Плаквенил инструкция:

Производитель Плаквенила

Sanofi-Synthelabo Ltd., Великобритания

Действующее вещество Плаквенила

Гидроксихлорохин.

Форма выпуска Плаквенила

Таблетки, покрытые оболочкой 200 мг №60.

Кому показан Плаквенил

Малярия: для лечения острых приступов и подавления малярии, вызванной Plasmodium vivax, P.ovale и P.malariae, а также чувствительными штаммами P.falciparum, для радикального лечения малярии, вызванной чувствительными штаммами P.falciparum.

Ревматические и дерматологические заболевания: системная красная волчанка, дискоидная красная волчанка, ревматоидный артрит, ювенильный хронический артрит; дерматологические заболевания, вызванные солнечным светом.

Как использовать Плаквенил

Плаквенил применяться только перорально. Таблетки принимают во время еды или запивая стаканом молока. Примечание. Все дозы приведены для гидроксихлорохина сульфата и эквивалентны дозам гидроксихлорохина основы.

Ревматические заболевания. Плаквенил обладает кумулятивным действием, для достижения его терапевтического эффекта необходимо несколько недель, тогда как незначительные побочные эффекты могут проявляться относительно рано. Если в течение шести месяцев состояние больного не улучшается, препарат следует отменить.

Ревматоидный артрит. Для взрослых начальная доза составляет 400-600 мг/сут. Поддерживающая доза - 200-400 мг /сут.

Ювенильный хронический артрит. Доза не должна превышать 6,5 мг/кг или 400 мг/сут, назначать следует минимальную дозу.

Системная и дискоидная красная волчанка. Для взрослых начальная доза составляет 400-800 мг/сутки. Поддерживающая доза - 200-400 мг/сутки.

Повышенная светочувствительность. Лечение должно быть ограничено периодами максимальной экспозиции светом. Для взрослых может быть достаточной доза 400 мг/сутки.

Подавление малярии. Для взрослых - 400 мг в один и тот же день недели. Для детей старше 6 лет еженедельная подавляющая доза составляет 6,5 мг/кг массы тела, но, независимо от массы тела, не должна превышать дозу для взрослых.

Если условия позволяют, подавляющую терапию следует начать за две недели до воздействия солнечного света. Если это невозможно, взрослым можно назначить начальную двойную дозу 800 мг, детям - 12,9 мг/кг (но не превышающую 800 мг), разделенную на два приема с интервалом 6 часов. Подавляющую терапию следует продолжать в течение восьми недель после ухода эндемической зоны.

Лечение острых приступов малярии. Для взрослых начальная доза составляет 800 мг, затем 400 мг через шесть или восемь часов и по 400 мг два следующих дня (всего 2 грамма гидроксихлорохина сульфата). Как альтернативный метод была показана эффективность 800 мг. Дозировка для взрослых, так же как и для детей, может быть рассчитана на основе массы тела (см. ниже).

Для детей старше 6 лет общая доза 32 мг/кг (но не превышает 2 г) применяется более трех дней следующим образом:

первая доза: 12,9 мг/кг (но не более 800 мг);
вторая доза: 6,5 мг/кг (но не более 400 мг) через 6 часов после первой дозы;
третья доза: 6,5 мг/кг (но не более 400 мг) через 18 часов после второй дозы;
четвертая доза: 6,5 мг/кг (но не более 400 мг) через 24 ч после третьей дозы.

Особенности применения

Общие. Частота ретинопатий, если не превышается рекомендуемая суточная доза, невелика. Превышение рекомендованной суточной дозы увеличивает риск повреждения сетчатки и ускоряет этот процесс. Перед началом курса лечения препаратом следует провести офтальмоскопию обоих глаз для исследования остроты зрения, цветового зрения и оптического поля, а также фундоскопию. Впоследствии такое обследование необходимо повторять, как минимум, ежегодно. Обследование должно быть более частым и больного в следующих ситуациях:

дневная доза превышает 6,5 мг/кг идеальной (не повышенной) массы тела; реальная масса, которая используется для установления дозы для тучных больных, может привести к передозировке;
почечная недостаточность;
общая доза превышает 200 г;
больные пожилого возраста (старше 65 лет);
сниженная острота зрения.

