Склад:
діючі речовини: 1 таблетка містить рифаксиміну 200 мг;
допоміжні речовини: натрію крохмальгліколят (тип А), гліцерол дистеарат, кремнію діоксид колоїдний безводний, тальк, целюлоза мікрокристалічна, гіпромелоза, титану діоксид (E 171), динатрію едетат, пропіленгліколь, заліза оксид червоний (Е 172).
Лікарська форма. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Протимікробні засоби, які застосовують при кишкових інфекціях, антибіотики (рифаксимін).
Код АТС А07АА11.
Клінічні характеристики
Показання.
- Лікування шлунково-кишкових захворювань, викликаних бактеріями, чутливими до рифаксиміну, таких як гострі шлунково-кишкові інфекції (в тому числі діарея мандрівників),
- синдром надмірного росту мікроорганізмів у тонкій кишці,
- печінкова енцефалопатія,
- дивертикулярна хвороба кишечнику (дивертикуліт) в стадії загострення,
- хронічне запалення кишечнику,
- профілактика інфекційних ускладнень при колоректальних хірургічних втручаннях.
Протипоказання.
Підвишена чутливість до рифаксиміну, або до інших рифаміцинів, або до будь-якого з неактивних компонентів препарату.
Спосіб застосування та дози.
Дорослі і діти старше 12 років: від 1 таблетки 3 рази на добу до 2 таблеток 2-3 рази на добу (відповідає 600-1200 мг рифаксиміну).
Діти від 6 до 12 років: від 1 таблетки 2-3 рази на добу до 2 таблеток 2 рази на добу (відповідає 400-800 мг рифаксиміну).
Для лікування дітей віком від 2 до 6 років рекомендовано застосування Альфа Норміксу у вигляді оральної суспензії.
Тривалість лікування не повинна перевищувати 7 днів і залежить від клінічного ефекту в пацієнтів.
За необхідності повторні курси лікування можна проводити з перервою в 20-40 днів.
Загальна тривалість терапії залежить від адекватності клінічного ефекту в пацієнтів.
Дози і частота прийому можуть бути змінені за рекомендацією лікаря.
Побічні реакції.
Аналіз даних з безпеки показав, що ризик побічних явищ при застосуванні Альфа Норміксу дуже низький. Ці явища обмежуються головним чином шлунково-кишковим трактом (такі як нудота, диспепсія, блювання, біль і спазми в животі), є легкими або помірними і звичайно самостійно проходять без необхідності зміни дози або призупинення терапії.
Препарат погано всмоктується із ЖКТ, що виключає ризик розвитку системних побічних ефектів.
У рідких випадках можуть виникати шкірні реакції на зразок кропив'янки, які імовірно пов'язані з непередбаченою індивідуальною непереносимістю лікування. Ризик побічних явищ становить 0,7-2% всіх випадків застосування препарату.
Передозування.
Ознак передозування не спостерігалося при прийманні Альфа Норміксу в дозах до 2400 мг на добу протягом 5 днів.
У випадку передозування рекомендується промивання шлунка і призначення симптоматичного лікування.
Застосування в період вагітності та годування груддю.
Рифаксимін не викликав тератогенних ефектів у пацюків і кроликів. Адекватні дані і добре контрольовані дослідження у вагітних жінок відсутні.
Оскільки дослідження репродуктивної токсичності у тварин не завжди дозволяють оцінити можливість токсичного ефекту в людини, при вагітності препарат слід приймати тільки у разі гострої потреби і під безпосереднім наглядом лікаря.
Виділення рифаксиміну в грудне молоко не вивчалося, але, швидше за все, воно є незначним внаслідок дуже низького усмоктування в системний кровотік. Тому застосування Альфа Норміксу жінками, що годують грудьми, допускається при проведенні відповідного медичного спостереження.
Особливості застосування.
Під час тривалого лікування високими дозами або при ураженні слизової оболонки кишечника можуть всмоктуватися невеликі кількості препарату (менше 1%), що може спричинити фарбування сечі в червонуватий колір. Це обумовлено активною речовиною, яка, як і більшість антибіотиків цього ряду (рифаміцини), має червоно-оранжевий колір.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.
Невідома.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодій.
Взаємодій до теперішнього часу не встановлено.
Через мізерно мале всмоктування рифаксиміну в шлунково-кишковому тракті при прийомі усередину (менше 1%), взаємодії на системному рівні малоймовірні.
Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка.
Альфа Нормікс містить рифаксимін у поліморфній формі α.
Рифаксимін є антибіотиком широкого спектра дії, напівсинтетичним похідним рифаміцину SV. Він, як і інші представники групи антибіотиків рифаміцинів, необоротно зв'язує бета-субодиниці ферменту бактерій ДНК-залежної РНК-полімерази і таким чином інгібує синтез РНК і білків бактерій. В результаті необоротного зв'язування з ферментом, рифаксимін проявляє бактерицидні властивості відносно чутливих бактерій.
