Итраконазол инструкция:

Производитель Итраконазола

ВАТ Киевмедпрепарат, Киев.
ТОВ Фарма Лайф, м.Львов
Русан Фарма Лтд, Індія.

Действующее вещество Итраконазола

Итраконазол.

Формы выпуска Итраконазола

Капсулы По 0,1 Г № 7х2, по 100 мг №15, по 100 мг №30, по 100 мг №4

Кому показан Итраконазол

Итраконазол показан для лечения микозов, вызванных чувствительными возбудителями - дерматофитами, дрожжами или плесневыми грибами:

дерматомикоз;
онихомикоз;
разноцветный (отрубевидный) лишай;
кандидомикоз (кандидозы кожи или слизистых оболочек);
грибковый кератит;
кандидозный стоматит (оральный кандидоз);
вульвовагинальный кандидоз;
глубокие висцеральные кандидозы (кандидоз легких, др. внутренних органов);
системные микозы: системный аспергиллез и кандидоз различной локализации, криптококкоз (включая криптококковый менингит), гистоплазмоз, споротрихоз, паракокцидиоидомикоз, бластомикоз и другие системные или тропические микозы.

Как использовать Итраконазол

Для оптимального всасывания Итраконазола важно назначать его сразу после плотной еды. Капсулы следует глотать целиком.

Показание	Доза Итраконазола	Средняя продолжительность лечения
Гинекологические, дерматологические, офтальмологические показания
Вульвовагинальный кандидоз	200 мг 2 раза в сутки / 200 мг 1 раз в сутки	1 день/3 дня
Дерматофитии гладкой кожи (дерматомикозы)	200 мг 1 раз в сутки / 100 мг 1 раз в сутки	7 дней/15 дней. Поражения высококератинизированных областей, например кистей рук и стоп, требуют дополнительного лечения в течение 15 дней дозами по 100 мг 1 раз в день.
Грибковый кератит	200 мг 1 раз в сутки	21 день
Кандидозный стоматит	100 мг 1 раз в сутки	15 дней
Онихомикоз (в виде пульс-терапии)	по 200 мг 2 раза в сутки	1 курс продолжается 7 дней; промежуток между курсами (перерыв в приеме) составляет 3 недели. Для лечения грибковых поражений ногтевых пластинок кистей рекомендуется 2 курса. Для лечения грибковых поражений ногтевых пластинок стоп рекомендуется 3 курса.
Онихомикоз (в виде непрерывного лечения)	по 200 мг 1 раз в сутки	3 месяца.
Системные микозы
Аспергиллез	200 мг 1 раз в сутки. Увеличить дозу до 200 мг 2 раза в сутки в случае инвазивного или диссеминированного заболевания.	2-5 месяцев.
Системный кандидоз	100-200 мг 1 раз в сутки	от 3 недель до 7 месяцев
Криптококкоз (кроме менингита)	200 мг 1 раз в сутки	от 2-х месяцев до 1 года.
Криптококковый менингит	200 мг 2 раза в сутки	-//-
Гистоплазмоз	от 200 мг 1 раз в сутки до 200 мг два раза в сутки	8 месяцев
Споротрихоз	100 мг 1 раз в сутки	3 месяца
Паракокцидиоидомикоз	100 мг 1 раз в сутки	6 месяцев
Хромомикоз	100-200 мг 1 раз в сутки	6 месяцев
Бластомикоз	от 100 мг 1 раз в сутки до 200 мг два раза в сутки	6 месяцев

Оральная биодоступность Итраконазола может быть снижена у некоторых пациентов с нарушенным иммунитетом, например у больных с нейтропенией, пациентов со СПИДом или с пересаженными органами. Следовательно, может потребоваться удвоение дозы.

Выведение Итраконазола из кожи и ногтевой ткани осуществляется медленнее, чем из плазмы. Оптимальные клинические и микологические эффекты достигаются после окончания лечения Итраконазолом. Клинические результаты лечения онихомикоза станут очевидны уже после прекращения лечения, по мере отрастания ногтей.

Применение при беременности и кормлении грудью: Исследования по применению Итраконазола у беременных женщин не проводились. Итраконазол следует назначать беременным женщинам только при угрожающих жизни системных микозах, когда ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. Женщинам детородного возраста, принимающим Итраконазол, необходимо использовать адекватные методы контрацепции на протяжении всего курса лечения. Небольшое количество Итраконазола выделяется с грудным молоком. При необходимости длительного применения Итраконазола в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.Женщинам детородного возраста в период лечения Итраконазолом следует использовать контрацептивные средства.

Дети. Итраконазол рекомендуется использовать у детей только в том случае, если возможная польза терапии превосходит потенциальный риск, поскольку клинических данных о применении у детей недостаточно.

