Логотип Портал вашего здоровья ZdravoE

Иломедин

Иломедин инструкция:

Производитель:

"Schering AG" производство in bulk: "BerliMed S.A."для "Schering AG", Германия/Испания

Действующее вещество Иломедина

  • илопрост трометамол;
  • Вспомогательные вещества: трометамол, этанол 96%, натрия хлорид, кислота хлористоводородная, вода для инъекций.

Формы выпуска Иломедина

Концентрат для приготовления раствора для инфузий, 20 мкг / мл по 1 мл в ампулах № 5, № 20; по 2,5 мл в ампулах № 5

Кому показан Иломедин

Прогрессирующий облитерирующий тромбангиит (болезнь Бюргер) при критической ишемии конечностей при отсутствии показаний к реваскуляризации.

Тяжелые формы облитерирующего эндартериита, особенно в случаях риска ампутации и при невозможности хирургической операции на сосудах или ангиопластики.

Тяжелое протекания синдрома Рейно, что ведет к инвалидизации и не поддается лечению другими лекарственными средствами.

Как использовать Иломедин

Способ применения и дозы.

Иломедин должен применяться только в условиях тщательного мониторингового наблюдения в больницах или амбулаторных учреждениях, имеющих соответствующие возможности.

Перед началом лечения у женщин необходимо исключить беременность.

После разведения Иломедин вводят ежедневно в виде 6-часовой инфузии в периферическую вену или в указанный в центральной вене катетер. Скорость введения (доза) зависит от индивидуальной переносимости и составляет 0,5 -2,0 нг на 1 кг массы тела в минуту.

Раствор для инфузии следует готовить каждый день, чтобы обеспечить его стерильность.

Содержимое ампулы и растворитель должны быть тщательно смешанные.

Необходимо определять частоту сердечных сокращений (ЧСС) и артериальное давление (АД) в начале инфузий и после каждого увеличения дозы.

В течение первых 2 - 3 дней определяют индивидуальную переносимость препарата - лечение начинают со скорости введения 0,5 нг / кг / мин. течение 30 мин. После этого дозу постепенно увеличивают на 0,5 нг / кг / мин. примерно через каждые 30 мин. до достижения скорости введения 2,0 нг / кг / мин.

Точную скорость инфузии рассчитывают исходя из массы тела при максимальной переносимый дозе в пределах от 0,5 до 2,0 нг / кг / мин (см. ниже, таблицы скорости инфузии при использовании инфузионного насоса или автоматического шприца).

В случае возникновения таких побочных явлений, как головная боль, тошнота или нежелательное снижение АД, скорость инфузии необходимо уменьшать пока не будет подобрана хорошо переносимая доза. При развитии побочных реакций тяжелой степени инфузию необходимо прекратить. Лечение возобновляют обычно через 4 недели, применяя дозы, которые больной хорошо переносил в первые два-три дня предыдущего курса лечения.

В зависимости от техники инфузии существуют две различные разведения содержимого ампулы. Концентрация одного из этих разбавленных растворов (0,2 мкг / мл) в 10 раз меньше, чем концентрация другого раствора (2 мкг / мл) и ее можно применять только в инфузионном насосе (например, Инфузомат ®). И наоборот раствор с высокой концентрацией вводится при помощи автоматического шприца (например, Perfusor ®).

Скорость инфузии (мл / час) для введения различных доз при использовании инфузионного насоса.

Как правило, готовый к употреблению раствор вводят в вену с помощью инфузионного насоса (например, Инфузомата). Для ознакомления с инструкцией по разведению для использования с инфузионных насосов см. раздел "Проверка использования".

При применении Иломедина в концентрации 0,2 мкг / мл нужную скорость инфузии следует определять в соответствии с описанной схемы зависимости дозы от массы тела при скорости инфузии от 0,5 до 2,0 нг / кг / мин (таблица 1).

Таблица 1

Масса тела (кг)
Доза (нг/кг/мин)
  0,5 1,0 1,5 2,0
Скорость инфузии (мл/час)
40 6,0

12

18,0

24
50 7,5 15 22,5 30
60 9,0 18 27,0 36
70 10,5 21 31,5 42
80 12,0 24 36,0 48
90 13,5 27 40,5 54
100 15,0 30 45,0 60
110 16,5 33 49,5 66

Скорость инфузии (мл / час) для введения различных доз при использовании автоматического шприца.

