Логотип Портал вашего здоровья ZdravoE

Сульперазон (цефоперазон, сульбактам)

Сульперазон (цефоперазон, сульбактам) аналоги:

Сульперазон (цефоперазон, сульбактам) инструкция:

Производитель:

Pfizer Inc., США

Действующие вещества Сульперазона:

Цефоперазон натрий + сульбактам натрий.

Форма выпуска Сульперазона:

  • Порошок для приготовления раствора для инъекций, 500 мг/500 мг во флаконах № 1, № 5, № 10.
  • Порошок для приготовления раствора для инъекций, 1000 мг/1000 мг во флаконах № 1, № 5, № 10.

Кому показан Сульперазон?

  • Монотерапия
  • Лечение нижеперечисленных инфекций, вызываемых чувствительными микроорганизмами.
  • Инфекции дыхательных путей (верхних и нижних отделов).
  • Перитонит, холецистит, холангит и другие инфекции брюшной полости.
  • Инфекции мочевыводящих путей (верхних и нижних отделов).
  • Септицемия.
  • Менингит.
  • Инфекции кожи и мягких тканей.
  • Инфекции костей и суставов.
  • Воспалительные заболевания малого таза, эндометрит, гонорея и другие инфекции половых органов.
  • Комбинированная терапия

Учитывая широкий спектр антибактериальной активности сульбактама / цефоперазона, большинство инфекций возможно адекватно лечить монотерапией этим антибиотиком. Однако при определенных показаниях сульбактам / цефоперазон может применяться совместно с другими антибиотиками. Если при этом применяются аминогликозиды, необходимо контролировать функции почек в течение всего курса терапии.

Как использовать Сульперазон?

Применение у взрослых. Для применения у взрослых рекомендован такой суточный режим дозирования Сульперазона:

Соотношение

Сульперазон
(г)

Активность
сульбактама (г)

Активность
цефоперазона (г)

1:1

2,0-4,0

1,0-2,0

1,0-2,0

Дозы следует вводить каждые 12 часов в равномерно распределенной дозе.

При тяжелых или рефрактерных инфекциях суточная доза Сульперазона может быть повышена до 8 г при применении 1:1 (то есть активность цефоперазона равна 4 г). У пациентов, получающих соотношение 1: 1, может возникнуть необходимость дополнительного отдельного введения цефоперазона. Дозы следует вводить каждые 12 часов в равномерно распределенной дозе.

Рекомендованная максимальная суточная доза сульбактама составляет 4 г.

Применение при нарушениях функции печени. Коррекция дозы может быть необходима в случаях тяжелой обструкционной желтухи и тяжелых заболеваний печени, или когда эти обе патологии сопровождаются нарушением функции почек. У пациентов с нарушениями функции печени и сопутствующими нарушениями функции почек необходим контроль концентрации цефоперазона в плазме и при необходимости - соответствующая коррекция дозы. В случаях отсутствия тщательного контроля концентрации препарата в плазме доза цефоперазона не должна превышать 2 г в сутки.

Применение при нарушениях функции почек. Режим дозирования при применении Сульперазона для лечения пациентов со значительным снижением функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл / мин) подлежит коррекции с целью компенсации сниженного клиренса сульбактама. Пациентам с клиренсом креатинина 15-30 мл / мин следует назначать сульбактам в максимальной дозе 1 г, которая вводится каждые 12 часов (максимальная суточная доза 2 г сульбактама), а пациентам с клиренсом креатинина менее 15 мл / мин следует назначать сульбактам в максимальной дозе 500 мг, которая вводится каждые 12 часов (максимальная суточная доза 1 г сульбактама). При тяжелых инфекциях может возникнуть необходимость дополнительного назначения цефоперазона.

Фармакокинетический профиль сульбактама существенно нарушается при применении гемодиализа. Период полувыведения цефоперазона в плазме при гемодиализе несколько уменьшается. Таким образом, режим дозирования при применении диализа должен подвергаться коррекции.

