Производитель Лефлок
ЗАО "Фармацевтическая фирма" Дарница ", Киев, Украина
ОАО "Киевмедпрепарат", Киев, Украина
Действующее вещество Лефлок
Таблетка содержит левофлоксацина гемигидрата
Форма выпуска Лефлок
Таблетки, покрытые оболочкой 250 мг, 500 мг № 5х1 в контурных ячейковых упаковках
Кому показан Лефлок
Инфекционно–воспалительные заболевания легкой и средней степени тяжести, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами: острый синусит, обострение хронического бронхита, инфекции кожи и мягких тканей в составе комплексной терапии устойчивых к лечению форм туберкулеза; внебольничная пневмония; осложненные и неосложненные инфекции почек и мочевыводящих путей, включая пиелонефрит и простатит.
Как использовать Лефлок
Доза зависит от типа и тяжести инфекции и чувствительности микроорганизма к препарату.
Для лечения взрослых с нормальной функцией почек, у которых клиренс креатинина 50 мл/мин, обычно рекомендуют следующие дозы препарата:
Таблица 1
| Показания | Суточная доза | Количество приемов в сутки | Продолжительность лечения ** |
| Острые синуситы | 500 мг | 1 раз | 10–14 дней |
| Обострение хронического бронхита | 250–500 мг | 1 раз | 7–10 дней |
| Внегоспитальная пневмония | 500–1000 мг | 1–2 рази | 7–14 дней |
| Неосложненные инфекции мочевыводящих путей | 250 мг | 1 раз | 3 дня |
| Осложненные инфекции мочевыводящих путей, включая пиелонефрит | 250 мг | 1 раз | 7–10 дней |
| Инфекции кожи и мягких тканей | 500–1000 мг | 1–2 рази | 7–14 дней |
* В комбинации с антибиотиками с действием на анаэробные возбудители.
** Продолжительность лечения зависит от течения болезни. Как и при применении других антибактериальных средств, рекомендуется продолжать лечение препаратом Лефлок по крайней мере в течение 48–72 часов после нормализации температуры тела или подтвержденного микробиологическими тестами уничтожения возбудителей.
Дозирование для пациентов с нарушенной функцией почек (клиренс креатинина <50 мл/мин)
Для пациентов с нарушенной функцией почек, у которых клиренс креатинина менее 50 мл / мин, рекомендованы следующие дозы:
Таблица 2
| Клиренс креатинина | Режим дозирования (в зависимости от тяжести инфекции) | ||
| 50–20 мл/мин | 250 мг/24 час | 500 мг/24 час | 500 мг/12 час |
| первая доза: 250 мг последующие: 125 мг/24 час | первая доза: 500мг последующие: 250 мг/24 час | первая доза: 500 мг последующие: 250 мг/12 час | |
| 19–10 мл/мин | первая доза: 250 мг последующие: 125 мг/48 час | первая доза: 500 мг последующие: 125 мг/24 час | первая доза: 500 мг последующие: 125 мг/12 час |
| < 10 мл/мин (а также при гемодиализе и ХАПД 1) | первая доза: 250 мг последующие: 125 мг/48 год | первая доза: 500 мг последующие: 125 мг/24 час | первая доза: 500 мг последующие: 125 мг/24 час |
1 – После гемодиализа или хронического амбулаторного перитонеального диализа (ХАПД) дополнительные дозы не нужны.
Дозирование для пациентов с нарушенной функцией печени.
Коррекция дозы не требуется, поскольку левофлоксацин незначительно метаболизируется в печени.
Дозирование для пациентов пожилого возраста. Если функция почек не нарушена, нет необходимости в коррекции дозы.
Применение в период беременности или кормления грудью. Клинические данные о безопасности применения препарата Лефлок при беременности или в период кормления грудью ограничены. Учитывая это, а также вероятность негативного воздействия хинолонов на суставные хрящи в период роста, следует избегать применения препарата Лефлок при беременности или в период кормления грудью.
Дети. Лефлок противопоказан для лечения детей из–за вероятности повреждения суставных хрящей.
Особенности применения. При очень тяжелом течении пневмонии, вызванной пневмококками, препарат Лефлок может не дать оптимального терапевтического эффекта.
Госпитальные инфекции, вызванные P. aeruginosa, могут потребовать комбинированной терапии.
Тендинит и разрыв сухожилий. Редко возможны случаи тендинита. Чаще всего это касается ахиллова сухожилия и может привести к разрыву сухожилий. Риск тендинита и разрыва сухожилия увеличивается у пациентов пожилого возраста и у пациентов, принимающих ГКС. Поэтому необходимо тщательное наблюдение за такими пациентами, если им назначают препарат Лефлок.
