Производитель
"Pharmascience Inc.", Канада
Действующее вещество Риспетрила. Рисперидон.
Форма выпуска Риспетрила
Таблетки, покрытые оболочкой 0,5 мг, 1 мг, 2 мг, 4 мг, 6 мг №60, во флаконах, по 2 мг №20 (10х2) в блистерах.
Раствор для перорального применения, 1 мг/мл по 30 мл во флаконах №1 в комплекте с дозатором.
Кому показан Риспетрил
Различные формы шизофрении (включая первый эпизод психоза, острые приступы шизофрении, хроническую шизофрению) и другие психотические состояния с выраженной продуктивной и/или негативной симптоматикой;
Шизоаффективные расстройства и шизофрения с аффективной симптоматикой (тревога, страх, депрессия);
Как средство длительной поддерживающей терапии для предупреждения рецидивов при хронической шизофрении;
Тяжелые формы деменции с симптомами агрессивности, раздражительности или при преобладании психотических симптомов;
Как дополнительное средство для стабилизации настроения при лечении маниакальных эпизодов биполярных расстройств.
Как использовать Риспетрил
Риспетрил взрослые принимают внутрь независимо от приема пищи. Чтобы избежать ортостатической гипотензии, повышение дозы рисперидона следует проводить постепенно.
Шизофрения и другие психотические состояния. Особенности приема при переходе с других нейролептиков. Отмена предыдущих нейролептиков должна быть постепенной. Во всех случаях период, в течение которого предыдущий препарат перекрывается рисперидоном, необходимо свести к минимуму. Если раньше применяли депонированный нейролептик, рисперидон начинают принимать в срок, установленный ранее для очередного приема депонированного препарата. В случае приема больными препаратов против паркинсонизма, их состояние необходимо регулярно оценивать для того, чтобы решить, насколько необходимо продолжение такого лечения.
Взрослые. Рисперидон может назначаться по схеме 1–2 раза в сутки, начиная в первые сутки с 2 мг, во вторые – 4 мг. Эту дозу оставляют или при необходимости постепенно повышают в течение нескольких дней до 4–6 мг в сутки. Может потребоваться меньшая начальная доза и/или более медленное повышение дозы. Оптимальные терапевтические эффекты достигаются в диапазоне доз от 2 до 6 мг в сутки.
Дозы, превышающие 10 мг в сутки, более эффективные по сравнению с меньшими дозами, кроме того, при повышении дозы увеличивается риск развития экстрапирамидных симптомов и других побочных явлений. Нельзя применять дозы выше 16 мг в сутки в 2 приема и 8 мг в сутки в 1 прием в связи с тем, что их безопасность не изучалась.
Пациенты пожилого возраста. Начальная доза составляет 0,5 мг 2 раза в сутки. Дозу можно индивидуально увеличить до 1–2 мг 2 раза в сутки. Поскольку выведение рисперидона у этой категории больных замедлено, надо учитывать его возможное накопление в организме.
Подростки. Рекомендованная начальная доза – 0,5 мг в сутки, которую применяют однократно утром или вечером. При необходимости дозу можно увеличить путем добавления по 0,5 или 1 мг/сут. не чаще, чем через день до достижения дозы 3 мг/сут. Эффективна терапия при приеме доз от 1 до 6 мг/сут. Применение доз 6 мг/сут не изучалось. Пациенты, испытывающие стойку сонливость, могут принимать половину суточной дозы 2 раза в сутки. Опыт применения препарата при лечении шизофрении у детей до 13 лет ограничен.
Нарушение поведения при тяжелых формах деменции. Рекомендуется начальная доза 0,25 мг 2 раза в сутки. Повышать дозу можно по 0,25 мг дважды в сутки не чаще, чем через день. Оптимальная доза для большинства больных составляет 0,5 мг 2 раза в сутки. Некоторым больным может потребоваться и более высокая доза до 1 мг 2 раза в сутки (2 мг в сутки). Из–за нестабильности симптоматики необходимо периодически изменять дозировку препарата (снижать или повышать дозу) или делать перерывы в лечении. После установки эффективной дозы пациента можно перевести на однократный прием 1 мг препарата.
