Производитель Вазара
Актавис Лтд/Балканфарма–Дупниця АО (ответственный за первичное, вторичное упаковки и выпуск серии), Мальта/Болгария
"Actavis Ltd" для "Actavis group HF", Мальта/Исландия
Действующее вещество Вазара
Валсартан
Форма выпуска Вазара
Таблетки, покрытые оболочкой 40 мг № 30 (10х3), № 90 (10х9), по 80 мг № 30 (10х3), № 90 (10х9), по 160 мг № 30 (10х3), № 90 (10х9), по 320 мг № 30 (10х3), № 90 (10х9) в блистерах
Кому показан Вазар
- Артериальная гипертензия.
- Хроническая сердечная недостаточность.
- Постинфарктное состояние (у клинически стабильных пациентов с признаками, симптомами и рентгенологическими данными левожелудочковой недостаточности и/или систолической дисфункции левого желудочка).
Как использовать Вазар
Артериальная гипертензия. Рекомендуемая доза составляет 80 мг 1 раз в сутки. Максимальный терапевтический эффект наблюдается после 4 недель лечения. Для пациентов, у которых артериальное давление соответственно не корректируется, дозу можно увеличить до 160 мг. В случае, когда монотерапия Вазар не проводилась, лечение начинают с низких доз. Для пациентов, которые требуют большего снижения АД, рекомендуемая доза до 320 мг в сутки соответственно к переносимости пациентом препарата. Вазар можно применять с другими антигипертензивными агентами. Одновременное применение диуретиков, например, гидрохлоротиазида, снизит артериальное давление у таких пациентов.
Хроническая сердечная недостаточность. Рекомендуемая стартовая доза составляет 40 мг дважды в сутки. Дозу следует повысить до 80 мг или 160 мг или 320 мг дважды в сутки с не менее чем недельными интервалами до достижения максимальной дозы, учитывая индивидуальную переносимость пациентами препарата. В случае одновременного приема следует уменьшить дозу диуретика. Максимальная доза – 320 мг в два приема.
Валсартан можно применять одновременно с другими лекарствами, которые применяются при сердечной недостаточности. Однако одновременное применение ингибиторов АПФ или бета–блокаторов не рекомендуется. У пациентов с сердечной недостаточностью необходимо постоянно контролировать функцию почек. Препарат можно применять вместе с пищей или без нее, запивая жидкостью.
Перенесенный инфаркт миокарда. Лечения клинически стабильных пациентов может быть начато уже через 12 часов после инфаркта миокарда. После назначения начальной дозы, составляющей 20 мг дважды в день, дозу следует повышать в течение следующих недель до 40 мг или 80 мг, 160 мг дважды в день. Начальную дозу назначать с применением таблеток 40 мг, которые можно разделить на две части. Целью является достижение максимальной дозы, составляющей 160 мг дважды в день. Пациентам следует применять дозу 80 мг дважды в день через 2 недели после начала лечения и максимальную дозу 160 мг дважды в сутки – через 3 месяца, учитывая индивидуальную переносимость. Целью является достижение максимальной дозы, составляющей 320 мг в сутки в 1 или 2 приема. Пациентам следует применять дозу 320 мг в сутки в 2 приема – через 3 месяца, учитывая индивидуальную переносимость. В случае симптоматической гипотензии или почечной недостаточности необходимо уменьшить дозу.
Валсартан можно применять пациентам, которые получают иное медикаментозное лечение после перенесенного инфаркта миокарда, например, антикоагулянты, ацетилсалициловую кислоту, бета–блокаторы, статины и диуретики. Одновременное применение ингибиторов АПФ не рекомендуется. У пациентов с инфарктом миокарда в анамнезе необходимо постоянно контролировать функцию почек.
Нарушения функции печени и почек. Для пациентов с нарушением функции почек (клиренс креатинина <10 мл/мин.) нет необходимости в коррекции дозы. Для пациентов со снижением функции печени легкой и средней степени, без холестаза, доза валсартана не должна превышать 80 мг.
Пациенты пожилого возраста. Для пожилых пациентов коррекции дозы не требуется.
Применение в период беременности и лактации. Блокаторы ангиотензина II могут вызвать пороки развития плода, действие которых подобно действию ингибиторов АПФ на плод. Сообщалось, что ингибиторы АПФ вызывают пороки развития и смерть плода при применении во II и III триместре беременности. Валсартан не следует применять беременным женщинам. В случае, если женщина забеременела в период лечения, прием следует прекратить как можно быстрее. Неизвестно, выделяется ли валсартан в грудное молоко. Валсартан выделялся молоко у крыс. В период кормления грудью не следует применять Валсартан.
Дети. Безопасность и эффективность Валсартана для детей не установлены.