Применение у детей. Для детей рекомендован такой суточный режим дозирования Сульперазона:

Соотношение

Сульперазон
(г/кг/сут.)

Активность сульбактама (мг/кг/сут.)

Активность цефоперазона (мг/кг/сут.)

1:1

40-80

20-40

20-40

Дозы следует вводить каждые 6-12 часов в равномерно распределенной дозе.

При тяжелых или рефрактерных инфекциях суточная доза может быть повышена до 160 мг / кг при применении соотношение 1:1. Дозу следует вводить, распределяя ее на 2-4 равные дозы.

Применение у младенцев. Младенцам 1-й недели жизни препарат следует вводить каждые 12 часов. Максимальная суточная доза для новорожденных не должна превышать 80 мг / кг.

Внутривенное применение. Для капельной инфузии содержимое каждого флакона, содержащего Сульперазон, следует растворить в соответствующем количестве 5% раствора декстрозы в воде, 0,9% раствора натрия хлориде или стерильной воды для инъекций, а затем перед применением развести до 20 мл аналогичным раствором с дальнейшим введением в течение 15-60 минут.

Общая доза

Общая доза
(г)

Эквивалентная доза сульбактам+цефоперазон (г)

Объем
растворителя

Максимальная конечная
концентрация (мг / мл)

1,0

0,5+0,5

3,4

125+125

2,0

1,0+1,0

6,7

125+125

Сульперазон совместим с водой для инъекций, 5% раствором декстрозы в 0,225% солевом растворе и 5% декстрозы в нормальном солевом растворе в концентрациях от 10 мг цефоперазона и 10 мг сульбактама на 1 мл и до 125 мг цефоперазона и 125 мг сульбактама на 1 мл.

Раствор Рингера лактата является приемлемым раствором для разведения при внутривенной инфузии, но не для первичного разведения.

Для внутривенной инъекции содержимое флакона разводится как описано выше и вводится в течение не менее 3 минут.

Внутримышечное применение. Лидокаина хлорид является приемлемым раствором для разведения при внутримышечном применении, но не для первичного разведения.

Гиперчувствительность. Имеются сообщения о развитии тяжелых, а иногда и фатальных анафилактических реакций у пациентов, получавших терапию бета-лактамами или цефалоспоринами. Возникновение таких реакций более вероятно у лиц с известной гиперчувствительностью ко многим аллергенам в анамнезе. При развитии аллергических реакций необходимо немедленно отменить препарат и назначить соответствующее лечение.

Тяжелые анафилактические реакции требуют немедленного применения неотложной терапии, в частности введение адреналина. По показаниям возможно применение оксигенотерапии, внутривенного введения кортикостероидов, обеспечение проходимости дыхательных путей, включая интубацию.

Общие предостережения. Как и при применении других антибиотиков, лечение цефоперазоном у некоторых пациентов может приводить к развитию дефицита витамина К. Механизм этого явления, вероятно, связан с угнетением кишечной микрофлоры, которая в норме синтезирует данный витамин. Таким образом, группа риска включает пациентов с ограниченным питанием, нарушением всасывания (например, при фиброзе желчного пузыря) и лиц, которые длительное время находятся на парентеральном (внутривенном) питании. У таких пациентов необходимо контролировать протромбиновое время. Аналогичный контроль следует осуществлять у пациентов, получающих терапию антикоагулянтами. В указанных случаях следует назначать прием экзогенного витамина К.

Как и при применении других антибиотиков, длительное лечение Сульперазоном может привести к усиленному росту резистентной микрофлоры. В процессе лечения над пациентами необходимо установить тщательный контроль. Следует быть готовыми к периодическим проявлениям нарушений деятельности почек, печени и кроветворной системы, аналогично как и при применении других системных средств. Это особенно важно в отношении новорожденных, в частности недоношенных, а также других младенцев.