Расстройства поведения. Пациенты с массой тела более 50 кг: рекомендуется начальная доза – 0,5 мг 1 раз в сутки. При необходимости дозу можно увеличить путем добавления по 0,5 мг 1 раз в сутки не чаще, чем через день. Оптимальная доза для большинства пациентов – 1 мг 1 раз в сутки. Однако для некоторых пациентов для достижения положительного эффекта достаточно не более 0,5 мг 1 раз в сутки, в то время как другие могут потребовать 1,5 мг 1 раз в сутки.
Пациенты с массой тела менее 50 кг: рекомендуется начальная доза – 0,25 мг 1 раз в сутки. При необходимости дозу можно увеличить путем добавления по 0,25 мг 1 раз в сутки не чаще, чем через день. Оптимальная доза для большинства пациентов – 0,5 мг 1 раз в сутки. Однако для некоторых пациентов для достижения положительного эффекта достаточно не более 0,25 мг 1 раз в сутки, в то время как другим может потребоваться 0,75 мг 1 раз в сутки. Опыт применения препарата детям до 5 лет ограничен.
Дополнительная терапия при биполярных расстройствах. Взрослые. Начальная доза составляет 2 или 3 мг 1 раз в сутки. Индивидуально дозу можно повышать по 1 мг не чаще, чем через день. Оптимальная доза для большинства пациентов составляет 1–6 мг в сутки.
Дети и подростки.Рекомендованная начальная доза – 0,5 мг в сутки, которую применяют однократно утром или вечером. При необходимости дозу можно увеличить путем добавления по 0,5 или 1 мг/сут. не чаще, чем через день до достижения дозы 2,5 мг/сут. Эффективная терапия при приеме доз от 0,5 до 6 мг/сут. Применение доз 6 мг/сут. не изучалось. Пациенты, испытывающие стойку сонливость, могут принимать половину суточной дозы раза в сутки.
Опыт применения препарата при лечении биполярных расстройств у детей до 10 лет ограничен.
Особенности применения
Применение препарата для больных с нарушенной функцией печени и почек. Начальная доза составляет 0,5 мг 2 раза в сутки. Дозировка может повышаться индивидуально от 0,5 мг 2 раза в сутки до 1–2 мг 2 раза в сутки.
У больных с тяжелыми нарушениями функции почек фармакокинетика рисперидона меняется существенно даже в ответ на однократный прием дозы до 1 мг, поэтому применять препарат для лечения таких больных следует с особой осторожностью до получения подробной информации.
Применение в период беременности и лактации. Информации о безопасности применения рисперидона при беременности недостаточно. Поэтому его не следует применять во время беременности. Информация относительно применения рисперидона в период кормления грудью недостаточна. Рисперидон проникает в грудное молоко, поэтому на период лечения необходимо прекратить кормление грудью.
Дети. Опыт применения препарата в лечении шизофрении у детей до 13 лет ограничен. Опыт применения препарата в лечении биполярных расстройств у детей до 10 лет ограничен. Опыт применения препарата в лечении асоциальных проявлений и других нарушений поведения у детей до 5 лет ограничен.
Пациенты пожилого возраста с деменцией. По данным исследований, у пациентов пожилого возраста с деменцией атипичными антипсихотическими средствами, включая рисперидон, наблюдался повышенный уровень летальности по сравнению с пациентами из группы плацебо. У пациентов пожилого возраста с деменцией повышенный уровень летальности наблюдался при одновременном применении фуросемида с рисперидоном по сравнению с пациентами, которые лечились только рисперидоном или только фуросемидом. Патофизиологический механизм для объяснения этого факта не установлен. Однако следует соблюдать особую осторожность при назначении препарата в таких случаях. Не выявлено повышения летальности пациентов, одновременно принимающих другие диуретики с рисперидоном. Независимо от лечения дегидратация была общим фактором риска летальности и должен тщательно контролироваться у пациентов с деменцией.
У пациентов пожилого возраста с деменцией, получавших рисперидон, наблюдался повышенный риск развития цереброваскулярных нежелательных реакций (инсульт и транзиторный ишемический приступ), включая летальный исход, по сравнению с пациентами, которые применяли плацебо.
α–блокирующая активность. Рисперидон, как α–блокатор, может вызвать ортостатическую гипотензию и тахикардию, особенно при повышении дозы с целью ее оптимизации в начальный период и в течение первых недель лечения. Больным с клинически значимыми сердечно–сосудистыми расстройствами в анамнезе (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, ишемическая болезнь сердца, нарушения мозгового кровообращения, нарушение проводимости) назначать рисперидон необходимо с осторожностью, особенно в случаях нарушений мозгового кровообращения и ишемической болезни сердца, а также больным, принимающим антигипертензивные препараты. Зарегистрированы единичные случаи обмороков, сердечной аритмии и цереброваскулярных нарушений. Вероятность развития таких осложнений может быть сведена к минимуму уменьшением начальной дозы и постепенным ее увеличением. При развитии артериальной гипотензии следует рассмотреть вопрос о снижении дозы.
