. Чаще всего это касается ахиллова сухожилия и может привести к разрыву. Риск тендинита и разрыва сухожилия увеличивается у пациентов пожилого возраста и у пациентов, принимающих кортикостероиды. Поэтому необходимо тщательное наблюдение за такими пациентами, если им назначают Левофлоксацин. Пациентам следует проконсультироваться с врачом, если они наблюдают симптомы появление тендинита. При подозрении на тендинит лечение левофлоксацином следует немедленно прекратить и начать требуемое лечение (например, обеспечить иммобилизацию сухожилия).

Заболевания, вызванные Clostridium difficile. Диарея, особенно в тяжелых случаях, персистирующая и/или геморрагическая, во время или после лечения левофлоксацином, может быть симптомом болезни, вызванной Clostridium difficile, наиболее тяжелой формой которой является псевдомембранозный колит. Если возникают подозрения на псевдомембранозный колит, следует немедленно прекратить инфузию левофлоксацина и пациентов следует незамедлительно лечить поддерживающими средствами ± специфическая терапия (например, пероральный прием ванкомицина). Средства, угнетающие моторику кишечника, противопоказаны в этой клинической ситуации.

Пациенты, склонные к судорогам. Раствор для инфузий Левофлоксацин противопоказан пациентам с эпилепсией в анамнезе, и, как в случае с другими хинолонами, следует применять с крайней осторожностью пациентам, склонным к судорогам, таким как пациенты с предшествующими поражениями центральной нервной системы, при одновременной терапии фенбуфеном и подобными ему нестероидными противовоспалительными лекарственными средствами, или лекарствами, повышающими судорожную готовность (снижают судорожный порог), такими как теофиллин (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). В случае появления судорог лечение левофлоксацином следует прекратить.

Пациенты с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. Пациенты с латентным или имеющимися дефектами активности глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы могут быть склонны к гемолитическим реакциям при лечении антибактериальными средствами группы хинолонов, и, таким образом, левофлоксацин им следует применять с осторожностью.

Пациенты с почечной недостаточностью. Поскольку левофлоксацин выводится преимущественно через почки, требуется коррекция дозы для больных с ослабленной функцией почек (почечной недостаточностью) (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Реакции повышенной чувствительности (гиперчувствительности). Левофлоксацин может время от времени вызывать серьезные потенциально фатальные реакции повышенной чувствительности (например, ангионевротический отек вплоть до анафилактического шока), после применения начальной дозы (см. «Побочные реакции»). В этом случае пациентам следует прекратить лечение немедленно и обратиться к врачу.

Гипогликемия. Как в случае со всеми хинолонами, сообщалось о случаях гипогликемии, особенно у пациентов, больных сахарным диабетом, получавших сопутствующую терапию гипогликемическими средствами перорально (например, глибенкламидом) или инсулином. Рекомендуется тщательное наблюдение за уровнями глюкозы в крови у пациентов, больных сахарным диабетом (см. «Побочные реакции»).

Профилактика фотосенсибилизации. Хотя фотосенсибилизация возникает очень редко при приеме левофлоксацина, с целью ее предотвращения пациентам не рекомендуется без особой необходимости подвергаться воздействию сильных солнечных лучей или искусственного УФ-излучения (например, лампы искусственного ультрафиолетового излучения, солярий).

Пациенты, которые получали антагонисты витамина К. Вследствие возможного увеличения показателей коагуляционных тестов (ПЧ/международное нормализационное соотношение) и/или кровотечения у пациентов, принимавших Левофлоксацин в сочетании с антагонистом витамина К (например, варфарин), за коагуляционными тестами следует наблюдать, если эти лекарственные средства применяются одновременно (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Психотические реакции. Сообщалось о психотических реакциях у пациентов, принимающих хинолоны, включая левофлоксацин. В очень редких случаях они прогрессировали до суицидальных мыслей и самодеструктивного поведения, иногда только после приема единственной дозы левофлоксацина (см. «Побочные реакции»). В случае, если у пациента возникают эти реакции, прием левофлоксацина следует прекратить и прибегнуть к соответствующим мерам. Рекомендуется с осторожностью применять левофлоксацин пациентам с психотическими расстройствами или пациентам с психическими заболеваниями в анамнезе.