Влияние на способность водить автомобиль или работать с техникой: Никаких отрицательных эффектов в этом плане от применения Итраконазола не наблюдалось.

Особенности применения

При исследовании внутривенной лекарственной формы Итраконазола, проводимом на здоровых добровольцах, отмечалось преходящее бессимтомное уменьшение фракции выброса левого желудочка. Клиническая значимость полученных данных для пероральных лекарственных форм Итраконазола неизвестна. Обнаружено, что Итраконазол обладает отрицательным инотропным эффектом. Сообщалось о случаях застойной сердечной недостаточности, связанных с приемом Итраконазола. Итраконазол не следует принимать пациентам с застойной сердечной недостаточностью (в т.ч. в анамнезе) за исключением случаев, когда возможная польза значительно превосходит потенциальный риск. При индивидуальной оценке соотношения пользы и риска следует принимать во внимание такие факторы, как серьезность показаний, режим дозирования и индивидуальные факторы риска возникновения застойной сердечной недостаточности.

Факторы риска включают в себя наличие заболевания сердечно-сосудистой системы (ишемическая болезнь сердца, поражения клапанов), серьезных заболеваний легких (хроническая обструктивная болезнь легких), почечной недостаточности или другого заболевания, сопровождающегося отеками. Таких пациентов необходимо проинформировать о признаках и симптомах сердечной недостаточности. Лечение Итраконазолом должно проводиться с осторожностью, необходимо наблюдать за больным.

Блокаторы кальциевых каналов могут оказывать отрицательный инотропный эффект, который может усиливать подобный эффект Итраконазола. Итраконазол может снижать метаболизм блокаторов кальциевых каналов. При одновременном приеме Итраконазола и блокаторов кальциевых каналов (нифедипин, фелодипин, амлодипин, нимодипин, верапамил, дилтиазем) необходимо соблюдать осторожность. При появлении признаков или симптомов застойной сердечной недостаточности прием Итраконазола необходимо прекратить.

Необходимо вести контроль за функцией печени и регулярно контролировать активность печеночных трансаминаз у пациентов, получающих непрерывное лечение Итраконазолом, особенно более одного месяца. В очень редких случаях при применении Итраконазола развивалось тяжелое токсическое поражение печени, в т.ч. случаи острой печеночной недостаточности с летальным исходом. В большинстве случаев это происходило, когда уже имелись заболевания печени, у пациентов, получавших терапию по системным показаниям, имеющих другие серьезные медицинские состояния, а также у пациентов, получавших другие лекарственные средства, обладающие гепатотоксическим действием. У некоторых пациентов не выявлялись очевидные факторы риска в отношении поражения печени. Несколько таких случаев возникли в первый месяц терапии, а некоторые - в первую неделю лечения. Пациентов следует предупредить о необходимости немедленно ставить врача в известность в случае появления симптомов, предполагающих возникновение гепатита, таких как анорексия, тошнота, рвота, слабость, абдоминальные боли или темная окраска мочи. При возникновении вышеуказанных симптомов необходимо немедленно прекратить терапию Итраконазолом и провести исследование функции печени.

Лечение Итраконазолом не следует начинать у пациентов с повышенным уровнем печеночных трансаминаз, с заболеванием печени в активной фазе, с перенесенным токсическим поражением печени после приема других лекарств, если только ожидаемая польза не превышает риск печеночного поражения. В случае назначения терапии Итраконазолом необходимо контролировать активность печеночных трансаминаз.

У пациентов с циррозом печени несколько снижена оральная биодоступность и увеличен период полувыведения Итраконазола. Рекомендуется осуществлять контроль за концентрациями Итраконазола в плазме и при необходимости корректировать дозу.

При пониженной кислотности желудка абсорбция Итраконазола нарушается. Пациентам, принимающим антацидные препараты (ренни, фосфалюгель, маалокс, тальцид, магалфил и др.) рекомендуется делать это не ранее, чем через 2 часа после приема Итраконазола. Пациентам с пониженной кислотностью желудочного сока, применяющим Н2-гистаминовые блокаторы (циметидин, ранитидин, фамотидин и др.) или ингибиторы протоновой помпы (омепразол, пантопразол, лансопразол, рабепразол, эзомепразол) рекомендуется принимать Итраконазол с кислыми напитками (например, колой).

У пациентов с почечной недостаточностью биодоступность Итраконазола может быть снижена. Может потребоваться коррекция дозы Итраконазола.

Лечение следует прекратить при возникновении периферической невропатии, которая может быть связана с приемом Итраконазола.

Нет данных о перекрестной гиперчувствительности к Итраконазолу и другим азоловым противогрибковым препаратам (клотримазол, эконазол, кетоконазол, миконазол, флуконазол, вориконазол и др.). Тем не менее, Итраконазол следует с осторожностью назначать пациентам с гиперчувствительностью к другим азолам.