Нейролептический синдром. При применении нейролептиков описаны случаи возникновения злокачественного нейролептического синдрома, характеризующиеся гипертермией, ригидностью мышц, нестабильностью вегетативных функций, повышением уровня креатинфосфокиназы, миоглобинурией, острой почечной недостаточностью. При развитии нейролептического синдрома необходимо немедленно прекратить прием всех нейролептиков, включая Риспетрил. Если после проведенного лечения по поводу злокачественного нейролептического синдрома больному необходимо продолжить лечение нейролептиками, необходимо быть крайне осторожными. Возобновление приема нейролептиков можно проводить после тщательного обследования больного, поскольку существует вероятность рецидива.
Поздняя дискинезия/экстрапирамидные симптомы. При применении препаратов со свойствами антагонистов дофаминовых рецепторов отмечалось возникновение поздней дискинезии. Поздняя дискинезия заключается в появлении потенциально необратимых, самопроизвольных, дискинетических движений. Это осложнение может возникать при приеме нейролептиков, чаще у больных пожилого возраста, особенно у женщин. Прогностическим признаком развития поздней дискинезии могут быть явления паркинсонизма, развиваются как побочный эффект при приеме нейролептиков. В клинических исследованиях частота возникновения паркинсонических явлений, как побочных эффектов, при приеме рисперидона была значительно ниже, чем при приеме классических нейролептиков (галоперидол). Риск развития такого осложнения и необратимого его течения повышается по мере увеличения длительности терапии и суммарной кумулятивной дозы нейролептика. Специфической терапии поздней дискинезии на сегодня не существует. Возможны частичные или полные ремиссии при отмене нейролептиков. С другой стороны, при приеме нейролептиков возможны маскировки признаков и симптомов поздней дискинезии. При появлении признаков и симптомов поздней дискинезии следует рассмотреть вопрос об отмене всех антипсихотических препаратов. Вопрос о продолжении терапии следует решать индивидуально.
Гипергликемия. Гипергликемия или обострение существующего диабета были описаны в единичных случаях при лечении рисперидоном. Рекомендуется клиническое наблюдение за больными сахарным диабетом и пациентов с факторами риска развития сахарного диабета.
Интервал QT. Следует с осторожностью применять препарат пациентам с сердечной аритмией, пациентам с врожденным синдромом удлинения интервала QT и при совместной терапии препаратами, которые удлиняют интервал QT.
Другие осложнения. Препарат следует назначать с осторожностью пациентам с болезнью Паркинсона, теоретически прием препарата может вызвать ухудшение течения заболевания. Относительно классических нейролептиков известно, что они снижают порог развития эпилептического припадка. Риспетрил следует с осторожностью назначать больным эпилепсией. Риспетрил следует с осторожностью назначать больным раком молочной железы. Пациентам необходимо рекомендовать воздержаться от переедания в связи с возможностью увеличения массы тела.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. В процессе лечения Риспетрилом рекомендуется воздерживаться от выполнения работы, требующей концентрации внимания, быстрых психических и двигательных реакций, управления транспортными средствами или другими механизмами.
Побочные эффекты Риспетрила
Побочные реакции, которые наблюдались во время проведения клинических исследований ≥ 1% или <1% пациентов
Инфекции и инвазии.
Более 1%: назофарингит, инфекции верхних дыхательных и мочевыводящих путей, синусит, пневмония, целлюлит, гриппоподобный синдром.
Менее 1%: инфекции уха, глаза, респираторного тракта, вирусные инфекции, фарингит, локализованные инфекции, тонзиллит, бронхит, цистит, оникомикоз, акародерматит, бронхопневмония, трахеобронхит, средний отит.
Со стороны системы кроветворения.
Более 1%: анемия.
Менее 1%: гранулоцитопения.
Со стороны иммунной системы.
Более 1%: гиперчувствительность.
Со стороны эндокринной системы.
Менее 1%: гиперпролактинемия.
Со стороны метаболизма.
Более 1%: полидипсия, анорексия.