Удлинение интервала QT. Следует с осторожностью относиться к применению фторхинолонов, включая левофлоксацин, пациентам с известными факторами риска для удлинения интервала QT, такими как, например:

Врожденный синдром удлинения интервала QT;
Одновременное применение лекарственных средств, известных своей способностью удлинять интервал QT (например, антиаритмические средства класса IA и III, трициклические антидепрессанты, макролиды);
Нескорректированный электролитный дисбаланс (например, гипокалиемия, гипомагниемия);
Пациенты пожилого возраста;
Болезнь сердца (например, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия) (см. раздел «Способ применения и дозы» (Пациенты пожилого возраста), раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий», раздел «Побочные реакции», раздел «Передозировка»).

Периферическая нейропатия. Сообщалось о сенсорной или сенсомоторной периферической нейропатии у пациентов, принимающих фторхинолоны, включая левофлоксацин, которая может быстро наступать. Прием левофлоксацина следует прекратить, если у пациента наблюдаются симптомы нейропатии, чтобы предупредить возникновение необратимого состояния.

Опиаты. У пациентов, получавших левофлоксацин, определения опиатов в моче может дать ложно-положительный результат. Может возникнуть необходимость подтвердить положительные результаты на опиаты с помощью более специфических методов.

Осложнения со стороны гепатобилиарной системы. Сообщалось о случаях некротического гепатита, вплоть до печеночной недостаточности, угрожающей жизни, при приеме левофлоксацина, преимущественно у пациентов с тяжелыми основными заболеваниями, например, сепсисом (см. «Побочные реакции»). Пациентам следует рекомендовать прекратить лечение и обратиться к врачу, если возникают такие проявления и симптомы болезни печени как анорексия, желтуха, черная моча, зуд или боли в области живота.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Пациентам, которые управляют транспортными средствами, работают с механизмами, следует учитывать возможные нежелательные действия относительно нервной системы (головокружение, окоченелость, сонливость, спутанность сознания, расстройства зрения и слуха, нарушения процессов движения также во время ходьбы).

Побочные эффекты Левофлоксацина

Ниже приведена информация, которая базируется на данных клинических исследований более 5000 пациентов и широком опыте послерегистрационного применения препарата.

Побочные реакции описываются в соответствии с классами систем органов MedRA, приведенных ниже.

Частота определяется, исходя из следующего условного обозначения: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, <1/10), нечасто (≥ 1/1000, ≤ 1/100), редко (≥ 1/10000 , ≤ 1/1000), очень редко (≤ 1/10000), неизвестно (не может быть оценено, исходя из имеющихся данных). В рамках каждой классификации, в частотности побочные эффекты, приведены в порядке уменьшения степени серьезности.