Для инфузии можно использовать также 50-мл автоматический шприц (например, Perfusor). Для ознакомления с инструкцией по разведению для использования с автоматическим шприцем см. раздел "Указания относительно использования".

При применении Иломедина в концентрации 2 мкг / мл скорость инфузии следует определять в соответствии с описанной ниже диаграммы зависимости дозы от массы тела при скорости инфузии от 0,5 до 2,0 нг / кг / мин. (таблица 2).

Таблица 2

Масса тела, кг Доза (нг/кг/мин)
  0,5 1,0 1,5 2,0
Скорость инфузии(мл/год)
40 0,60 1,2 1,80 2,4
50 0,75 1,5 2,25 3,0
60 0,90 1,8 2,70 3,6
70 1,05 2,1 3,15 4,2
80 1,20 2,4 3,60 4,8
90 1,35 2,7 4,05 5,4
100 1,50 3,0 4,50 6
110 1,65 3,3 4,95 6,6

Продолжительность лечения - до 4 недель.

У больных, страдающих синдромом Рейно, для достижения улучшения, который длится несколько недель, часто довольно коротких курсов лечения (3 - 5 дней).

Не рекомендуется проводить постоянные инфузии в течение нескольких дней из-за возможности развития тахифилаксии, выражающейся в ослаблении воздействия на тромбоциты, и возможности возникновения "синдрома рикошета", проявляющегося в повышении склонности к агрегации тромбоцитов при завершении курса терапии. Вместе с тем сообщение о любых клинические осложнения, связанные с этими явлениями, отсутствуют.

Пациенты со сниженной функцией почек или печени

При почечной недостаточности, требующей диализа, и при циррозе печени выведение илопроста из организма снижается. В этих случаях необходимо снизить рекомендованную дозу, например в 2 раза.

Особенности применения

Не следует откладывать хирургическую операцию больным, которые нуждаются в экстренной ампутации ноги (например, при инфицированной гангрене).

Больным следует настоятельно рекомендовать отказаться от курения.

У больных с пониженной функцией печени или почечной недостаточностью может возникнуть необходимость в диализе вследствие замедления выведения илопроста из организма (см. разделы "Способ применения и дозы" и "Фармакологические свойства").

При проведении терапии Иломедином у больных артериальной гипотензии необходимо принять меры против дальнейшего снижения АД. Больные с тяжелыми заболеваниями сердца должны находиться под тщательным мониторинговым наблюдением.

Следует учитывать возможность развития ортостатической гипотензии при переходе больных из горизонтального положения в вертикальное после окончания введения Иломедина.

В случае если у пациента в течение последних 3 месяцев случалось нарушения мозгового кровообращения (например, транзиторная ишемическая атака, инсульт) следует тщательно оценить пользу и риск от лечения (см. также раздел "Противопоказания").

В настоящее время имеются только отдельные случаи применения препарата у детей и подростков.

Случайное введение неразведенного раствора Иломедина в околососудистые ткани может привести к возникновению реакций в месте инъекции.

Следует избегать приема препарата внутрь и его попадания на слизистые оболочки. Попадая на кожу, илопрост может привести к длительной, хотя и безболезненной, эритеме. Поэтому необходимо соблюдать осторожность и избегать контакта препарата с кожей. При попадании илопроста на какой-либо участок кожи ее следует немедленно промыть большим количеством воды или изотонического раствора хлорида натрия.

Беременность и лактация

Иломедин не следует назначать женщинам в период беременности и лактации. Данные о применении илопроста у беременных женщин отсутствуют.

Согласно результатам доклинических исследований илопрост оказывает токсическое действие на плод крыс, но не имеет такого влияния на плод кроликов и обезьян.

Поскольку потенциальный риск терапевтического применения илопроста при беременности неизвестен, женщины репродуктивного возраста должны использовать надежные средства контрацепции в течение периода лечения илопростом.

Неизвестно, проникает ли илопрост в грудное молоко. Однако, поскольку илопрост в очень низких количествах проникает в молоко крыс, его не следует вводить матерям, кормящим грудью.