Препарат має широкий спектр протимікробної активності, який включає більшість грамнегативних і грампозитивних, аеробних і анаеробних бактерій, що викликають шлунково-кишкові інфекції, включаючи діарею мандрівників. До них належать нижченаведені бактерії.
Грамнегативні
Аероби: Salmonella spp., Shigella spp., Escherichia coli, включаючи ентеропатогенні штами, Proteus spp., Campylobacter spp., Pseudomonas spp., Yersinia spp., Enterobacter spp., Klebsiella spp., Helicobacter pylori.
Анаероби: Bacteroides spp., включаючи Bacteroides fragilis, Fusobacterium nucleatum.
Грампозитивні
Аероби: Streptococcus spp., Enterococcus spp., включаючи Enterococcus fecalis, Staphylococcus spp.
Анаероби: Clostridium spp., включаючи Clostridium difficile і Clostridium perfigens, Peptostreptococcus spp.
Усмоктування рифаксиміну в поліморфній формі α в шлунково-кишковому тракті при прийманні усередину є незначним (менше 1%). Тому антибіотик діє локально в кишечнику, де досягаються його високі концентрації, суттєво більш високі, ніж мінімальна інгібуюча концентрація для протестованих ентеропатогенних мікробів (через 3 дні терапії досягається рівень вмісту в калі 4000-8000 мкг/г при прийманні добової дози 800 мг). За рахунок цього рифаксимін має виражений антибактеріальний ефект, що дозволяє знищити патогенні види чутливих до нього бактерій у кишечнику.
Широкий антибактеріальний спектр дії рифаксиміну сприяє зниженню кількості патогенної кишкової бактеріальної флори, яка спричинює деякі патологічні стани або бере участь у їх патогенезі.
Препарат має здатність зменшувати:
- утворення бактеріями аміаку і інших токсичних сполук, які при тяжкому захворюванні печінки з порушенням детоксикаційної функції, беруть участь у патогенезі і розвитку клінічної симптоматики печінкової енцефалопатії;
- підвищену проліферацію бактерій при синдромі надлишкового росту мікроорганізмів у кишечнику;
- присутність у кишкових дивертикулах бактерій, які можуть брати участь у запаленні всередині дивертикулу і навколо нього та можливо відіграють ключову роль у розвитку симптомів і ускладнень дивертикульозу;
- антигенні стимули, які за наявності генетично обумовлених дефектів імунорегуляції і/або бар'єрної функції слизової оболонки, можуть індукувати або підтримувати хронічне запалення кишечника;
- ризик інфекційних ускладнень при колоректальних хірургічних втручаннях.
Через практично відсутнє усмоктування рифаксиміну в шлунково-кишковому тракті ризик системних побічних ефектів відсутній. У проведених численних клінічних дослідженнях рифаксимін завжди добре переносився пацієнтами.
Фармакокінетика.
Абсорбція рифаксиміну при прийманні усередину практично нульова (менше 1%), виходячи з даних фармакокінетичних досліджень, проведених у пацюків, собак і людини.
Препарат не виявляється в плазмі після прийому терапевтичних доз (межа детектування < 0,5 - 2 нг/мл) або виявляється в дуже низьких концентраціях (менше 10 нг/мл майже у всіх випадках) як у здорових добровольців, так і в пацієнтів з ушкодженою слизовою оболонкою кишечника (в результаті виразкового коліту або хвороби Крона).
Кількість рифаксиміну, що виявляється в сечі, складає не більше 0,5% від прийнятої усередину дози.
Практично весь прийнятий усередину рифаксимін перебуває в кишковому тракті, де досягаються дуже високі концентрації препарату (концентрації в калі 4000-8000 мкг/г досягаються через 3 доби лікування при добовій дозі 800 мг). Порівняльні фармакокінетичні дослідження продемонстрували, що інші поліморфні форми рифаксиміну абсорбуються з кишечника в значно більшій кількості, ніж поліморфна форма α.
Фармацевтичні характеристики
Основні фізико-хімічні властивості: рожеві, круглі, двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою.
Термін придатності. 3 роки.
Умови зберігання. Не потребує особливих умов зберігання. Зберігати в недоступному для дітей місці.
Упаковка. По 12 таблеток у блістері; по 1 блістеру в картонній коробці.
Категорія відпуску. За рецептом.
Виробник. АЛЬФА ВАССЕРМАНН С.п.А., Італія.
Місцезнаходження. Via Enrico Fermi, 1, 65020 Alanno (Pescara), Italy.