Инфекции и инвазии
Нечасто: микозы (и пролиферация других резистентных микроорганизмов).
Со стороны крови и лимфатической системы
Нечасто: лейкопения, эозинофилия.
Редко: тромбоцитопения, нейтропения.
Очень редко: агранулоцитоз.
Частота неизвестна: панцитопения, гемолитическая анемия.
Нарушения иммунной системы
Очень редко анафилактический шок (см. «Особенности применения»).
Анафилактические и анафилактоидные реакции могут иногда возникать даже после приема первой дозы.
Частота неизвестна: повышенная чувствительность (гиперчувствительность) (см. раздел «Особенности применения»).
Расстройства метаболизма и питания
Нечасто: анорексия.
Очень редко: гипогликемия, особенно у пациентов, больных диабетом (см. «Особенности применения»).
Психические расстройства
Нечасто: бессонница, нервозность.
Редко: психотические расстройства, депрессия, спутанность сознания, тревожность, возбуждение, беспокойство.
Очень редко: психотические реакции с самодеструктивным поведением, включая суицидальное направленность мышления или действий (см. «Особенности применения»), галлюцинации.
Расстройства нервной системы
Нечасто: головокружение, головная боль, сонливость.
Редко: конвульсии, тремор, парестезии.
Очень редко: сенсорная или сенсомоторная периферическая нейропатия, дисгевзия (субъективное расстройство вкуса), включая агевзию (потеря вкуса), паросмия (нарушение обоняния), включая аносмию (отсутствие обоняния).
Расстройства зрения
Очень редко: зрительные нарушения.
Расстройства слуха и ушного лабиринта
Нечасто: вертиго.
Очень редко: нарушения слуха.
Частота неизвестна: звон в ушах.
Сердечные расстройства
Редко: тахикардия.
Частота неизвестна: удлинение интервала QT на электрокардиограмме (см. «Особенности применения» (удлинение интервала QT) и раздел «Передозировка»).
Васкулярные расстройства
Редко: гипотензии.
Дыхательные, грудные и медиастинальные расстройства
Редко: бронхоспазм, диспноэ.
Очень редко: аллергический пневмонит.
Желудочно-кишечные расстройства
Часто: диарея, тошнота.
Нечасто: рвота, боли в животе, диспепсия, вздутие живота, запоры.
Редко: диарея геморрагическая, что в очень редких случаях может свидетельствовать о энтероколите, включая псевдомембранозный колит.
Гепатобилиарная система
Часто: повышение активности печеночных ферментов (АЛТ / АСТ, ЩФ, ГГТП).
Нечасто: повышение билирубина крови.
Очень редко: гепатит.
Частота неизвестна: сообщалось о случаях желтухи и тяжелом поражении печени, включая случаи острой печеночной недостаточности, при приеме левофлоксацина, преимущественно у пациентов с тяжелыми основными заболеваниями (см. «Особенности применения»).
Со стороны кожи и подкожных тканей
Нечасто: сыпь, зуд.
Редко: крапивница.
Очень редко: ангионевротический отек, повышенная чувствительность к солнечному и ультрафиолетовому излучению.
Частота неизвестна: токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), синдром Стивенса-Джонсона, экссудативная мультиформная эритема, гипергидроз.
Иногда могут возникать кожно-слизистые реакции даже после приема первой дозы.
Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани.
Редко: поражения сухожилий (см. «Особенности применения), в том числе их воспаление (тендинит) (например, ахиллово сухожилие), артралгия, миалгия.
Очень редко: разрыв сухожилий (см. «Особенности применения). Это нежелательное побочное действие может проявиться на протяжении 48 часов от начала лечения и поразить ахиллово сухожилие обеих ног. Возможна мышечная слабость, которая может иметь особое значение для больных тяжелой миастенией gravis.
Частота неизвестна: поражения мышц (рабдомиолиз).
Со стороны почек и мочевыводящей системы
Нечасто: повышенные показатели креатинина в сыворотке крови.
Очень редко: острая почечная недостаточность (например, вследствие интерстициального нефрита).
Общие нарушения и состояния в месте введения средства
Нечасто: астения.
Очень редко: пирексия.
Частота неизвестна: боль (включая боль в спине, груди и конечностях).

Среди других нежелательных побочных эффектов, ассоциированных с приемом фторхинолона, следующие:

экстрапирамидные симптомы и другие нарушения координации движений,
гиперсенситивный васкулит,
приступы порфирии у пациентов с заболеванием.

Кому противопоказан Левофлоксацин

Повышенная чувствительность к левофлоксацину или к другим хинолонам, эпилепсия, больные с жалобами на побочные реакции со стороны сухожилий после предыдущего применения хинолонов, дети и подростки до 18 лет, беременность, период кормления грудью.

Взаимодействие Левофлоксацина

Раствор.

Влияние других лекарственных средств на Левофлоксацин

Теофиллин, фенбуфен или подобные нестероидные противовоспалительные лекарственные средства Не было выявлено фармакокинетического взаимодействия левофлоксацина с теофиллином. Однако возможно существенное снижение судорожного порога при одновременном применении хинолонов с теофиллином, НПВП и другими агентами, снижающими судорожный порог. Концентрация левофлоксацина в присутствии фенбуфена была примерно на 13% выше, чем при приеме только левофлоксацина.