Побочные эффекты Иломедина

Фармакологическое действие илопроста очень часто проявляется такими побочными эффектами, как например, головная боль (68,8%) или вазодилатация, вызывающее приливы жара (58%), симптомами со стороны желудочно-кишечного тракта (до 29,7%).Обычно эти побочные эффекты возникают в начале лечения при подборе лучше переносимой дозы и обычно быстро исчезают с уменьшением дозы.

Другая группа побочных действий связана с местными реакциями в месте инфузии. Так, в месте введения может возникнуть покраснение и боль, а дилатация кожных сосудов иногда приводит к возникновению эритемы в виде полоски над местом инфузии.

Для указанной ниже таблице побочные эффекты избирались на основании относительно большей частоты их возникновения в группах, получавших илопрост (553 пациента) по сравнению с группами, получавших плацебо (507 пациентов) в контролируемых клинических исследованиях, а фактическая частота возникновения побочных эффектов основывалась на кумулятивной базе данных, которая состояла из 3325 пациентов, получавших илопрост в контролируемых или неконтролируемых клинических исследованиях, или в благотворительных программах. В таблице суммированы данные, полученные, главным образом, у пожилых больных и больных с множественной патологией, страдающих окклюзионными заболевания периферических артерий в III и IV стадиях, а также у больных облитерирующим тромбангиитом.

Побочные реакции

Органы и системы Очень частые ≥ 1/10 Частые ≥ 1/100 - < 1/10 Нечастые ≥ 1/1000 - < 1/100 Одиночные ≥ 1/10000 - < 1/1000
Нарушение обмена веществ и питания   анорексия    
Психические расстройства   апатия чувство обеспокоенности, депрессия, галлюцинации  
Расстройства нервной системы головная боль головокружение / вертиго, парестезия / ощущение покалывания или пульсации, гиперестезия, чувство жжения, беспокойство, возбуждение, заторможенность, сонливость тремор, мигрень, обморок, длительная потеря сознания  
Органы зрения     нарушение зрения, нарушение остроты зрения, раздражение, боль в глазах  
Органы слуха       вестибулярные нарушения
Сердечнососудистая система приливы жара гипотензия, брадикардия аритмия, экстрасистолия, инфаркт миокарда, инсульт, цереброваскулярная ишемия, тромбоз глубоких вен, эмболия легочной артерии  
Система органов дыхания     астма Кашель
Желудочно-кишечный тракт тошнота, рвота диарея, абдоминальный дискомфорт, боль в животе диспепсия, тенезмы, запор, отрыжка, дисфагия, геморрагическая диарея, ректальна кровотечение, сухость во рту, изменение вкуса Проктит
Печень и желчный пузырь     желтуха  
Кожа и подкожные ткани потливость   чесотка  
Костно-мышечная система и соединительные ткани   боль в челюсти, тризм, миалгия, артралгия тетания, мышечные судороги, гипертония  
Мочевыделительная система     боль в почках, болезненные спазмы в мочеполовых органах, нарушение лабораторных показателей анализа мочи, дизурия, заболевания мочевыводящих путей  
Общие нарушения и побочные действия в области инфузии   локализованная боль / генерализированная боль, горячка / повышение температуры тела, генерализированное чувство жара, слабость, общее недомогание, лихорадка, чувство усталости / утомляемость, жажда, реакция в месте введения (эритема, боль и флебиты)    

Кроме того, наблюдались аллергические реакции, состояние спутанности сознания, тахикардия и повышение артериального давления. Сообщалось о единичных случаях одышки и отдельные случаи отека легких или сердечной недостаточности, что наблюдались у больных пожилого возраста с выраженным артериосклерозом. Илопрост может провоцировать стенокардию, особенно у больных коронарной болезнью сердца. Также сообщалось о возникновении гипотензии при низких дозах илопроста.

При одновременном введении ингибиторов агрегации тромбоцитов, гепарина или антикоагулянтов кумаринового типа повышается риск кровотечения.

Данные постмаркетиногового исследования

Расстройства нервной системы

Очень редкие: конвульсии.

