Склад
діюча речовина: alendronic acid;
1 таблетка містить 70 мг кислоти алендронової (у формі натрію алендронату тригідрату);
допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, лактоза безводна, натрію кроскармелоза, магнію стеарат.
Лікарська форма
Таблетки.
Фармакотерапевтична група
Засоби, що впливають на структуру та мінералізацію кісток. Кислота алендронова.
Код АТС М05В А04.
Клінічні характеристики
Показання.
Лікування остеопорозу у жінок у постменопаузі з метою попередження переломів, у т.ч. переломів стегна та компресійних переломів хребта.
Протипоказання
- Підвищена чутливість до компонентів препарату;
- захворювання стравоходу (стриктура, ахалазія);
- нездатність хворого стояти або сидіти прямо протягом 30 хв після прийому препарату;
- гіпокальціємія;
- ниркова недостатність (кліренс креатиніну нижче 35 мл/хв).
Спосіб застосування та дози
Тривалість лікування залежить від перебігу та тривалості захворювання і визначається лікарем індивідуально для кожного хворого.
Лондромакс необхідно приймати ранком натще як мінімум за 30 хв до вживання їжі, рідини або ліків, запиваючи тільки простою питною водою. Інші напої, включаючи мінеральну воду, їжа й деякі ліки можуть знизити всмоктування препарату.
Таблетки слід приймати вранці відразу після вставання з ліжка, запиваючи склянкою води, не розжовуючи й не розсмоктуючи їх через можливе утворення виразок у ротовій порожнині й глотці. Після цього пацієнтам не слід лягати принаймні протягом 30 хв. Лондромакс не слід застосовувати перед сном або перед підйомом з ліжка.
Для лікування остеопорозу у жінок препарат призначають по 70 мг 1 раз на тиждень.
Для пацієнтів літнього віку, пацієнтів з легкою або помірною нирковою недостатністю (КК=35 - 60 мл/хв) корекція дози не потрібна.
Побічні реакції
Зазвичай Лондромакс переноситься добре. Побічні ефекти, як правило, незначні та не потребують відміни препарату.
З боку травної системи: абдомінальний біль, дисфагія, печія, езофагіт, виразка стравоходу, ерозія стравоходу, гастралгія, диспепсія, здуття живота, запор або діарея, регургітація шлункового вмісту; іноді – нудота, блювання, гастрит, мелена; рідко – стеноз стравоходу, ульцерація ротової порожнини та глотки.
З боку нервової системи: головний біль, дратівливість.
З боку шкіри та підшкірних тканин: висипання, свербіж, еритема; рідко – реакції підвищеної чутливості, включаючи кропив'янку та ангіоневротичний набряк; дуже рідко – синдром Стівенса-Джонсона і токсичний епідермальний некроліз.
З боку скелетно-м'язової системи та сполучної тканини: скелетно-м'язовий біль (кістки, м'язи або суглоби); у поодиноких випадках – остеонекроз.
З боку органів зору: рідко – увеїт, склерит, епісклерит.
Загальні порушення: астенія, міалгія, асимптоматична гіпокальціємія та гіпофосфатемія, гарячка.
Передозування
Симптоми: гіпокальціємія, гіпофосфатемія, діарея, небажані явища з боку верхнього відділу травного тракту (ТТ), у т.ч. диспепсія, печія, езофагіт, гастрит, ерозивно-виразкові ураження травного тракту.
Лікування: пацієнтові слід випити молока або прийняти антациди для зв'язування алендронату. Для запобігання подразнення стравоходу не слід викликати блювання. Пацієнти повинні зберігати вертикальне положення. Даних про специфічну терапію немає.
Застосування у період вагітності або годування груддю
Лондромакс не рекомендується приймати під час вагітності.
При необхідності призначення препарату в період лактації годування груддю слід припинити.
Діти
Лондромакс не рекомендується для застосування дітям.
Особливості застосування
З появою симптомів ушкодження ТТ (наприклад, біль при ковтанні або за грудниною, поява або посилення печії) необхідно припинити застосування препарату й проконсультуватися з лікарем.
Ризик розвитку тяжких побічних реакцій з боку стравоходу зростає у пацієнтів, які порушують правила застосування препарату, тому дуже важливо, щоб пацієнт чітко додержувався цих правил.
З обережністю слід призначати Лондромакс пацієнтам із загостренням захворювань верхніх відділів ТТ (дисфагія, захворювання стравоходу, гастрит, дуоденіт, виразки) у зв'язку з можливою подразнюючою дією препарату на слизову оболонку й погіршенням перебігу основного захворювання.
При випадковому пропуску застосування препарату в дозуванні 1 раз на тиждень слід прийняти 1 таблетку ранком найближчого дня. Не слід приймати 2 таблетки в один день, але надалі потрібно продовжувати застосування по 1 таблетці в той день тижня, який був обраний для прийому із самого початку лікування.
До початку лікування препаратом слід нормалізувати вміст кальцію в крові й компенсувати нестачу вітаміну D.
