Логотип Портал вашего здоровья ZdravoE

Велаксин

Велаксин инструкция:

Производитель:

"Egis" Pharmaceutical Ltd, Венгрия

Действующие вещества Велаксина:

Венлафаксин гидрохлорид.

Форма выпуска Велаксина:

  • Таблетки по 25 мг № 10х1, № 10х2, № 10х3, № 10х6.
  • Таблетки по 50 мг № 10х1, № 10х2, № 10х3, № 10х6.
  • Таблетки по 37,5 мг № 14х1, № 14х2, № 14х4.
  • Таблетки по 75 мг № 14х1, № 14х2, № 14х4.

Кому показан Велаксин?

Депрессия (при наличии или отсутствии симптомов тревоги), в том числе для профилактики рецидивов депрессии.

Как использовать Велаксин?

Применяют как для лечения больных в стационаре, так и амбулаторно. Рекомендуемая доза составляет 37,5 мг (1 таблетка) 2 раза в сутки. Если за несколько недель лечения не наблюдается значительного улучшения состояния больного, суточную дозу можно увеличить до 150 мг (1 таблетка 75 мг или 2 таблетки 37,5 мг 2 раза в сутки). Если с учетом течения болезни необходима более высокая доза (более тяжелое депрессивное состояние), можно сразу назначить 150 мг венлафаксина (1 таблетка 75 мг 2 раза в сутки или 2 таблетки по 37,5 мг). После этого суточную дозу можно повышать на 75 мг каждые 2 или 3 суток до достижения желаемого терапевтического эффекта. Рекомендованная максимальная суточная доза Велаксина составляет 375 мг (5 таблеток по 75 мг или 10 таблеток по 37,5 мг). После достижения необходимого терапевтического эффекта суточная доза, в зависимости от эффективности и переносимости, может быть постепенно снижена до минимального эффективного уровня.

Рекомендуется принимать таблетки Велаксин во время еды.

Поддерживающая терапия/профилактика рецидивов.

По рекомендациям специалистов лечение эпизода депрессии должно продолжаться не менее 6 месяцев. Для поддерживающей терапии, а также терапии с целью профилактики рецидивов или новых эпизодов депрессии, обычно используются те же дозы, которые оказались эффективными при обычном эпизоде депрессии. Врач должен регулярно, не реже 1 раза в 3 месяца, контролировать эффективность длительной терапии Велаксином.

Почечная недостаточность

Легкая почечная недостаточность (скорость клубочковой фильтрации более 30мл/мин.) - коррекция дозы не требуется.

Умеренная почечная недостаточность (скорость клубочковой фильтрации 10-30мл/мин.) - дозу следует снизить до 25-50%.

В случае продления периода полувыведения венлафаксина и его активного метаболита (ОДВ) больным следует вводить 1 дозу 1 раз в сутки.

Пациенты на гемодиализе могут получать 50% обычной суточной дозы венлафаксина после завершения гемодиализа.

Печеночная недостаточность

При легкой печеночной недостаточности (протромбиновое время меньше 14 секунд) корректировка дозы не требуется. При умеренной печеночной недостаточности (протромбиновое время от 14 до 18 секунд) дозу следует снизить на 50%.

Пациенты пожилого возраста

Сам по себе пожилой возраст пациента не требует изменения дозы, однако при лечении пожилых пациентов следует соблюдать осторожность (например, в связи с возможностью нарушения функции почек). В этом случае следует применять наименьшую эффективную дозу. При повышении дозы пациент должен находиться под пристальным медицинским наблюдением.

Отмена Велаксина

Внезапное прекращение терапии Велаксином, особенно после высоких доз препарата, может вызвать симптомы отмены, в связи с чем рекомендуется перед отменой препарата постепенно снизить его дозу. Длительность периода, необходимого для снижения дозы, зависит от величины дозы, продолжительности терапии, а также индивидуальной чувствительности пациента.