Пациентам следует проконсультироваться с врачом, если они наблюдают симптомы появления тендинита. При подозрении на тендинит лечение препаратом Лефлок следует немедленно прекратить и начать необходимое лечение (например, обеспечив иммобилизацию сухожилия).
Заболевания, вызванные Clostridium difficile. Диарея, особенно в тяжелых случаях, персистирующая и/или геморрагическая, во время или после лечения препаратом Лефлок, может быть симптомом болезни, вызванной Clostridium difficile, наиболее тяжелой формой которого является псевдомембранозный колит. Если возникают подозрения на псевдомембранозный колит, следует немедленно прекратить прием препарата Лефлок, и пациентов следует сразу же лечить поддерживающими средствами ± специфическая терапия (например, пероральный прием ванкомицина). Средства, угнетающие моторику кишечника, противопоказаны в этой клинической ситуации.
Пациенты, склонные к судорогам. Лефлок противопоказан пациентам с эпилепсией в анамнезе, и, и в случае с другими хинолонами, следует применять с крайней осторожностью пациентам, склонным к судорогам, таким как пациенты с предыдущими поражениями центральной нервной системы, при одновременной терапии фенбуфеном и подобными ему нестероидными противовоспалительными лекарственными средствами или лекарствами, повышающими судорожную готовность (снижают судорожный порог), такими как теофиллин (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). В случае появления судорог лечение левофлоксацином следует прекратить.
Пациенты с недостаточностью глюкозо–6–фосфатдегидрогеназы. Пациенты с латентным или имеющимися дефектами активности глюкозо–6–фосфатдегидрогеназы могут быть склонны к гемолитическим реакциям при лечении антибактериальными средствами группы хинолонов, и, таким образом, левофлоксацин им следует применять с осторожностью.
Пациенты с почечной недостаточностью. Поскольку левофлоксацин выводится преимущественно почками, требуется коррекция дозы для больных с нарушенной функцией почек (почечной недостаточностью) (см. раздел «Способ применения и дозы»).
Реакции повышенной чувствительности (гиперчувствительности). Левофлоксацин может время от времени вызывать тяжелые потенциально фатальные реакции повышенной чувствительности (например, ангионевротический отек вплоть до анафилактического шока), после применения начальной дозы (см. «Побочные реакции»). В этом случае пациентам следует прекратить лечение и немедленно обратиться к врачу.
Гипогликемия. Как и в случае со всеми хинолонами, сообщалось о случаях гипогликемии, особенно у пациентов, больных сахарным диабетом, получавших сопутствующую терапию гипогликемическими средствами перорально (например, глибенкламидом) или инсулином. Рекомендуется тщательное наблюдение за уровнями глюкозы в крови у пациентов, больных сахарным диабетом (см. «Побочные реакции»).
Профилактика фотосенсибилизации. Хотя фотосенсибилизация возникает очень редко при приеме левофлоксацина, с целью ее предотвращения пациентам не рекомендуется без особой необходимости подвергаться воздействию сильных солнечных лучей или искусственного УФ–излучения (например, лампы искусственного ультрафиолетового излучения, солярий).
Пациенты, которые получали антагонисты витамина К. Вследствие возможного увеличения показателей коагуляционных тестов (ПЧ/международное нормализованное отношение) и/или кровотечения у пациентов, принимавших Лефлок в сочетании с антагонистом витамина К (например, варфарин), за коагуляционными тестами следует наблюдать, если эти лекарственные средства применять одновременно (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).
Психотические реакции. Сообщалось о психотических реакциях у пациентов, принимающих хинолоны, включая левофлоксацин. В очень редких случаях они прогрессировали до суицидальных мыслей и самодеструктивного поведения, иногда только после приема одной дозы левофлоксацина (см. «Побочные реакции»). Если у пациента возникают эти реакции, прием левофлоксацина следует прекратить и обратиться к соответствующим мерам. Рекомендуется с осторожностью применять левофлоксацин пациентам с психотическими расстройствами или пациентам с психическими заболеваниями в анамнезе.
Удлинение интервала QT. Следует с осторожностью относиться к применению фторхинолонов, включая левофлоксацин, пациентам с известными факторами риска для удлинения интервала QT, например:
- врожденный синдром удлинения интервала QT;
- одновременное применение лекарственных средств, известных своей способностью удлинять интервал QT (например, антиаритмические средства класса IA и III, трициклические антидепрессанты, макролиды);
- неоткорректированный электролитный дисбаланс (например, гипокалиемия, гипомагниемия);
- пациенты пожилого возраста;
- болезнь сердца (например, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия) (см. раздел «Способ применения и дозы» (Пациенты пожилого возраста), раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий», раздел «Побочные реакции», раздел «Передозировка»).