Психические расстройства.
Более 1%: бессонница, тревога, нервозность, вялость, спутанность сознания.
Менее 1%: возбуждение, притупленность эмоций, расстройства сна, снижение либидо, аноргазия.
Со стороны нервной системы.
Более 1%: паркинсонизм, акатазия, сонливость, головокружение, дискинезия, потеря сознания, дистония, транзиторный ишемический приступ, нарушение сознания, слюнотечение, цереброваскулярные расстройства, летаргия, головная боль, дизартрия, нарушения внимания, расстройства равновесия, гиперсомния, седация, тремор.
Менее 1%: отсутствие реакции на раздражитель, анормальная координация, потеря сознания, расстройство речи, гипестезия, расстройство движения, поздняя дискинезия, ишемия головного мозга, цереброваскулярные расстройства, нейролептический злокачественный синдром, диабетическая кома.
Со стороны органа зрения.
Более 1%: нечеткость зрения, конъюнктивит.
Менее 1%: гиперемия, выделения из глаз, закатывание глаз, отек век, припухлость глаз, корка на краю века, сухость глаз, слезоточивость, фотофобия, глаукома, снижение остроты зрения.
Со стороны органа слуха.
Более 1%: боль в ушах.
Менее 1%: звон в ушах.
Со стороны сердечно–сосудистой системы.
Более 1%: тахикардия, сердцебиение, ортастатическая гипотензия, артериальная гипотензия.
Менее 1%: синусовая брадикардия, синусовая тахикардия, атриовентрикулярная блокада 1 степени, блокада левой или правой ветви пучка Гиса, гиперемия.
Со стороны дыхательной системы.
Более 1%: заложенность носа, одышка, носовое кровотечение, синусит, кашель, ринорея, фаринголарингическая боль, легочный застой.
Менее 1%: свистящее дыхание, пневмония, дисфония, продуктивный кашель, застойные явления в дыхательных путях, влажные хрипы, респираторные расстройства, отечность носовой полости, гипервентиляция.
Со стороны пищеварительной системы.
Более 1%: тошнота, запор, диспепсия, рвота, диарея, гиперсекреция слюны, сухость во рту, абдоминальный дискомфорт и боль, ощущение дискомфорта в желудке, боль в верхней части живота.
Менее 1%: недержание кала, гастрит, припухлость губ, хейлит, аптиализм.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки.
Более 1%: сыпь, сухость кожи, перхоть, себорейный дерматит, гиперкератоз, эритема, акне, зуд.
Менее 1%: изменение цвета кожи, эритематозные, папулезные, генерализованная макулопапулезная сыпь.
Со стороны опорно–двигательной системы.
Более 1%: боль в спине, конечностях, артралгия, нарушения осанки, миалгия, боль в шее.
Менее 1%: боль в мышцах грудной клетки, скованность суставов, мышечная слабость, рабдомиолиз.
Со стороны мочевыделительной системы.
Более 1%: недержание мочи, энурез, поллакиурия.
Менее 1%: дизурия.
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез.
Более 1%: нарушение эякуляции, галакторея.
Менее 1%: нерегулярная менструация, аменорея, гинекомастия, вагинальные выделения, нарушения эрекции, менструальные расстройства, увеличение молочных желез, сексуальная дисфункция, ретроградная эякуляция.
Общие нарушения.
Более 1%: усталость, астения, пирексия, боль или дискомфорт в груди, периферические отеки, нарушение походки, вялость.
Менее 1%: жажда, отек, гриппоподобный состояние, отечность лица, недомогание, дискомфорт, озноб, ощущение холода в конечностях, синдром отмены препарата, генерализованные отеки.
Лабораторные исследования.
Более 1%: увеличение креатинфосфокиназы крови, учащение сердечного ритма, снижение температуры тела, увеличение массы тела, увеличение пролактина в крови.
Менее 1%: повышение уровня аланин аминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы, глюкозы крови, трансаминаз, увеличение количества эозинофилов, уменьшение количества лейкоцитов, снижение гемоглобина, гематокрита, АД, анормальные электрокардиограмма.
Побочные реакции, которые наблюдались в постмаркетинговый период.
Отмечались следующие побочные эффекты с частотой очень редко (<1/10000, включая единичные сообщения).
Со стороны кроветворной и лимфатической системы:
агранулоцитоз, тромбоцитопения.
Со стороны иммунной системы: анафилактические реакции.