При назначении Велаксина больным с непереносимостью лактозы следует учитывать содержание лактозы (56,62 мг в каждой таблетке 25 мг 84,93 мг в каждой таблетке 37,5 мг 113,24 мг в каждой таблетке 50 мг 169,86 в каждой таблетке 75 мг).

У больных с депрессивными состояниями перед началом любой терапии следует учитывать вероятность суицидальных попыток. Поэтому для снижения риска передозировки начальная доза препарата должна быть по возможности низкой, а пациент должен находиться под пристальным медицинским наблюдением.

У пациентов с аффективными расстройствами при лечении антидепрессантами, в том числе венлафаксином, могут возникнуть гипоманиакальные или маниакальные состояния. Велаксин следует назначать осторожно больным с манией в анамнезе. Такие пациенты нуждаются в медицинском наблюдении.

Велаксин следует с осторожностью назначать больным с эпилептическими приступами в анамнезе. Лечение следует прекратить при возникновении эпилептических приступов.

Пациента следует предупредить о необходимости немедленно обратиться к врачу при возникновении кожных высыпаний, уртикарных элементов или других аллергических реакций.

У некоторых больных при применении венлафаксина наблюдается дозозависимое повышение артериального давления, в связи с чем рекомендуется проводить регулярный контроль артериального давления, особенно в период корректировки или повышения дозы.

Возможно повышение частоты сердечного ритма, особенно при приеме высоких доз. В этом случае необходим тщательный медицинский надзор за состоянием больного.

Редко при применении препарата наблюдалась ортостатическая гипотензия. Пациентов, особенно пожилого возраста, следует предупредить о возможности возникновения головокружения и ощущения неуверенности.

Велаксин может повысить риск кровоизлияний в кожу и слизистые оболочки у больных, предрасположенных к таким состояниям. Пациентов следует предупредить о возможности таких явлений и рекомендовать соблюдать осторожность при применении препарата.

Во время применения Велаксина, особенно в условиях дегидратации или снижения объема крови (в том числе у пациентов пожилого возраста и у больных, принимающих диуретики) может наблюдаться гипонатриемия и/или синдром недостаточной секреции антидиуретического гормона.

Во время применения препарата может наблюдаться мидриаз, в связи с чем рекомендуется проводить контроль внутриглазного давления у больных, имеющих склонность к его повышению и у больных с закрытоугловой глаукомой.

При лечении больных с нарушением функции почек или печени необходима осторожность и тщательное медицинское наблюдение за состоянием пациентов (возможно снижение дозы).

Больным, недавно перенесшим инфаркт миокарда и страдающим декомпенсированной сердечной недостаточностью, препарат следует назначать осторожно и под постоянным медицинским наблюдением.

Велаксин не вызывает толерантности к венлафаксину или зависимости от него. Несмотря на это, как и при лечении другими препаратами, которые действуют на центральную нервную систему, врач должен установить тщательное наблюдение за пациентами для выявления признаков злоупотребления препаратом особенно у тех, у кого в анамнезе есть такие симптомы.

Во время применения Велаксина, женщины должны пользоваться соответствующими методами контрацепции.

Несмотря на то, что венлафаксин не влияет на психомоторные и когнитивные функции следует учитывать, что любая лекарственная терапия психотропными препаратами может снизить способность к мышлению или выполнению двигательных функций. Об этом следует предупредить пациента перед началом лечения. При возникновении таких эффектов степень и длительность ограничений на управление транспортом или механизмами должен установить врач.

Побочные эффекты Велаксина.