Периферическая нейропатия. Сообщалось о сенсорной или сенсомоторной периферической нейропатии, которая быстро наступает у пациентов, принимающих фторхинолоны, включая левофлоксацин. Прием левофлоксацина следует прекратить, если у пациента наблюдаются симптомы нейропатии, чтобы предупредить возникновение необратимого состояния.
Опиаты. У пациентов, получавших левофлоксацин, определения опиатов в моче может дать ложноположительный результат. Может возникнуть необходимость подтвердить положительные результаты на опиаты с помощью более специфических методов.
Гепатобилиарные нарушения. Сообщалось о случаях некротического гепатита, вплоть до печеночной недостаточности, угрожающей жизни, при приеме левофлоксацина, преимущественно у пациентов с тяжелыми основными заболеваниями, например, сепсисом (см. «Побочные реакции»). Пациентам следует рекомендовать прекратить лечение и обратиться к врачу, если возникают такие проявления и симптомы болезни печени как анорексия, желтуха, черная моча, зуд или боли в области живота.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Лефлок может вызвать головокружение или скованность суставов, сонливость, нарушение зрения, а также снижать способность к концентрации внимания и скорость психомоторных реакций. Это следует учитывать при необходимости применения препарата у лиц, деятельность которых связана с управлением автомобилем, обслуживанием машин и механизмов, с выполнением работ в неустойчивом положении.
Побочные эффекты Лефлок
Побочные реакции описываются по классам систем органов MedRA, приведенных ниже.
Частота определяется, исходя из следующего условного обозначения: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, <1/10), нечасто (≥ 1/1000, ≤ 1/100), редко (≥ 1/10 000, ≤ 1/1000), очень редко (≤ 1/10 000), неизвестно (не может быть оценено, исходя из имеющихся данных).
В рамках каждой классификации частота побочных эффектов представлена в порядке убывания степени тяжести.
Инфекции и инвазии: редко – микозы (и пролиферация других резистентных микроорганизмов).
Со стороны крови и лимфатической системы: нечасто – лейкопения, эозинофилия, редко – тромбоцитопения, нейтропения, очень редко – агранулоцитоз, частота неизвестна – панцитопения, гемолитическая анемия.
Со стороны иммунной системы: очень редко – анафилактический шок (см. «Особенности применения»).
Анафилактические и анафилактоидные реакции могут иногда возникать даже после приема первой дозы: частота неизвестна – повышенная чувствительность (гиперчувствительность) (см. раздел «Особенности применения»).
Метаболические нарушения: нечасто – анорексия, очень редко – гипогликемия, особенно у пациентов, больных сахарным диабетом (см. «Особенности применения»).
Со стороны психики: нечасто – бессонница, нервозность, редко – психотические расстройства, депрессия, спутанность сознания, тревожность, возбуждение, беспокойство, очень редко – психотические реакции с самодеструктивным поведением, включая суицидальную направленность мышления или действий (см. «Особенности применения»), галлюцинации.
Со стороны нервной системы: часто – головокружение, головная боль, сонливость, редко – судороги, тремор, парестезии, очень редко – сенсорная или сенсомоторная периферическая нейропатия, дисгевзия (субъективный расстройство вкуса), включая агевзия (потеря вкуса), паросмия (нарушение обоняния), включая аносмию (отсутствие обоняния).
Со стороны органов зрения: очень редко – зрительные нарушения.
Со стороны органов слуха: нечасто – вертиго; очень редко – нарушение слуха, частота неизвестна – звон в ушах.
Со стороны сердечно–сосудистой системы: редко – тахикардия: частота неизвестна – удлинение интервала QT на электрокардиограмме (см. «Особенности применения» (удлинение интервала QT) и раздел «Передозировка»), артериальная гипотензия.
Со стороны дыхательной системы: редко – бронхоспазм, диспноэ, очень редко – аллергический пневмонит.
Со стороны ЖКТ: часто – диарея, тошнота; редко – рвота, боль в животе, диспепсия, вздутие живота, запоры, редко – диарея геморрагическая, что в очень редких случаях может свидетельствовать о энтероколите, включая псевдомембранозный колит.
Со стороны пищеварительной системы: часто – повышение активности печеночных ферментов (АЛТ/АСТ, щелочная фосфатаза, ГГТП) нечасто – повышение билирубина крови: очень редко – гепатит, частота неизвестна – сообщалось о случаях желтухи и тяжелом поражении печени, включая случаи острой печеночной недостаточности, при приеме левофлоксацина, преимущественно у пациентов с тяжелыми основными заболеваниями (см. «Особенности применения»).
