Производитель Касодекса
«Корден Фарма ГмбХ», Германия.
"AstraZeneca GmbH Plankstadt" для "AstraZeneca UK Limited", Германия/Великобритания.
Действующее вещество Касодекса
Таблетка содержит бикалутамид
Форма выпуска Касодекса
Таблетки, покрытые оболочкой 50 мг № 28, по 150 мг № 28.
Кому показан Касодекс
Распространенный рак предстательной железы (поздние стадии), применяют вместе с аналогом ЛГРГ (рилизинг гормон лютеинизирующего гормона) или хирургической кастрацией.
Как использовать Касодекс
Взрослые мужчины, включая лиц пожилого возраста, принимать внутрь по одной таблетке 50 мг один раз в сутки. Лечение Касодексом необходимо начинать одновременно с лечением аналогом ЛГРГ или хирургической кастрацией. Продолжительность лечения определяет врач.
Почечная недостаточность: коррекция дозы для пациентов с почечной недостаточностью не требуется.
Печеночная недостаточность: корректировки дозы для пациентов с печеночной недостаточностью легкой степени тяжести не требуется.
Повышение аккумуляции может возникнуть у пациентов с печеночной недостаточностью от умеренной до тяжелой степени, поэтому в этом случае Касодекс следует назначать с осторожностью и применять под контролем врача.
Применение в период беременности или кормления грудью. Применение Касодекса противопоказано женщинам в период беременности и кормления грудью.
Дети. Касодекс противопоказан детям.
Особенности применения. Поскольку Касодекс экстенсивно метаболизируется печенью, его вывод может быть медленным у больных с тяжелой печеночной недостаточностью и это, в свою очередь, может привести к кумуляции Касодекса. Поэтому Касодекс таким пациентам следует назначать с осторожностью.
При терапии Касодексом следует периодически проводить тестирование функции печени. Большинство таких изменений ожидается в первые 6 месяцев лечения Касодексом.
При возникновении тяжелых нарушений со стороны печени лечение Касодексом следует прекратить.
Касодекс угнетает цитохром Р450 (CYP 3A4), поэтому следует соблюдать осторожность при назначении Касодекса с лекарственными средствами, которые метаболизируются CYP 3A4.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с механизмами. Маловероятно, что Касодекс влиял на способность пациентов управлять автомобилем или другими механизмами. Однако следует отметить, что иногда может возникнуть сонливость. Пациентам, которые принимают этот препарат, следует соблюдать осторожность.
Побочные эффекты Касодекса
Касодекс хорошо переносится большинством больных, и только в редких случаях побочные эффекты требовали прекращения его приема.
| Частота | Органы и системы органов | Нежелательные явления |
| Очень часто (≥ 10%) | Нарушения со стороны крови и лимфатической системы Нарушения со стороны нервной системы Нарушения со стороны сосудов Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) Нарушения со стороны почек и мочевыводящей системы Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез Общие нарушения и состояние места введения |
Головокружение Припливы Боль в животе, запор, тошнота Гематурия Гинекомастия, болезненность молочных залозb Астения, боли в груди, отек |
| Часто (≥ 1% - <10%) | Нарушения со стороны метаболизма и питания Психические нарушения Нарушения со стороны нервной системы Нарушения со стороны ЖКТ Нарушения со стороны гепатобилиарной системы Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез Общие нарушения и состояние места введения Исследования |
Анорексия Снижение либидо, депрессия Сонливость Диспепсия, метеоризм, диарея Изменения функции печени (повышение уровня трансаминаз,желтуха)/гепатобилиарные расстройствахc. Алопеция, гирсутизм/избыточный рост волос, сыпь, сухость кожи, зуд Импотенция Боль в груди Увеличение массы тела |
| Редко (≥0,1% - < 1%) | Нарушения со стороны иммунной системы Респираторные, торакальной и медиастинальные расстройства |
Реакции гиперчувствительности (в том числе ангионевротический отек и крапивница) Интерстициальные легочные заболевания у. Известны фатальные случаи. |
| Очень редко (≥0,01% - <0,1%) | Нарушения со стороны гепатобилиарной системы Нарушения з боку ШКТ |
Печеночная недостаточностьf. Известны фатальные случаи. Рвота. |
A У большинства пациентов, получавших 150 мг Касодекса в качестве монотерапии, отмечалась гинекомастия и/или болезненность молочных желез. В ходе исследований эти симптомы были тяжелыми примерно у 5% пациентов.