У зв'язку з тим, що Лондромакс збільшує вміст мінеральних речовин у кістках, можливе невелике безсимптомне зниження рівня кальцію й фосфатів у сироватці (у т.ч. у пацієнтів, які одержують глюкокортикоїдні засоби (ГКЗ) і у яких всмоктування кальцію може бути знижено).
Пацієнтам слід приймати харчові добавки, що містять кальцій і вітамін D, якщо надходження цих речовин з їжею недостатнє.
Лондромакс не рекомендується призначати пацієнтам з нирковою недостатністю тяжкого ступеня (КК < 35 мл/хв).
В онкохворих, які лікувались внутрішньовенними бісфосфонатами, були випадки остеонекрозу щелепи, зазвичай пов'язані з екстракцією зубів і/або місцевою інфекцією (включаючи остеомієліт). Остеонекроз щелепи також відмічено у пацієнтів з остеопорозом, які приймали пероральні бісфосфонати. Тому перед початком лікування бісфосфонатами пацієнтам, які одержували хіміо- та радіотерапію, призначали кортикостероїди і проводили необхідне стоматологічне обстеження з відповідними заходами. Під час лікування алендронатом ці пацієнти повинні уникати інвазивних стоматологічних процедур.
Лондромакс містить лактозу, тому не слід застосовувати його хворим зі спадковою непереносимістю галактози або з синдромом глюкозо-галактозної мальабсорбції.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами
Алендронат не впливає на здатність керувати автотранспортними засобами або працювати зі складними механізмами.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій
Існує ймовірність порушення всмоктування препарату при одночасному застосуванні із препаратами кальцію (включаючи харчові добавки) та антацидами. Тому інтервал між прийомом Лондромаксу та іншими лікарськими засобами повинен становити не менше 30 хв.
При одночасному застосуванні Лондромаксу та гормонозамісної терапії (естроген ± прогестин) безпека й переносимість комбінованої терапії відповідають таким при застосуванні кожного з цих препаратів окремо.
Внутрішньовенне застосування ранітидину підвищує біодоступність у 2 рази.
Нестероїдні протизапальні засоби (НПЗС) посилюють гастротоксичність.
Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка.
Алендронова кислота - негормональний специфічний інгібітор остеокластичної кісткової резорбції. Належить до групи бісфосфонатів, є аналогом природного пірофосфату. Селективна дія обумовлена високою спорідненістю бісфосфонатів з мінеральними компонентами кістки.
Пригнічує активність остеокластів. Стимулює остеогенез, відновлює позитивний баланс між резорбцією й відновленням кістки, прогресивно збільшує мінеральну щільність кісток (регулює фосфорно-кальцієвий обмін), сприяє формуванню нормальної кісткової тканини з нормальною гістологічною структурою.
Фармакокінетика.
Застосування алендронової кислоти безпосередньо перед, під час або після їди призводить до зменшення біодоступності. При прийомі з кавою або апельсиновим соком біодоступність алендронату натрію зменшується приблизно на 60 %.
Тимчасово розподіляється в м'яких тканинах, потім швидко перерозподіляється в кістках або виводиться із сечею. Середній об'єм розподілу в стані рівноважної концентрації в людини становить близько 28 л. Після прийому внутрішньо в терапевтичних дозах концентрація алендронату в плазмі крові зазвичай нижча від найменшої концентрації, що піддається визначенню (менше 5 нг/мл). Зв'язування з білками плазми становить приблизно 78 %.
Біотрансформація.
Не метаболізується.
Виведення.
Алендронат виводиться головним чином нирками. Кінцевій період напіввиведення може становити понад 10 років, що пов'язано з вивільненням активної речовини з кісток.
У пацієнтів з порушенням функції нирок можливе зниження екскреції алендронату з подальшим збільшенням відкладень у кістковій тканині.
Фармацевтичні характеристики
Основні фізико-хімічні властивості:
круглі таблетки білого кольору.
Термін придатності
3 роки.
Умови зберігання
Зберігати при температурі не вище 25 ºС у сухому, захищеному від світла та недоступному для дітей місці.
Упаковка
4 таблетки в блістері; 1 блістер у картонній коробці.
Категорія відпуску
За рецептом.
Виробник
КЛЕВА С.А., Греція/KLEVA S.A., Greece.
Місцезнаходження
189 Парнітос авеню, Ахарнай Аттікі, 13675, Греція/Parnithos Ave. 189, Acharnai Attiki, 13675 Greece.
Заявник
РОТАФАРМ ЛІМІТЕД, Велика Британія/ROTAPHARM LIMITED, United Kingdom.
Місцезнаходження. 23 Кілнс, Сакстед Роуд, Саффрон Волден, Ессекс СВ10 2UQ, Велика Британія/23 The Kilns, Thaxted Road, Saffron Walden, Essex CB10 2UQ, United Kingdom.
Дата останнього перегляду
25.04.2013 р.