Со стороны кожи: нечасто – сыпь, зуд, редко – крапивница, очень редко – ангионевротический отек, повышенная чувствительность к солнечному и ультрафиолетовому излучению; частота неизвестна – токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), синдром Стивенса–Джонсона, экссудативная мультиформная эритема, гипергидроз. Иногда могут возникать кожно–слизистые реакции даже после приема первой дозы.
Со стороны костно–мышечной системы: редко – поражение сухожилий (см. «Особенности применения»), в том числе их воспаление (тендинит) (например, ахиллового сухожилия), артралгия, миалгия, очень редко – разрыв сухожилий (см. раздел «Особенности применения»). Это нежелательное побочное действие может проявиться на протяжении 48 часов от начала лечения и поразить ахиллово сухожилие обеих ног. Возможна мышечная слабость, которая может иметь особое значение для больных с тяжелой миастенией gravis, частота неизвестна – поражение мышц (рабдомиолиз).
Со стороны мочевыделительной системы: нечасто – повышенные показатели креатинина в сыворотке крови: очень редко – острая почечная недостаточность (например, вследствие интерстициального нефрита).
Общие нарушения: часто – астения, очень редко – пирексия, частота неизвестна – боль (включая боль в спине, груди и конечностях).
Среди других нежелательных побочных эффектов, ассоциированных с приемом фторхинолона, следующие:
- экстрапирамидные симптомы и другие нарушения координации движений;
- гиперсенситивный васкулит;
- приступы порфирии у пациентов с порфирией.
Кому противопоказан Лефлок
Повышенная чувствительность к левофлоксацину, другим хинолонам или в любому из вспомогательных веществ. Эпилепсия, наличие жалоб на побочные реакции со стороны сухожилий после предыдущего применения хинолонов. Период беременности и кормления грудью. Детский возраст.
Взаимодействие Лефлок
Антациды. Абсорбция Лефлока существенно уменьшается при одновременном приеме с антацидами, содержащими магний и алюминий, а также с препаратами, содержащими соли железа. Интервал между приемами Лефлока и названными препаратами должен составлять не менее 2 часов. Биодоступность Лефлока значительно уменьшается при одновременном приеме с сукральфатом. Интервал между приемами этих препаратов должен составлять не менее 2 часов.
Влияние других лекарственных средств на препарат Лефлок.
Теофиллин, фенбуфен или подобные нестероидные противовоспалительные лекарственные средства.
Не было выявлено фармакокинетического взаимодействия левофлоксацина с теофиллином. Однако возможно существенное снижение судорожного порога при одновременном применении хинолонов с теофиллином, НПВП и другими агентами, снижающими судорожный порог. Концентрация левофлоксацина в присутствии фенбуфена была примерно на 13% выше, чем при приеме только левофлоксацина.
Пробенецид и циметидин. Пробенецид и циметидин статистически достоверно влияют на выведение левофлоксацина. Почечный клиренс левофлоксацина снижается в присутствии циметидина на 24% и пробенициду на 34%. Это потому, что оба препарата способны блокировать канальцевую секрецию левофлоксацина. Следует с осторожностью относиться к одновременному применению левофлоксацина с лекарственными средствами, влияющими на канальцевую секрецию, такими как пробенецид и циметидин, особенно у пациентов с почечной недостаточностью.
Другая информация. На фармакокинетику левофлоксацина не оказывает никакого клинически значимого влияния одновременное применение со следующими лекарственными средствами: карбонатом кальция, дигоксином, глибенкламидом, ранитидином.
Влияние препарата Лефлок на другие лекарственные средства.
Циклоспорин. Период полувыведения циклоспорина увеличивается на 33% при одновременном применении с левофлоксацином.
Антагонисты витамина К. При одновременном применении с антагонистами витамина К (например, варфарин) сообщалось о повышении коагуляционных тестов (ПЧ/международное нормализованное отношение) и/или кровотечения, которые могут быть выраженными. Учитывая это, пациентам, которые получают параллельно антагонисты витамина К, необходимо осуществлять контроль показателей коагуляции (см. «Особенности применения»).
Лекарственные средства, удлиняющие интервал QT. Левофлоксацин, как и другие фторхинолоны, следует применять с осторожностью пациентам, которые получают лекарственные средства, известные своей способностью удлинять интервал QT (например, антиаритмические средства класса IA и III, трициклические антидепрессанты и макролиды). (См. раздел «Особенности применения» (удлинение интервала QT)).
Не рекомендуется применение левофлоксацина одновременно с алкоголем.
Передозировка Лефлок
Симптомы: спутанность сознания, головокружение, нарушение сознания и приступы судорог, тошнота, поражение слизистых оболочек. При применении доз, превышающих терапевтические, наблюдалось удлинение QT–интервала.
Лечение. Промывание желудка, проведение тщательного наблюдения за пациентом, включая ЭКГ, применение антацидных средств. Терапия симптоматическая.