Особенности применения
Пациенты с дегидратацией или нарушением натриевого обмена. У пациентов с уменьшенным ОЦК и сниженным уровнем натрия, например, у тех, кто получает высокие дозы диуретиков, после начала лечения валсартаном в редких случаях может возникать симптоматическая гипотензия. Недостаток натрия или объема крови следует откорректировать до начала лечения валсартаном, например, путем снижения дозы диуретика.
Стеноз почечной артерии. У пациентов с двусторонним стенозом почечной артерии и у пациентов с единственной почкой и стенозом почечной артерии безопасность применения валсартана не доказана.
Кратковременное применение валсартана 12 пациентам со вторичной реноваскулярной гипертензией вследствие стеноза почечной артерии не привело к каким–либо значимым изменениям почечной гемодинамики, сывороточного креатинина или азота мочевины крови (АСК, BUN). Однако как мера рекомендуется наблюдение. Ведь другие препараты, действующие на ренин–ангиотензин–альдостероновую систему, могут повышать уровень азота мочевины крови и сывороточного креатинина у пациентов со стенозом почечных артерий.
Трансплантация почки. Нет данных о безопасности применения валсартана у пациентов с недавно проведенной трансплантацией почки.
Первичный гиперальдостеронизм. Валсартан не следует применять пациентам с первичным гиперальдостеронизмом, ведь заболевание поражает ренин–ангиотензин–альдостероновую систему.
Аортальный и митральный стеноз, обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия. Как и с другими вазодилататорами, следует быть особенно внимательным при применении препарата у пациентов с аортальным и митральным стенозом или обструктивной гипертрофической кардиомиопатией.
Нарушение функции почек. Для пациентов с нарушенной функцией почек с клиренсом креатинина менее 10 мл/мин. в коррекции дозы нет необходимости.
Нарушение функции печени. Следует соблюдать осторожность при применении валсартана пациентам с нехолестатическим повреждением печени легкой и средней степени. Доза валсартана не должна превышать 80 мг.
Недавно перенесенный инфаркт миокарда. Клинические преимущества одновременного применения каптоприла и валсартана не подтверждены. Однако риск побочных эффектов выше по сравнению с лечением препаратами отдельно. Поэтому одновременное применение данных препаратов не рекомендуется. Следует быть осторожным, начиная лечение пациентов с инфарктом миокарда. Оценка пациентов с инфарктом миокарда в анамнезе должна всегда включать анализ функции почек. Применение валсартана у пациентов с инфарктом миокарда часто сопровождается некоторым снижением артериального давления, но нет необходимости прекращать лечение из–за симптоматической гипотензии, возникшей после применения рекомендованных доз препарата.
Сердечная недостаточность. Клинические преимущества тройной комбинации ингибитора АПФ, бета–блокатора и валсартана не были подтверждены у пациентов с сердечной недостаточностью. Данное сочетание препаратов может повышать риск возникновения побочных эффектов и поэтому не показано. Применение валсартана у пациентов с сердечной недостаточностью часто приводит к снижению артериального давления, но нет необходимости в прекращении лечения из–за длительной симптоматической гипотензии, возникающей после приема рекомендованной дозы препарата.
У пациентов со сниженной функцией почек, связанной с действием ренин–ангиотензин–альдостероновой системы (например, пациенты с тяжелой сердечной недостаточностью), лечение ингибиторами АПФ сопровождалось олигурией и/или прогрессивным повышением азота мочевины крови, в единичных случаях – ОПН. Из–за того что валсартан является антагонистом рецепторов ангиотензина II, ингибирует ренин–ангиотензин–альдостероновую систему, и таким образом нельзя исключить связь между употреблением валсартана и нарушением функции почек.
Не следует применять данный препарат пациентам с редкой врожденной непереносимостью галактозы, недостаточности лактазы или глюкозо–галактозной мальабсорбцией.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Исследования относительно влияния на способность управлять автомобилем и работать с механизмами не проводились. Во время управления автомобилем и работы с такими механизмами следует учитывать возможность возникновения головокружения и сонливости.
Побочные эффекты Вазара
Побочные эффекты, выявленные в клинических исследованиях у пациентов с сердечной недостаточностью, с частотой более 1% и те, которые возникают чаще к Валсартану, чем к плацебо, приведены ниже. Частота определена как: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, <1/10); нечасто (≥ 1/1000, <1/100), редко (≥ 1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000).
