Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: melatonin; N-[2-(5-метокси-1-Н-індол-5-іл)етил]ацетиламід;
основні фізико-хімічні властивості: круглі двоопуклі таблетки, вкриті оболонкою білого кольору, з рискою з одного боку таблетки;
склад: 1 таблетка містить мелатоніну 3 мг;
допоміжні речовини: мікрокристалічна целюлоза, кальцію фосфат, магнію стеарат, тальк, фармацевтична глазур, ізопропіловий спирт.
Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Препарати гормонів епіфізу (мелатонін).
Код АТС Н06А А01**.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Мелатонін – гормон, що виробляється в організмі людини епіфізом і регулює добові ритми сну/неспання відповідно до зовнішнього добового ритму (пристосовуючись до зміни дня та ночі). При зменшенні кількості сонячного світла рівень мелатоніну зростає і навпаки. У дорослих людей протягом від 20 до 70 років ендогенна продукція мелатоніну знижується більш ніж на 37%. Застосування екзогенного мелатоніну у цей період допомагає при безсонні, полегшує адаптивні процеси при цілодобовій праці, нічних чергуваннях, частій зміні часових поясів. Крім снодійного ефекту, фізіологічна роль мелатоніну полягає у регулюванні секреції гормону росту і гонадотропіну. Він є сильним антиоксидантом; підвищує активність тимусу та імунної системи, протидіє апоптозу.
Фармакокінетика. При внутрішньому застосуванні мелатонін абсорбується швидко і повністю, максимальна концентрація у сироватці крові досягається через 20 хвилин. Він легко проходить гістогематичні бар'єри, включно з ГЕБ і плацентою. Метаболізується печінкою у водорозчинну гідроксильну форму. Період напіввиведення складає від 30 до 45 хвилин. Екскретується переважно з сечею.
Показання для застосування.
лікування порушень сну, безсоння, негативних наслідків стресових реакцій (особливо у пацієнтів похилого віку);
полегшення адаптації при зміні часових поясів;
лікування сезонних афективних розладів (зимова депресія).
Спосіб застосування та дози. При безсонні дорослим внутрішньо від ½ до 2 таблеток за 30 - 40 хвилин перед сном, запиваючи водою. Для адаптації при зміні циркадних ритмів – по 1 - 2 таблетки раз на день о 18 годині протягом одного тижня, починаючи прийом за 3 дні до авіаперельоту або переїзду.
Мелатонін не варто застосовувати у першій половині дня за умови яскравого денного освітлення.
Побічна дія. При застосуванні препарату можливі вранішня сонливість, помірні набряки (в перший тиждень лікування). При явищах алергічних реакцій (шкірний висип), порушеннях травлення (нудота), дисфорії (у пацієнтів з депресією), запамороченні, – прийом препарату треба припинити. Може виявляти незначну контрацептивну дію, порушення сексуальної функції.
Протипоказання. Індивідуальна надчутливість до препарату; період вагітності та лактації; значні порушення функції нирок; аутоімунні захворювання, лейкози, лімфома, мієлома.
Передозування. Передозування мелатоніну викликає сонливість і седацію. Серйозні токсичні явища не описані внаслідок швидкого виведення препарату з організму.
При випадковому передозуванні необхідно викликати блювання, промити шлунок. Подальше лікування симптоматичне.
Всi випадки передозування вимагають лiкарського нагляду.
Особливості застосування. Не рекомедується керувати автомототранспортом або іншою складною технікою після прийому препарату.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Мелатонін не можна застосовувати разом із антидепресантами – інгібіторами МАО та інгібіторами серотоніну через небезпеку розвитку порушень коронарного кровообігу, інсульту. Жінки, що отримують замісну гормональну терапію, перед застосуванням мелатоніну повинні проконсультуватися з лікарем.
Підсилює ефект седативних і пригнічуючих ЦНС засобів, а також бета-блокаторів.
Ліки, що зменшують активність вітаміну В6, інгібують синтез мелатоніну у триптофан-серотонін-мелатоніновому циклі. До них відносяться пероральні контрацептиви, естроген, гідралазин, петльові діуретики, пеніциламін, теофілін. Бензодіазепіни викликають ензимну інгібіцію мелатоніну. Ізоніазид пошкоджує метаболізм вітаміну В6, обмежуючи синтез мелатоніну.
Умови та термін зберігання. Зберігають при температурі до 30°C, у недоступному для дітей, захищеному від світла місці. Термін придатності - 4 роки.