Пробенецид и циметидин. Пробенецид и циметидин статистически достоверно влияют на выведение левофлоксацина. Почечный клиренс левофлоксацина снижается в присутствии циметидина на 24% и пробеницида на 34%. Это потому, что оба препарата способны блокировать канальцевую секрецию левофлоксацина. Однако при дозах, испытанных в исследовании, не является вероятным, чтобы статистически значимые кинетические различия имели клиническую значимость. Следует с осторожностью относиться к одновременному применению левофлоксацина с лекарственными средствами, влияющими на канальцевую секрецию, такими как пробенецид и циметидин, особенно у пациентов с почечной недостаточностью.

Другая информация. В клинических исследованиях фармакологии было продемонстрировано, что на фармакокинетику левофлоксацина не было никакой клинически значимого влияния при приеме левофлоксацина вместе со следующими лекарственными средствами: карбонатом кальция, дигоксином, глибенкламидом, ранитидином.

Влияние левофлоксацина на другие лекарственные средства

Циклоспорин. Период полувыведения циклоспорина увеличивается на 33% при одновременном применении с левофлоксацином.

Антагонисты витамина К. При одновременном применении с антагонистами витамина К (например, варфарин), сообщалось о повышении коагуляционных тестов (ПЧ/международное нормализационное соотношение) и/или кровотечения, которые могут быть выраженными. Учитывая это, пациентам, которые получают параллельно антагонисты витамина К, необходимо осуществлять контроль показателей коагуляции (см. «Особенности применения»).

Лекарственные средства, удлиняющие интервал QT. Левофлоксацин, подобно другим фторхинолонам, следует применять с осторожностью пациентам, которые получают лекарственные средства, которые известны своей способностью удлинять интервал QT (например, антиаритмические средства класса IA и III, трициклические антидепрессанты и макролиды). (См. раздел «Особенности применения» (удлинение интервала QT)).

Таблетки. Адсорбция левофлоксацина существенно уменьшается при одновременном приеме с антацидами, содержащими магний и алюминий, а также с препаратами, содержащими соли железа. Рекомендуемый срок между приемом левофлоксацином и названными препаратами должен составлять не менее двух часов. Биодоступность таблеток левофлоксацина значительно уменьшается при одновременном приеме с сукральфатом. Промежуток времени между приемом этих препаратов должен составлять не менее двух часов. Хотя в клинических исследованиях не установлено взаимодействия между левофлоксацином и теофиллином, однако возможно существенное снижение судорожного порога при одновременном применении хинолонов с теофиллином, не НПВП и другими агентами, снижающими судорожный порог. Концентрация левофлоксацина в присутствии фенбуфена была примерно на 13% выше, чем при приеме только левофлоксацина. Пробенецид и циметидин статистически достоверно влияют на выведение левофлокса олово. Почечный клиренс левофлокса олово снижается в присутствии пробеницида на 34%, а циметидина - на 24%. Благодаря этому оба препарата способны блокировать канальцевую экскрецию левофлокса олово. Период полувыведения циклоспорина увеличивается на 33% при одновременном приеме с левофлоксацином.

При одновременном применении с антагонистами витамина К, например - варфарин, повышаются коагулянтов ни тесты (ПЧ/международное нормализационное соотношение) и/или кровотечения, которые могут быть выраженными. Учитывая это, пациентам, которые получают параллельно антагонисты витамина К, необходимо осуществлять контроль показателей коагуляции.

Не рекомендуется применение левофлоксацина одновременно с алкоголем.

Передозировка Левофлоксацина

Важнейшие предполагаемые симптомы передозировки левофлоксацина относятся к центральной нервной системы (спутанность сознания, головокружение, нарушение сознания и судорожные приступы); реакции со стороны желудочно-кишечной системы, такие как тошнота и эрозия слизистых оболочек. Согласно результатам исследований, при применении доз, выше терапевтических, наблюдалось удлинение QT-интервала. В случае передозировки необходимо проводить тщательное наблюдение за пациентом, включая ЭКГ. Лечение - симптоматическое. В случаях очевидной передозировки назначается промывание желудка. Для защиты слизистой желудка используются антацидные средства.Гемодиализ, в том числе перитонеальный диализ или ДАПД, не является эффективным для выведения левофлоксацина из организма. Не существует никаких специфических антидотов.