Применение при нарушениях функции почек. У пациентов с нарушениями функции почек различной степени при применении Сульперазона общий клиренс сульбактама тесно коррелирует с определенным клиренсом креатинина. У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек отмечается существенное увеличение срока полувыведения сульбактама. Гемодиализ существенно влияет на срок полувыведения, общий клиренс и объем распределения сульбактама. Каких-либо изменений в фармакокинетике цефоперазона у больных с почечной недостаточностью не обнаружено.

Применение при нарушениях функции печени. Цефоперазон значительной степени выводится с желчью. У пациентов с болезнями печени и / или обструкцией желчевыводящих путей период полужизни цефоперазона в плазме обычно удлиняется, а выделение с мочой увеличивается. Даже при тяжелых нарушениях функции печени в желчи оказываются терапевтические концентрации цефоперазона, а период полувыведения в плазме увеличивается в 2-4 раза.

В случаях тяжелой обструкции желчевыводящих путей, тяжелых болезней печени или при наличии сопутствующих нарушений функции почек может быть необходима коррекция дозы.

Применение в пожилом и старческом возрасте. При применении в качестве сульбактама, так и цефоперазона, наблюдалось продление срока полужизни, снижение общего клиренса и увеличение объема распределения по сравнению с данными, полученными у добровольцев молодого возраста. Фармакокинетика сульбактама прямо коррелировала с уровнем функций почек, а фармакокинетика цефоперазона хорошо коррелировала с нарушениями функций печени.

Применение у детей. Исследования в педиатрии не выявили каких-либо изменений в фармакокинетике компонентов Сульперазона, по сравнению со взрослыми лицами нет существенных отличий.

Применение у младенцев. Сульперазон эффективно применяется у новорожденных. Однако всесторонних исследований применения у недоношенных младенцев или новорожденных не проводилось. Поэтому перед началом лечения недоношенных младенцев или новорожденных следует тщательно оценить потенциальную пользу и возможный риск терапии. Цефоперазон не вытесняет билирубин из мест связывания с белками плазмы.

Беременность и лактация. Сульбактам и цефоперазон проникают через плацентарный барьер. Однако всесторонних исследований с соответствующим контролем у беременных женщин не проводилось. Препарат можно применять во время беременности только в случае острой необходимости.

С грудным молоком выделяется лишь небольшая часть введенной дозы сульбактама и цефоперазона. Хотя оба препарата проникают в грудное молоко незначительно, при назначении Сульперазону женщинам, кормящим грудью, следует проявлять осторожность.

Влияние на способность управлять автомобилем и работать с техникой. Влияние препарата на способность управлять автомобилем и работать с техникой маловероятно.

Побочные эффекты Сульперазона.

Сульперазон в целом хорошо переносится. Большинство побочных эффектов слабо или умеренно выражены и не влияют на продолжение лечения. При применении выявлены следующие побочные эффекты.

  • Пищеварительный тракт. Как и в отношении других антибиотиков, наиболее частыми побочными эффектами Сульперазона были проявления со стороны пищеварительного тракта в виде диареи, тошноты и рвоты.
  • Кожные реакции. Как и в отношении всех пенициллинов и цефалоспоринов, гиперчувствительность может проявляться в виде макулопапулезной сыпи и крапивницы. Развитие указанных реакций наиболее вероятно у пациентов с наличием аллергии, в частности на пенициллины, в анамнезе.
  • Система крови. Встречались случаи незначительного уменьшения количества нейтрофилов. Как и относительно других бета-лактамных антибиотиков, при длительном применении возможно развитие обратимой нейтропении. У некоторых лиц в ходе лечения может оказаться положительный прямой тест Кумбса. Может наблюдаться снижение уровня гемоглобина или гематокрита, случаи эозинофилии, тромбоцитопении и гипопротромбинемии.
  • Другие проявления. Головная боль, лихорадка, боль в месте инъекции, подергивание мышц.
  • Изменения лабораторных показателей. Отмечалось изменчивое повышение показателей функциональных печеночных тестов АсАТ, АлАТ, уровня щелочной фосфатазы в билирубине.
  • Местные реакции. Сульперазон хорошо переносится при внутривенном введении. Иногда может отмечаться боль в месте инъекции. Как и в отношении других цефалоспоринов и пенициллинов, при введении Сульперазона через внутривенный катетер у некоторых пациентов может развиться флебит в месте инфузии.