Если зрение ухудшается (острота зрения, цветовое зрение и т. п.), следует немедленно отменить препарат. Больные должны находиться под наблюдением, так как изменения сетчатки и нарушение зрения могут прогрессировать даже после отмены лечения.

Рекомендуется соблюдать осторожность при лечении препаратом пациентов с заболеваниями печени и почек. Может возникнуть необходимость в снижении дозы препарата для уменьшения его токсического воздействия на эти органы.

С осторожностью применять препарат для лечения пациентов с желудочно-кишечными, неврологическими или гематологическими заболеваниями; больных, чувствительных к хинина, имеющих дефицит глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы, порфирией и псориазом.

Больным, принимающим препарат в течение длительного времени, следует периодически проводить полный анализ крови, при выявлении отклонений от нормы Плаквенил необходимо отменить.

Маленькие дети особенно чувствительны к токсическим эффектам 4-аминохинолонов, поэтому необходимо хранить Плаквенил в недоступном для детей месте.

У больных, длительно принимающих препарат, необходимо периодически проводить исследование функции скелетных мышц и сухожильного рефлекса. Если при приеме препарата наблюдается слабость, его следует отменить.

Малярия. Плаквенил неэффективен в отношении хлорохинрезистентных штаммов P. falciparum, неактивен в отношении экзоэритроцитных форм P. vivax, P. ovale и P. malariae. Поэтому Плаквенил не предотвращает ни инфицирование этими микроорганизмами при назначении в профилактических целях, ни рецидив болезни, вызванной ими.

Влияние на способность управлять автомобилем и выполнять работы, требующие повышенного внимания. Больные должны соблюдать осторожность при управлении транспортом и выполнении работ, требующих повышенного внимания, так как Плаквенил может нарушать аккомодацию и вызывать помутнение зрения. Если это состояние не проходит само по себе, доза может быть временно снижена.

Беременность. Плаквенил проникает через плаценту. Данных о применении Плаквенила во время беременности недостаточно. Известно, что 4-аминохинолины в терапевтических дозах могут вызвать повреждение центральной нервной системы, в том числе ототоксичность (и вестибулотоксическое действие, врожденную глухоту), кровоизлияния в сетчатку и аномальную пигментацию. Поэтому следует избегать применения Плаквенила беременности.

Лактация. Следует тщательно взвесить необходимость применения препарата при лактации, так как он в небольшом количестве выделяется в грудное молоко, а маленькие дети особенно чувствительны к токсическим эффектам 4-аминохинолонов.

Побочные эффекты Плаквенила

Офтальмологические эффекты. Редко - ретинопатия с изменением пигментации и дефектами поля зрения. На ранней стадии она обратима после отмены препарата. Если Плаквенил вовремя не отменить, существует риск прогрессирования ретинопатии даже после отмены препарата. Изменения сетчатки могут быть сначала бессимптомными, или у больных могут быть парацентральная, перицентральная или преходящая скотома.

Изменения роговицы, включая отек и помутнение. Они могут быть бессимптомными, или вызывать такие нарушения, как ореолы, нечеткость зрения или фотофобию. Эти изменения могут быть временными или обратимыми при прекращении лечения. Нечеткость зрения вызвана нарушением аккомодации, зависит от дозы и обратима.

Дерматологические эффекты. Редко – сыпь на коже, зуд, изменения пигментации кожи и слизистых оболочек, обесцвечивание волос и алопеция. Эти изменения обычно быстро проходят после прекращения лечения. Буллезная сыпь, включая редкие случаи полиморфной эритемы и синдрома Стивенса - Джонсона, светочувствительность и отдельные случаи эксфолиативного дерматита. Очень редко - острые генерализованные экзантематозные пустулезные высыпания, которые необходимо отличать от псориаза, хотя Плаквенил может вызвать обострение псориаза. Это может быть связано с повышением температуры и лейкоцитозом. После отмены препарата прогноз обычно благоприятный.