Кому противопоказан Иломедин

  • Беременна;
  • Лактация;
  • Патологические состояния, при которых действие препарата на тромбоциты может повысить риск кровотечения (например, язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, травма, внутричерепное кровотечение);
  • Тяжелая ишемическая болезнь сердца или нестабильная стенокардия;
  • Инфаркт миокарда в течение последних 6 месяцев;
  • Острая или хроническая застойная сердечная недостаточность II-IV степени (по классификации Нью-Йоркской кардиологической ассоциации);
  • Тяжелые аритмии;
  • Подозрение на закупоривания легких;
  • Повышенная чувствительность к илопросту или к любому другому компоненту препарата.

Взаимодействие Иломедина

Илопрост может усиливать антигипертензивное действие b-адреноблокаторов, блокираторов кальциевых каналов и средств, которые расширяют сосуды, а также ингибиторов ангиотензин-преобразующего фермента. В случае возникновения значительной артериальной гипотензии, АО может быть откорректировано путем уменьшения дозы илопроста.

Из-за ингибирование илопростом агрегации тромбоцитов, его применение в комбинации с антикоагулянтами (например, гепарином, антикоагулянтами производными кумарина) или другими ингибиторами агрегации тромбоцитов (такими как ацетилсалициловая кислота, нестероидные противовоспалительные средства, ингибиторы фосфодиэстеразы или нитросодержащие средства, расширяющие сосуды, напр. Молсидомин) может повысить риск кровотечения. В таком случае инфузию Иломедина необходимо прекратить.

Проведение премедикации ацетилсалициловой кислотой в таблетках в дозе до 300 мг в день в течение 8 дней не оказало никакого влияния на фармакокинетические свойства илопроста. В исследованиях на животных было обнаружено, что илопрост может вызвать снижение равновесной концентрации в плазме тканевого активатора плазминогена. Результаты клинических исследований указывают на то, что инфузии илопроста не влияют на фармакокинетические свойства дигоксина у пациентов при его многократном перорально приеме и илопрост не оказывает никакого действия на фармакокинетические свойства тканевого активатора плазминогена, вводимого одновременно.

Сосудорасширяющее действие илопроста усиливается, если подопытные животные предварительно получали глюкокортикоиды, при этом выраженность антиагрегации не меняется. Значение этих данных для клиники пока неясны.

Хотя не проводилось клинических исследований по этому поводу, результаты исследований in vitro, изучавшие ингибиторное действие илопроста на активность ферментов системы цитохрома Р450, указывают на то, что илопрост не ингибирует метаболизм лекарственных средств через эти ферменты.

Указания по использованию.

Иломедин следует применять только после предварительного разведения. В подготовленный к введению инфузионный раствор нельзя добавлять никаких других препаратов через совместимости лекарственными средствами.

Раствор для инфузии следует ежедневно готовить, чтобы обеспечить его стерильность.

Содержимое ампулы и растворитель должны быть тщательно смешанные.

Разведение Иломедина для использования с инфузионных насосов:

Для этого содержимое 2,5 мл ампулы (т.е. 50 мкг) Иломедина разводят в стерильном изотоническом растворе натрия хлорида или 5% растворе глюкозы, доводя конечный объем раствора для инфузии до 250 мл, а содержание 1 мл ампулы (т.е. 20 мкг) Иломедина разводят в стерильном изотоническом растворе натрия хлорида или 5% растворе глюкозы, доводя конечный объем раствора для инфузии до100 мл.

Разведение Иломедина для использования с автоматическим шприцем:

В таком случае содержание 2,5 мл ампулы (т.е. 50 мкг) Иломедина разводят в стерильном изотоническом растворе натрия хлорида или 5% растворе глюкозы, доводя конечный объем раствора для инфузии до 25 мл, а содержание 1 мл ампулы (т.е. 20 мкг) Иломедина разводят в стерильном изотоническом растворе натрия хлорида или 5% растворе глюкозы, доводя конечный объем раствора для инфузии до10 мл.

Передозировка Иломедина

Симптомы передозировки

Могут наблюдаться гипотензивные реакции, а также головная боль, прилив крови к лицу, тошнота, рвота и диарея; возможно повышение АД, брадикардия или тахикардия, боль в голенях и спине.

Лечение при передозировке

Специфические антидоты неизвестны. Прекращение инфузии, симптоматическая терапия.