Со стороны метаболизма: диабетический кетоацидоз, водная интоксикация.
Психические расстройства: мания.
Со стороны сердечно–сосудистой системы: фибрилляция предсердий.
Со стороны дыхательной системы: синдром апноэ во сне.
Со стороны желудочно–кишечного тракта: кишечная непроходимость, панкреатит.
Со стороны печени: желтуха.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: ангионевротический отек, алопеция.
Со стороны репродуктивной системы: приапизм.
Общие нарушения: гипотермия.
Лабораторные исследования: удлинение интервала QT на кардиограмме.
Кому противопоказан Риспетрил
Препарат противопоказан больным с повышенной чувствительностью к рисперидону и к любому из компонентов, входящих в состав препарата.
Взаимодействие Риспетрила
Учитывая влияние рисперидона на ЦНС, препарат следует назначать с осторожностью в сочетании с другими препаратами, действующими на ЦНС. Прием рисперидона не следует сочетать с употреблением алкоголя.
Поскольку рисперидон может провоцировать гипотензию, он может усиливать гипотензивный эффект других препаратов. Рисперидон может выступать как антагонист леводопы и агонистов дофамина.
Карбамазепин существенно снижает содержание в плазме крови рисперидона и его активного метаболита. Аналогичные эффекты наблюдаются и при приеме других препаратов, которые индуцируют метаболические ферменты печени. При совместном применении с такими препаратами необходимо корректировать дозу рисперидона. При прекращении приема этих препаратов необходимо вновь корректировать дозу рисперидона.
Флуоксетин и пароксетин, 2D6–ингибиторы печеночных ферментов, повышают концентрацию рисперидона в плазме крови, но меньше, чем активной антипсихотической фракции. В начале лечения или при отмене флуоксетина или пароксетина дозу рисперидона необходимо откорректировать.
Топирамат умеренно снижает биодоступниность рисперидона, но не активной антипсихотической фракции. Однако клиническая значимость этого взаимодействия маловероятна.
Фенотиазины, трициклические антидепрессанты и некоторые β–адренорецепторов могут повышать концентрацию рисперидона в плазме крови.
Амитриптилин не влияет на фармакокинетику рисперидона или психотическую фракцию.
Циметидин и ранитидин повышают биодоступность рисперидона, но лишь минимально активной антипсихотической фракции.
Эритромицин ингибитор печеночных ферментов 3А 4, не изменяет фармакокинетику рисперидона и активной антипсихотической фракции.
Ингибиторы холинэстеразы, галантамин и донезепил, не оказывают клинически значимых эффектов на фармакокинетику рисперидона и активной антипсихотической фракции.
При применении рисперидона вместе с другими лекарственными средствами, которые в значительной степени связываются с белками плазмы крови, клинически выраженного вытеснения какого–либо препарата из белковой фракции плазмы крови не наблюдается.
Рисперидон не проявляет клинически значимых эффектов на фармакокинетику лития вальпроата, дигоксина или топирамину.
Прием пищи не влияет на абсорбцию рисперидона.
Передозировка Риспетрила
Известны случаи передозировки рисперидона при приеме препарата в дозах от 20 до 360 мг. Признаки и симптомы при передозировке являются проявлением известных фармакологических эффектов препарата в усиленной форме: сонливость, седация, тахикардия, артериальная гипотензия, экстрапирамидные симптомы. В случае острой передозировки следует проанализировать возможность лекарственного взаимодействия нескольких препаратов.
Терапия в случае передозировки. Специфических антидотов не существует. В случае передозировки рекомендуется провести поддерживающую терапию. Необходимо обеспечить адекватную вентиляцию через дыхательные пути больного. Провести промывание желудка (если больной потерял сознание – после интубации). Можно применять активированный уголь и слабительные средства.
Сразу же необходимо начать мониторинг сердечно–сосудистой системы, в том числе и мониторинг ЭКГ с целью выявления возможных аритмий. При развитии артериальной гипотензии и циркуляторного коллапса рекомендуется применять соответствующие лечебные мероприятия, в частности внутривенные инфузии растворов. Не следует применять эпинефрин, поскольку бета–стимуляция может увеличить гипотензию на фоне индуцированной рисперидоном альфа–блокады. При тяжелых проявлениях экстра пирамидных реакций можно применять антихолинергические препараты. До полной ликвидации признаков передозировки больной должен находиться под наблюдением.