ЖКТ. Жалобы со стороны пищеварительного тракта: тошнота, понос, анорексия, боль в животе, редко - рвота. Эти симптомы обычно проходят после снижения дозы или прекращения лечения.

ЦНС. Иногда - головокружение, шум в ушах, потеря слуха, головная боль, нервозность, эмоциональная неустойчивость, психозы, судороги.

Нейромышечные эффекты. Миопатия скелетных мышц или нейромиопатия, ведущие к прогрессирующей слабости и атрофии проксимальных групп мышц. Миопатия обратима после отмены препарата, но для полного восстановления может потребоваться несколько месяцев. Могут наблюдаться слабые сенсорные изменения, угнетение сухожильного рефлекса и аномальная нервная проводимость.

Сердечно-сосудистая система. В редких случаях - кардиомиопатия. При выявлении нарушений проводимости (AV блокада/блокада пучка Гисса) и гипертрофии обоих желудочков следует заподозрить хроническую интоксикацию. Отмена препарата может привести к возобновлению проводимости.

Гематологические эффекты. Редко - угнетение костного мозга. Плаквенил может обострять порфирию.

Функция печени. В отдельных случаях могут наблюдаться аномальные показатели функции печени, сообщалось о нескольких случаях печеночной недостаточности, развивающейся внезапно.

Кому противопоказан Плаквенил

Повышенная чувствительность к производным 4-аминохинолина. Предшествующая макулопатия. Дети до 6 лет (таблетки по 200 мг не адаптированы массе тела менее 35 кг). Больные с редкими врожденными аномалиями, такими как непереносимость галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или синдромом мальабсорбции глюкозы/галактозы.

Взаимодействие Плаквенила

Одновременное применение Плаквенила и дигоксина может вызвать повышение уровня дигоксина в сыворотке, поэтому у больных, получающих комбинированное лечение, следует тщательно контролировать уровень дигоксина в сыворотке.

Поскольку Плаквенил может усиливать эффект гипогликемических средств, может потребоваться уменьшение дозы инсулина или противодиабетических препаратов.

Плаквенил может вступать в некоторые из известных взаимодействий хлорохина, даже если об этом нет публикаций. То есть возможно усиление его прямого усиливающего действия на нейромышечных переход аминогликозидными антибиотиками, угнетения его метаболизма циметидином, что может повышать концентрацию Плаквенила в плазме; антагонизм действия неостигмина и пиридостигмина, уменьшение образования антител в ответ на первичную иммунизацию интрадермальном человеческой диплоидно-клеточной вакциной бешенства.

При одновременном применении антацидов интервал между приемами должен составлять не менее 4 часов (снижение абсорбции).

Передозировка Плаквенила

Передозировка 4-аминохинолонам опасна особенно для маленьких детей, даже доза в 1-2 грамма препарата может привести к фатальному исходу.

Симптомы передозировки могут включать головную боль, нарушение зрения, сердечно-сосудистый коллапс и судороги, гипокалиемию, нарушения ритма и проводимости, после которых наступает внезапно ранняя остановка сердца и дыхания. Поскольку эти эффекты могут развиться сразу же после приема большой дозы препарата, вмешательство должно быть немедленным. Содержимое желудка необходимо немедленно удалить, вызвав рвоту или промыв желудок. Активированный уголь в дозе, как минимум в 5 раз превышает принятую дозу препарата, может прекратить дальнейшую абсорбцию Плаквенила. Активированный уголь должен вводиться в желудок через трубку после промывания и не позднее, чем через 30 минут после приема препарата.

Парентеральное введение диазепама может уменьшить кардиотоксичность Плаквенила.

При необходимости следует проводить мероприятия по поддержанию дыхания и противошоковую терапию.