  • Общие симптомы: часто - слабость, утомляемость.
  • Желудочно-кишечный тракт: часто - снижение аппетита, запор, тошнота, рвота, сухость во рту; нечасто - бруксизм.
  • Нарушение обмена веществ и питания: часто - повышение уровня холестерина в сыворотке крови, снижение массы тела; не часто - нарушение лабораторных показателей функции печени, гепатит, гипонатриемия, синдром недостаточности секреции антидиуретического гормона.
  • Сердечно-сосудистая система: часто - гипертензия, расширение кровеносных сосудов (приливы крови); не часто - гипотензия, остаточная гипотензия, потеря сознания, тахикардия.
  • Нервная система: часто - необычные сновидения, головокружение, бессонница, нервная возбудимость, парестезии, ступор, повышение мышечного тонуса, тремор, зевота; не часто - апатия, галлюцинации, судороги мышц, серотонин синдром, редко - эпилептические припадки, маниакальные реакции, а также симптомы, напоминающие злокачественный нейролептический синдром (ЗНС).
  • Мочеполовая система: часто - нарушение эякуляции и оргазма, отсутствие оргазма, нарушение эрекции, дизурические расстройства (в основном - трудности в начале мочеиспускания); не часто - снижение либидо, меноррагия, задержка мочи.
  • Органы чувств: часто - нарушения аккомодации, мидриаз, нарушения зрения; нечасто - нарушение вкусовых ощущений.
  • Кожа: часто - потливость; не часто - реакции светочувствительности, редко - мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона.
  • Система крови: не часто - кровоизлияния в кожу и слизистые оболочки, тромбоцитопения, редко - увеличение времени кровотечения.
  • Реакции гиперчувствительности: редко - кожные высыпания; очень редко - анафилактические реакции.
  • При резкой отмене препарата или снижении его дозы наблюдаются: утомляемость, сонливость, головная боль, тошнота, рвота, анорексия, сухость во рту, головокружение, диарея, бессонница, беспокойство, тревога, раздражительность, дезориентация, гипомания, парестезии, потливость. При длительном лечении тяжесть и частота большинства этих эффектов снижается, причем не возникает необходимости в отмене препарата. Очень важно постепенно снижать дозу препарата, особенно после введения высоких доз. Длительность периода, необходимого для снижения дозы, зависит от величины дозы, продолжительности терапии, а также индивидуальной чувствительности пациента.

Кому противопоказан Велаксин?

  • Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.
  • Одновременное применение любого антидепрессанта группы ингибиторов МАО (ИМАО), а также период в течение 14 суток после введения необратимых ингибиторов МАО. В случае применения оборотных ИМАО (например, моклобемида), прием Велаксина противопоказан в течение меньшего (не менее 24 ч) промежутка времени. После отмены венлафаксина следует подождать не менее 7 суток перед началом приема ИМАО.
  • Тяжелые заболевания почек и печени (скорость клубочковой фильтрации не менее 10 мл/мин, ПВ больше 18 секунд).
  • Дети до 18 лет.
  • Период беременности и кормления грудью.

Взаимодействие Велаксина.

Противопоказано применение Велаксина с ингибиторами моноаминоксидазы (ИМАО): тремор, миоклония, потливость, тошнота, рвота, приток крови, системное головокружение, повышение температуры тела, эпилептический приступ, смерть. Применение Велаксина может начинаться не менее чем через 14 дней после окончания терапии ИМАО. Если применялся обратный ингибитор МАО (моклобеид), этот интервал может быть короче (24 ч). После отмены Велаксина следует подождать не менее 7 суток перед началом терапии ИМАО.

Особая осторожность необходима при применении Велаксина с препаратами, влияющими на центральную нервную систему (ЦНС). Необходимо учитывать взаимное влияние Велафаксина с такими препаратами:

  • Литий: венлафаксин не влияет на фармакокинетику лития.
  • Имипрамин: фармакокинетика венлафаксина и его метаболита (ОДВ) не изменяется, поэтому снижение дозы венлафаксина при совместном применении этих препаратов не требуется.
  • Галоперидол: эффект может усилиться.
  • Диазепам: фармакокинетика препаратов, а также фармакокинетика их основных метаболитов существенно не меняются. Также не обнаружено влияния на психомоторные и психометрические эффекты диазепама.
  • Клозапин: наблюдается повышение уровня клозапина в крови и развитие его побочных эффектов (например, эпилептических приступов).
  • Рисперидон: при одновременном применении этих препаратов (несмотря на увеличение AUC рисперидона) фармакокинетика суммы активных компонентов (рисперидона и его активного метаболита) существенно не изменяется.
  • Алкоголь: снижение умственной и двигательной активности под влиянием алкоголя не усиливается после введения венлафаксина, но во время применения препарата Велаксин употребление алкогольных напитков не рекомендуется.
  • ЕСТ (электросудорожная терапия): при ЕСТ на фоне приема избирательных ингибиторов обратного захвата серотонина отмечалось увеличение продолжительности эпилептической активности. Необходимо соблюдать осторожность и обеспечить тщательное медицинское наблюдение за состоянием больного при применении препарата.
  • Лекарственные препараты, метаболизируются изоферментами цитохрома Р 450: фермент CYP2D6 системы цитохрома Р 450 превращает венлафаксин в активный метаболит О-десметил венлафаксин (ОДВ). В отличие от многих других антидепрессантов, дозу Велаксина можно не снижать при однократном применении с препаратами, которые тормозят активность CYP2D6, или у пациентов с генетически обусловленным снижением активности CYP2D6, поскольку суммарная концентрация активного вещества и метаболита (венлафаксин и ОДВ) при этом не изменится.
    Основной путь выведения венлафаксина включает метаболизм с участием CYP2D6 и CYP3A4, поэтому следует быть особенно осторожными при назначении венлафаксина в сочетании с лекарственными препаратами, которые подавляют оба эти ферменты.
    Венлафаксин - относительно слабый ингибитор CYP2D6 и не подавляет активность изоферментов CYP1A2, CYP2C9 и CYP3A4; поэтому не следует ожидать его взаимодействия с другими препаратами, в метаболизме которых участвуют эти печеночные ферменты.
  • Циметидин: подавляет метаболизм венлафаксина при его первом прохождении через печень, но не влияет существенно на его превращение в ОДВ или скорость вывода ОДВ, концентрация которого в циркулирующей крови значительно выше. Поэтому нет необходимости изменять дозу Велаксина и циметидина при их совместном применении. Это взаимодействие может быть более выраженным у пожилых больных или при нарушении функции печени, поэтому в таких случаях совместное применение циметидина и Велаксина требует более тщательного медицинского контроля.
  • Антигипертензивные и противодиабетические средства: не выявлено клинически значимое взаимодействие венлафаксина с антигипертензивными (в том числе бета-блокаторами, ингибиторами АПФ) и диуретиками) и противодиабетическими препаратами.
  • Лекарственные препараты, которые связываются с белками плазмы крови: связывание с белками плазмы составляет 27% для Венлафаксин и 30% для ОДВ. Поэтому не следует ожидать лекарственных взаимодействий, обусловленных связыванием с белками.
  • Варфарин: противосвертываемое действие последнего может усилиться, при этом увеличивается протромбиновое время.
  • Индинавир: при одновременном применении этих препаратов изменяется фармакокинетика индинавира (с 28% уменьшением AUС и 36% снижением Cmax).

Передозировка Велаксина.

Симптомы: изменение ЭКГ (увеличение интервала QT, блокада ножки пучка Гиса, расширение комплекса QRS), синусовая и желудочковые тахикардия, брадикардия, гипотензия, судорожные состояния, изменение сознания (снижение уровня бодрствования). В некоторых случаях сообщалось о смертельных случаях после передозировки, когда высокие дозы венлафаксина были приняты одновременно с алкоголем и/или другими психотропными препаратами.

Лечение: специфический антидот неизвестен. Рекомендуется непрерывный контроль жизненно важных функций (дыхания и кровообращения) пациента, а также симптоматическая терапия. Можно дать ему активированный уголь.

Вызывать рвоту не рекомендуется, в связи с опасностью аспирации. Венлафаксин и ОДВ не выводятся при диализе.