Гинекомастия не всегда исчезает самостоятельно после прекращения лечения, особенно после долго длительного лечения.
B Может уменьшаться при сопутствующей кастрации.
C Изменения со стороны печени чаще всего имеют преходящий характер и полностью исчезают или уменьшаются при продолжении терапии или после ее прекращения.
D Побочная реакция «сухость кожи» была закодирована под термином «сыпь». Поэтому для Касодекса дозой 150 мг не установлено отдельного дескриптора частоты. Предполагают, что частота для этой дозы такая же, как и для 50 мг.
E Зарегистрировано как побочную реакцию при анализе постмаркетинговых данных. Частота определялась, исходя из сообщений о случаях интерстициальной пневмонии в период рандомизации исследований ЭДС, в которых применялась доза 150 мг.
F Зарегистрировано как побочную реакцию при анализе постмаркетинговых данных. Частота определялась, исходя из сообщений о случаях печеночной недостаточности в ходе открытых исследований ЭДС, в которых применялась доза 150 мг.
Кроме этого, во время проведения клинических исследований с одновременным применением Касодекса и аналога ЛГ–РГ отмечалась такая реакция, как сердечная недостаточность (с частотой> 1%, которая расценивается как возможный побочный эффект). Не установлена достоверная причинно–следственная связь с проводимым лечением.
Кроме того, во время проведения клинических исследований с одновременным применением Касодекса и аналога ЛГРГ, наблюдались такие нежелательные явления с частотой ≥ 1%, которые, по мнению исследователей, расценивались как возможные побочные реакции:
- центральная нервная система: бессонница;
- дыхательная система: одышка;
- мочеполовая система: никтурия;
- метаболические нарушения: сахарный диабет, гипергликемия, похудение;
- нарушения общего характера: головная боль, лихорадка.
Однако не удалось установить достоверную причинно–следственную связь между этими эффектами и проводившейся терапией, кроме того, некоторые из этих эффектов имеют общий характер и часто возникают у пожилых больных.
Кому противопоказан Касодекс
Касодекс не применяют больным с установленной гиперчувствительностью.
Касодекс не следует назначать вместе с терфенадином, астемизолом и цизапридом.
Взаимодействие Касодекса
Нет сведений о лекарственном взаимодействии Касодекса и аналогами ЛГРГ.
Исследования in vitro показали, что R–бикалутамид угнетает CYP 3A4, в меньшей степени угнетает CYP 2С 9, 2С 19 и 2D6.
Хотя клинические исследования с антипирином, маркером активности Р450 (CYP), не подтвердили возможность взаимодействия с Касодексом, применение Касодекса в течение 28 дней на фоне приема мидазолама привело к увеличению площади кривой "концентрация – время" (AUC) мидазолама на 80%. Такое увеличение может быть важным для препаратов с узким терапевтическим индексом. Поэтому применение Касодекса вместе с терфенадином, астемизолом и цизапридом противопоказано. Необходимо соблюдать осторожность при одновременном назначении Касодекса с циклоспорином или блокаторами кальциевых каналов. Возможно, необходимо уменьшить дозы этих препаратов, особенно в случае подозрения или возникновения нежелательных реакций. Пациентов, которые принимают циклоспорин, необходимо тщательно наблюдать, особенно в начале лечения Касодексом и при его отмене.
Необходимо соблюдать осторожность при назначении Касодекса с препаратами, угнетающими метаболизм лекарственных средств (циметидин, кетоконазол). Теоретически такое назначение может привести к повышению концентрации Касодекса, что может привести к увеличению частоты возникновения нежелательных явлений.
Исследования in vitro показали, что Касодекс может вытеснять антикоагулянт кумаринового ряда варфарин из участков его связывания с белками. Поэтому при назначении Касодекса тем больным, которые получают антикоагулянты кумаринового ряда, рекомендуется регулярно контролировать протромбиновое время.
Передозировка Касодекса
Данных относительно передозировки у людей нет. Специфического антидота не существует, больному следует назначить симптоматическое лечение. Диализ не показан, поскольку Касодекс имеет высокую способность связывается с белками и его нет в моче в неизмененном виде. Показана общая поддерживающая терапия и мониторинг жизненно важных функций.