У пациентов с нарушенным иммунитетом (нейтропения, СПИД, состояние после трансплантации органов) может потребоваться увеличение дозы Итраконазола.

Побочные эффекты Итраконазола

Со стороны пищеварительной системы: диспепсия, тошнота, боли в животе, запор (часто); анорексия, обратимое повышение печеночных трансаминаз, холестатическая желтуха (иногда); гепатит (редко); тяжелое токсическое поражение печени, острая печеночная недостаточность с летальным исходом (в отдельных случаях).

Со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, утомляемость (иногда); периферическая невропатия (редко).

Аллергические и дерматологические реакции: кожный зуд, сыпь, крапивница, ангионевротический отек (иногда); алопеция / выпадение волос (редко); синдром Стивенса-Джонсона (в отдельных случаях).

Прочие: нарушения менструального цикла/дисменорея (редко); гипокалиемия, гиперкреатининемия, окрашивание мочи в темный цвет, застойная сердечная недостаточность, отечный синдром (в отдельных случаях).

Кому противопоказан Итраконазол

индивидуальная непереносимость (в т.ч. гиперчувствительность в анамнезе) итраконазола;
беременность (за исключением лечения системных микозов, когда эффект от терапии превышает потенциальный вред для плода);
грудное вскармливание (кормящим матерям следует отказаться от грудного вскармливания);
совместное назначение со следующими препаратами: мизоластин, дофетилид, хинидин, пимозид, симвастатин, ловастатин; триазолам, мидазолам для приема внутрь, др. препаратами, удлиняющими интервал QT, в т.ч. цизапридом).

Применяют с осторожностью:

детский возраст;
тяжелая сердечная недостаточность;
цирроз печени, заболевания печени, в т.ч. с печеночной недостаточностью.

Взаимодействие Итраконазола

Антацидные препараты, м-холиноблокаторы, блокаторы H2-гистаминовых рецепторов, омепразол и сукралфат снижают всасывание Итраконазола.

Не рекомендуется одновременное применение Итраконазола с препаратами, являющимися индукторами печеночных ферментов. Так, рифампицин, рифабутин, фенитоин, а также вероятно карбамазепин, фенобарбитал и изониазид снижают биодоступность Итраконазола.

Потенциальные ингибиторы фермента цитохрома CYP3A4 (ритонавир, индинавир, кларитромицин, эритромицин) могут увеличивать биодоступность Итраконазола.

Итраконазол может ингибировать метаболизм препаратов, расщепляемых ферментом CYP3A4. Результатом этого может быть усиление или пролонгирование их действия, в т.ч. и побочных эффектов. Несовместим с мизоластином, дофетилидом, хинидином, пимозидом, ингибиторами ГМГ-КоА редуктазы (симвастатин, ловастатин и др.), пероральными формами мидазолама и триазолама, препаратами, удлиняющими интервал QT (в т.ч. цизапридом).

Блокаторы кальциевых каналов могут оказывать отрицательный инотропный эффект, который может усиливать аналогичный эффект Итраконазола. При одновременном приеме необходимо соблюдать осторожность, так как метаболизм блокаторов кальциевых каналов может быть снижен.

В случае одновременного назначения с Итраконазолом дозу следующих препаратов, если необходимо, следует уменьшать (усиливает и/или пролонгирует их действие):

пероральные антикоагулянты (варфарин);
ингибиторы ВИЧ-протеазы: ритонавир, индинавир, саквинавир;
некоторые противоопухолевые препараты: алкалоиды Барвинка (винкристин, винбластин), бусульфан, доцетаксел, триметрексат;
расщепляемые ферментом CYP3A4 блокаторы кальциевых каналов: дигидропиридин, верапамил;
некоторые иммуносупрессивные средства: циклоспорин, такролимус, сиролимус;
другие препараты: дигоксин, карбамазепин, буспирон, алфентанил, алпразолам, бротизолам, рифабутин, метилпреднизолон, эбастин, ребоксетин.

Взаимодействия между Итраконазолом и зидовудином и флувастатином не обнаружено.

Не отмечалось влияния Итраконазола на метаболизм этинилэстрадиола и норэтистерона (нон-овлон).

Исследования in vitro продемонстрировали отсутствие конкуренции при связывании с белками плазмы между Итраконазолом и имипрамином, пропранололом, диазепамом, циметидином, индометацином, толбутамидом и сульфаметазином.

Передозировка Итраконазола

Сведения о передозировке Итраконазола отсутствуют. При случайной передозировке следует применять поддерживающие меры; в течение первого часа - промывание желудка; если необходимо - назначить активированный уголь. Итраконазол не выводится при гемодиализе. Специфического антидота нет.