Возможны следующие нежелательные реакции:
инфекции: часто – вирусные инфекции; нечасто – инфекции верхних дыхательных путей, фарингит, синусит, очень редко – гастроэнтерит, ринит;
Со стороны кроветворной и лимфатической системы: часто – нейтропения, очень редко – тромбоцитопения;
Со стороны иммунной системы: очень редко – реакции гиперчувствительности, включая сывороточную болезнь;
Со стороны метаболизма: нечасто – гиперкалиемия;
Со стороны психики: редко – депрессия, бессонница, снижение либидо;
Со стороны нервной системы: часто – постуральное головокружение, редко – головокружение, редко – вертиго, очень редко – головная боль;
Со стороны органа зрения: нечасто – конъюнктивит;
Со стороны сердечно–сосудистой системы: часто – ортостатическая гипотензия, редко – артериальная гипотензия; сердечная недостаточность, очень редко – васкулит;
Со стороны дыхательной системы: нечасто – кашель;
Со стороны пищеварительной системы: редко – диарея, боль в животе, очень редко – тошнота;
Со стороны кожи: очень редко – ангионевротический отек, сыпь, зуд;
Со стороны опорно–двигательного аппарата: нечасто – боль в спине, очень редко – артралгия, миалгия;
Со стороны мочевыделительной системы: очень редко – нарушение функции почек, острая почечная недостаточность, почечная недостаточность;
Общие нарушения: нечасто – слабость, астения, отек.
Результаты лабораторных исследований. В редких случаях валсартан вызывал снижение уровня гемоглобина и показателя гематокрита. В контролируемых клинических исследованиях у 0,8% и 0,4% пациентов, принимавших валсартан, наблюдалось значительное снижение (> 20%) числа гематокрита и гемоглобина соответственно. По сравнению с этим в 0,1% пациентов, получавших плацебо, отмечалось снижение обоих параметров и числа гематокрита и уровня гемоглобина.
Нейтропения наблюдалась в 1,9% пациентов, лечившихся Валсартаном сравнению с 1,6% пациентов, лечившихся ингибитором АПФ. У пациентов с артериальной гипертензией наблюдалось значительное повышение уровня креатинина в сыворотке крови, калия и общего билирубина соответственно. Сообщалось об отдельных случаях повышение показателей функции печени у пациентов, лечившихся Валсартаном. Никакой специальный мониторинг лабораторных параметров не требуется пациентам с эссенциальной гипертензией.
У пациентов с сердечной недостаточностью более чем на 50% повышался уровень креатинина в сыворотке крови в 3,9% пациентов, принимавших валсартан. У этих пациентов наблюдалось повышение уровня калия в сыворотке крови более чем на 20% в 10% у пациентов, принимавших валсартан. В 4,2% пациентов, которых лечили валсартаном, 4,8% пациентов, которых лечили комбинацией валсартана и каптоприла, и 3,4% пациентов, которых лечили каптоприлом, в постинфарктном периоде наблюдалось увеличение уровня креатинина в сыворотке в 2 раза. В 16,6% больных с сердечной недостаточностью наблюдалось повышение уровня азота мочевины в крови.
Кому противопоказан Вазар
Повышенная чувствительность к активному веществу, к арахису или сое или к любому из вспомогательных веществ. Тяжелые нарушения функции печени, милиарный цирроз и холестаз. Тяжелое нарушение функции почек (клиренс креатинина ниже 10 мл/мин). Препарат противопоказан пациентам, которые находятся на гемодиализе.
Взаимодействие Вазара
При одновременном применении калиевых добавок, калийсберегающих диуретиков, солевых добавок, содержащих калий, или других лекарственных препаратов, которые могут повышать уровень калия (гепарина), следует быть осторожными и часто измерять концентрации калия.
Не наблюдалось никаких клинически значимых взаимодействий при приеме препаратов, которые часто применяются для лечения пациентов с гипертензией: циметидина, варфарина, фуросемида, дигоксина, атенолола, индометацина, гидрохлоротиазида, амлодипина и глибенкламида. Другие антигипертензивные средства могут повышать антигипертензивные эффекты валсартана.
При одновременном применении ингибиторов АПФ сообщалось об обратимом повышении концентрации лития в сыворотке крови и токсических эффектах. Опыт одновременного применения валсартана и лития отсутствует. В случае конкурентного применения рекомендуется мониторинг концентрации лития в сыворотке крови.
Нестероидные противовоспалительные средства (НПВП), в том числе ацетилсалициловая кислота ≥ 3 г в сутки. Длительное применение НПВП может уменьшить антигипертензивное действие антагонистов ангиотензина II. НПВП и антагонисты ангиотензина II имеют аддитивный эффект на повышение уровня калия в сыворотке крови и могут привести к нарушению функции почек. Этот эффект обычно имеет обратимый характер. Редко возможно развитие острой почечной недостаточности, в частности у больных с уже нарушенной функцией почек – обезвоженных пациентов и лиц пожилого возраста.
Передозировка Вазара
Вследствие передозировки может развиться выраженная артериальная гипотензия, что может привести к угнетению сознания, коллапсу и/или шоку. Лечение зависит от времени, прошедшего после приема препарата и природы и тяжести симптомов, однако стабилизация гемодинамики важная. Пациент должен получить достаточное количество активированного угля. При возникновении гипотензии пациента следует перевести в горизонтальное положение и как можно скорее обеспечить введение солевых растворов. Валсартан не выводится путем диализа из–за сильного связывания с белками плазмы.