Отмечались также следующие побочные эффекты. Общие - анафилактические реакции (в частности шок); сердечно-сосудистые - гипотензия, васкулит; пищеварительный тракт - псевдомембранозный колит; система крови - лейкопения; кожа - зуд, синдром Стивенса-Джонсона, мочевыделительной системы - гематурия.

Кому противопоказан Сульперазон?

Сульперазон противопоказан пациентам с аллергией на пенициллин, сульбактам, цефоперазон или любой цефалоспорин.

Взаимодействие Сульперазона.

Алкоголь

При употреблении алкоголя во время курса лечения и в течение 5 дней после лечения цефоперазоном отмечались такие реакции, как покраснение лица, потливость, головная боль, тахикардия. Аналогичные реакции наблюдались и при применении других цефалоспоринов. Пациентам следует быть осторожными при употреблении алкогольных напитков при применении Сульперазона. При использовании искусственного питания (перорального или парентального) растворы, содержащие этанол, использовать не следует.

Взаимодействие с веществами, которые используются при лабораторных анализах

Ложно положительная реакция на глюкозу в моче может быть обнаружена при применении раствора Бенедикта или Фелинга.

Несовместимость. Растворы Сульперазона и аминогликозидов не следует прямо смешивать, поскольку между ними существует физическая несовместимость. Если комбинированная терапия Сульперазона и аминогликозидами является необходимой, следует применять их последовательную раздельную капельную инфузию с применением отдельной вторичной внутривенной трубочный системы, при этом первоначальная внутривенная трубочный система должна быть тщательно промыта соответствующим раствором в перерыве между инфузиями указанных препаратов. Также целесообразно, чтобы в течение суток интервалы между введениями Сульперазона и аминогликозидов были по возможности самыми продолжительными.

Первичное разведение раствором Рингера лактата не рекомендуется, поскольку эта смесь является несовместимой. Однако применение двухэтапного процесса разведения, при котором первичным растворителем является вода для инъекций, позволяет избежать несовместимости при дальнейшем разведении раствором Рингера лактата. Для растворения нужно использовать стерильную воду для инъекций. При дальнейшем разведении следует применять двухэтапный процесс, при котором стерильная вода для инъекций в дальнейшем разводится раствором Рингера лактата к концентрации сульбактама 5мг/мл (используется разведение 2 мл первичного раствора в 50 мл или 4 мл первичного раствора в 100 мл раствора Рингера лактата).

Первичное разведение 2% раствором лидокаина не рекомендуется, поскольку эта смесь является несовместимой. Однако применение двухэтапного процесса разведения, при котором первичным растворителем является вода для инъекций, позволяет избежать несовместимости при дальнейшем разведении 2% раствором лидокаина хлорида. Для растворения нужно применять стерильную воду для инъекций. Для достижения концентраций цефоперазона 250 мг / мл или выше при дальнейшем разведении следует применять двухэтапный процесс, при котором стерильная вода для инъекций в дальнейшем разводится 2% раствором лидокаина для получения раствора, содержащего до 250 мг цефоперазона и 125 мг сульбактама на 1мл приблизительно в 0,5% растворе лидокаина хлорида.

Передозировка Сульперазона.

Передозировка препарата может вызвать проявления, представляющие собой усиление его побочных эффектов. Следует учитывать, что высокие концентрации бета-лактамных антибиотиков в спинномозговой жидкости могут вызывать неврологические реакции, в частности судороги. Поскольку цефоперазон и сульбактам выделяются из системы циркуляции путем гемодиализа, эта процедура может усиливать элиминацию препарата из организма в случае передозировки у пациентов с нарушением функции почек.