Производитель
«Richter Gedeon Ltd», Венгрия
Действующее вещество: розиглитазон.
Форма выпуска: таблетки, покрытые оболочкой 4 мг № 30 (10х3), № 60 (10х6)
Кому показан Роглит
Сахарный диабет II типа – как монотерапия у пациентов при недостаточной эффективности диетотерапии, а также в комбинации с сульфонилмочевиной и метформином.
Как использовать Роглит
Дозу определяют индивидуально. Назначают внутрь, независимо от приема пищи. Рекомендованная начальная доза 4 мг в сутки. При недостаточной эффективности после 6–8 недель лечения дозу повышают до 8 мг в сутки в 1–2 приема.
Больным пожилого возраста коррекция дозы не требуется. Пациентам с нарушениями функции печени (средней степени тяжести и тяжелой) препарат назначают в начальной дозе 2 мг, а затем при необходимости ее постепенно повышают. При легкой и средней степени почечной недостаточности коррекции дозы не требуется, при тяжелой – розиглитазон не применяют.
Особенности применения
Данные о тройной комбинации розиглитазона с антидиабетическими препаратами отсутствуют. Применение розиглитазона в качестве монотерапии противопоказано.
Задержка жидкости в организме и сердечной недостаточности. Розиглитазон может вызвать задержку жидкости в организме и привести к развитию или ухудшению течения сердечной недостаточности. Во время лечения розиглитазоном необходимо контроля ваты массу тела и наблюдать за признаками, указывающими на задержку жидкости. В каждом отдельном случае необходимо выяснить причину увеличения массы тела и роль в этом жидкости. Быстрое и значительное увеличение массы тела, вызванное задержкой в организме жидкости, встречается редко.
Наблюдения за появлением признаков сердечной недостаточности особенно важно при сниженных резервных возможностях сердца. При любом признаке ухудшения сердечного статуса лечение розиглитазоном следует прекратить.
Противопоказано применение розиглитазона в комбинации с инсулином через увеличение частоты случаев развития сердечной недостаточности. Сердечная недостаточность чаще развивается у больных, которые имели сердечную недостаточность в анамнезе, у пожилых и у больных, страдающих почечной недостаточностью в легкой или средней степени тяжести.
Нестероидные противовоспалительные средства способствуют задержке жидкости в организме при одновременном приеме их вместе с розиглитазоном.
Мониторинг функции печени необходим при лечении розиглитазоном, поскольку в единичных случаях возможно развитие гепатоцеллюлярной дисфункции. Прежде чем начать лечение розиглитазоном, следует определить начальный уровень печеночных ферментов. При их повышении (увеличение верхней нормы аланин–аминотрансфер азы в 2,5 раза) или развития других признаков заболевания печени проводить лечение розиглитазоном нельзя. В первый год лечения розиглитазоном функцию печени необходимо контроля ваты каждые 2 месяца, позже другой периодичностью. В случае повышения уровня аланин–аминотрансфер азы при лечении до уровня, в 3 раза превышает верхнюю границу, следует немедленно провести внеочередной контроль и в случае, если симптом персистирует лечения розиглитазоном следует прекратить. В случае развития любого симптома, что указывает на заболевания печени, в т.ч. тошноты неизвестной этиологии, рвота, боли в животе, повышенной утомляемости, анорексии и / или темной окраски мочи, необходимо повторно определить уровень печеночных ферментов. О возможности продолжения лечения розиглитазоном решения принимаются на основании показателей лабораторных анализов. Желтуха является показанием для прерывания лечения.
Увеличение массы тела. Во время лечения необходимо периодически определять массу тела больного из–за возможной задержки жидкости в организме.
Анемия. Лечение сопровождается снижением уровня гемоглобина. При постоянно низком уровне гемоглобина риск развития анемии выше.
Другое. У женщин в перименопаузе побочных действий не зарегистрировали, несмотря на то, что в доклинических исследованиях наблюдали нарушение гормонального статуса. С повышением чувствительности к инсулину у женщин с ановуляцией, вызванной резистентностью к инсулину, возможно восстановление овуляции. Необходимо предупреждать таких больных о возможности зачатия и при желании больной сохранить беременность лечение розиглитазоном необходимо прервать.
Применять розиглитазон больных с тяжелой почечной недостаточностью не рекомендуют, поскольку испытания в этой группе больных не проводили.
