Производитель
«Pharmacia Italy S.p.A.»: компания группы Pfizer,
«Pharmacia & Upjohn SpA» для Pfizer Inc. Италия / США / Италия /
Действующее вещество Детрузитола
Тольтеродин.
Форма выпуска Детрузитола
Таблетки, покрытые оболочкой 1 мг, 2 мг №56
Кому показан Детрузитол
Лечение гиперактивности (нестабильности) мочевого пузыря, проявляющейся частыми императивными позывами к мочеиспусканию или недержанием мочи.
Как использовать Детрузитол
Перед началом лечения следует исключить органические причины частых и императивных позывов.
Рекомендуемая доза: по 2 мг 2 раза в сутки, за исключением пациентов с нарушением функции печени и почек (скорость клубочковой фильтрации менее 30 мл/мин.), для которых рекомендуется доза по 1 мг 2 раза в сутки. В случае появления побочных эффектов дозу также следует снижать до 1 мг 2 раза в сутки.
Использование препарата не зависит от времени приема пищи. Через 6 месяцев следует оценить необходимость дальней терапии. Тольтеродин не рекомендуется назначать детям (до 18 лет), поскольку в них безопасность и эффективность препарата еще не изучена.
Особенности применения
Следует соблюдать осторожность при применении Детрузитола у больных, имеющих факторы риска удлинения интервала QT (гипокалиемия, брадикардия, совместное применение препаратов, удлиняющих интервал QT) и заболеваниями сердца: ишемическая болезнь сердца, аритмия, хроническая сердечная недостаточность.
Следует соблюдать осторожность при следующих состояниях:
- значительной обструкции путей оттока мочи с риском задержки мочеиспускания;
- обструктивном поражении ЖКТ (стеноз привратника);
- заболевании почек;
- заболевании печени: доза не должна превышать 1 мг 2 раза в день;
- нейропатии;
- грыже;
- риске ухудшения моторики пищеварительного тракта.
Беременность и лактация. Исследование результатов применения препарата у беременных женщин не проводилось. Поэтому беременным толтеродин назначать не следует. Поскольку данные о выделении тольтеродина в грудное молоко у человека отсутствуют, следует избегать применения тольтеродина при естественном вскармливании.
Влияние на способность управлять автомобилем и механизмами. Поскольку Детрузитол может вызывать нарушение аккомодации и изменять время реакции, он может отрицательно повлиять на способность управлять автомобилем и работать с механизмами.
Побочные эффекты Детрузитола
Тольтеродин может вызывать анти-м-холинергические эффекты легкой и средней тяжести: сухость кожи и слизистых оболочек, снижение слезоотделения, диспепсия.
- Зрение - ксерофтальмия (сухость глаз), нарушение зрения, в том числе нарушения аккомодации.
- Сердечнососудистая система: тахикардия.
- Иммунная система: аллергические реакции.
- ЖКТ: диспепсия, запор, боль в животе, метеоризм, рвота.
- Почки и мочевыделительная система: задержка мочеиспускания.
- Психические нарушения - нервозность, нарушение сознания, галлюцинации; ЦНС - парестезия, головокружение, сонливость.
- Общие проявления - утомляемость, головная боль, боль в груди, периферические отеки.
Среди других побочных эффектов редко встречались анафилактические реакции с ангионевротическим отеком и сердечная недостаточность. Применение других препаратов этой группы иногда сопровождается пальпитацией и аритмией.
Кому противопоказан Детрузитол:
- задержка мочеиспускания;
- закрытоугольная глаукома, не поддающаяся лечению;
- миастения gravis;
- гиперчувствительность к тольтеродину или другим компонентам препарата,
- тяжелый язвенный колит,
- токсический мегаколон,
- беременность, лактация,
- детский возраст (до 18 лет).
Взаимодействие Детрузитола
Прием с ингибиторамиCYP3А 4: макролидные антибиотики (эритромицин и кларитромицин); противогрибковыми азоловыми средствами (кетоконазол, итраконазол и миконазол), а также антипротеазными средствами не рекомендуется, поскольку эти препараты могут повышать концентрацию тольтеродина в плазме крови и провоцировать риск передозировки.
Сопутствующее лечение другими препаратами, обладающими антихолинергическими свойствами, может приводить к усилению терапевтического действия и нежелательным эффектам. Напротив, при одновременном введении агонистов мускариновых холинергических рецепторов терапевтическое действие толтеродина может уменьшаться.
Действие прокинетиков, подобных метоклопрамиду и цизаприду, может ослабляться толтеродином.
Возможны фармакокинетические взаимодействия с другими препаратами, которые метаболизируются через цитохромы Р 450-2D6 (CYP2D6) или CYP3А 4. Однако одновременное лечение флуоксетином приводит лишь к незначительному увеличению общей экспозиции несвязанного толтеродина и эквивалентного ему по активности 5-гидроксиметильного метаболита. Это не приводит к клинически заметному взаимодействию. Клиническое исследование не выявило никаких данных о том, что толтеродин способен ингибировать активность CYP2D6, 2С 19, 3А 4 или 1А 2.
Клинические испытания показали отсутствие взаимодействия с варфарином и комбинированными пероральными контрацептивами (этинилэстрадиол/левоноргестрел).
Передозировка Детрузитола
Наибольшая доза, которую получали добровольцы, составляла 12,8 мг толтеродина L-тартрата однократно. Отмеченные выраженные нежелательные реакции – нарушение аккомодации и болезненные позывы к мочеиспусканию.
В случае передозировки толтеродина следует промыть желудок и дать активированный уголь. Отдельные симптомы следует лечить следующим образом:
| Характер симптомов | Мероприятия |
| Сильные центральные антихолинергические эффекты (например, галлюцинации, сильное возбуждение) | Физостигмин |
| Судороги или выраженное возбуждение | Бензодиазепины |
| Нарушение дыхания | Искусственное дыхание |
| Тахикардия | Бета-блокаторы |
| Задержка мочеиспускания | Катетеризация |
| Расширение зрачков | Глазные капли с пилокарпином и/или перевод пациента в темное помещение |