Одновременное применение паклитаксела требует осторожности.
В случае непереносимости лактозы следует учесть, что 2 мг, 4 мг и 8 мг таблетки розиглитазона содержат соответственно 54,403 мг, 108,806 мг 217,612 мг лактозы.
Дети. В связи отсутствием данных о применении препарата детьми до 18 лет, применение розиглитазона не рекомендуется.
Применение во время беременности и лактации. Данные о применении розиглитазона во время беременности и лактации у человека отсутствуют. Применять розиглитазон во время беременности противопоказано. Проникает в молоко животных. Прием розиглитазона в период кормления грудью противопоказан, поскольку его действие на младенца неизвестно.
Влияние на способность управлять авто транспортом и механизмами. Не влияет на способность, необходимую для управления автомобилем и другими рабочими машинами.
Побочные эффекты Роглита
Частые побочные действия наблюдаются в соотношениях ≥ 1/100 <1/10, нечастые: ≥ 1/1000 <1/100. При применении в комбинации с метформином:
Со стороны органов кроветворения: часто анемия.
Со стороны обмена веществ: часто гипогликемия в единичных случаях – гиперлипидемия, ухудшение течения сахарного диабета, гиперхолестеринемия.
Со стороны ЦНС: часто головная боль.
Со стороны желудочно–кишечного тракта: часто повышенное образование газов, тошнота, боль в животе, диспепсия, редко рвота, анорексия, запор.
В ходе клинических испытаний как побочное действие наблюдались отеки, повышение уровня печеночных энзимов и нарушение гепатоцеллюлярной функции наблюдалась редко, очень редко развивались сердечная недостаточность и отек легких, увеличение массы тела, ангиодема и крапивница – очень редко.
При применении в комбинации с сульфонилмочевиной:
Со стороны органов кроветворения: редко анемия.
Со стороны обмена веществ: часто гипогликемия, увеличение массы тела, редко – гиперлипидемия, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия.
Со стороны ЦНС: редко – повышенная сонливость, головокружение, парестезии.
Со стороны органов дыхания: редко одышка.
Со стороны желудочно–кишечного тракта: редко повышенное образование газов, тошнота, боли в животе, повышенный аппетит.
Со стороны кожи и кожных покровов: редко облысение, кожные высыпания.
Прочие: редко повышенная усталость, астения.
В ходе клинических испытаний как побочное действие редко наблюдались отеки, повышение уровня печеночных ферментов и нарушение гепатоцеллюлярной функции; в единичных случаях развивалась сердечная недостаточность и отек легких, увеличение массы тела, ангиоэдема и аллергическая крапивница.
Кому противопоказан Роглит
Повышенная чувствительность к розиглитазону или к любому из компонентов препарата; сердечная недостаточность в I–IV вв. по NYHA (в т.ч. в анамнезе), в комбинации с инсулином; беременность и кормление грудью.
Не рекомендуется назначать препарат больным с признаками острого заболевания печени, а также в случае повышения уровня ALT, что в 2,5 раза превышает верхнюю границу нормы.
Взаимодействие Роглита
В исследованиях in vitro установлено, что метаболизм розиглитазона осуществляется главным образом при участии CYP2C8, роль CYP2C9 менее значительна. Исследований in vivo по взаимодействию с субстратами CYP2C8 (например, церивастатином, паклитакселом) не проводили. Вероятность взаимодействия с церивастатином можно считать клинически малозначимым. Несмотря на то, что розиглитазон не влияет на фармакокинетику паклитаксела, одновременное применение препаратов требует осторожности, поскольку паклитаксел блокирует метаболизм розиглитазона.
Взаимодействие розиглитазона с субстратами и ингибиторами CYP2C9 не имеют клинического значения.
Взаимодействие с другими пероральными антидиабетическими препаратами не имеет клинического значения (метформин, глибенкламид, акарбоза).
Умеренное употребление алкоголя не влияет на гликемический контроль.
Клинически значимого взаимодействия с варфарином (субстрат CYP2C9), нифедипином (субстрат CYP3А 4), этинилэстрадиолом и норетиндролоном не обнаружено.
Передозировка Роглита
Данных о передозировке немного, однократный прием 20 мг дозы не сопровождался симптомами передозировки. При передозировке, в случае необходимости, проводят соответствующую поддерживающую терапию. Диализ неэффективен из–за высокой степени сродства розиглитазона с белками крови.