Логотип Портал вашего здоровья ZdravoE

Мирапекс (прамипексол)

Мирапекс (прамипексол) инструкция:

Производитель:

Boehringer Ingelheim Pharma GmbH, Германия

Действующие вещества Мирапекса:

Прамипексол дигидрохлорида моногидрата

Форма выпуска Мирапекса:

  • Таблетки по 0,25 мг № 30
  • Таблетки по 1 мг № 30

Кому показан Мирапекс?

Болезнь Паркинсона (может быть использован как монотерапия или в комбинации с леводопой).

Как использовать Мирапекс?

(вся информация относительно дозировки касается формы прамипексола в виде соли)

Таблетки необходимо принимать перорально, запивая водой, во время приема пищи или без нее.

Суточная доза назначается в три приема одинаковыми долями.

Начальное лечение

Как показано ниже, дозу препарата необходимо увеличивать постепенно, с начальной 0,375 мг в сутки каждые 5-7 дней. У больных не отмечали побочных эффектов, которых бы они не могли переносить, следовательно, дозу необходимо титрировать до достижения максимального терапевтического эффекта.

Расписание увеличение дозы Мирапекса

Неделя

Доза (мг)

Общая суточная доза (мг)

 

1-й

3 x 0,125

0,375

 

2-й

3 x 0,25

0,75

 

3-й

3 x 0,5

1,5

 

В случае необходимости дальнейшего увеличения дозы, суточную дозу следует увеличивать на 0,75 мг еженедельно до максимальной, которая составляет 4,5 мг в сутки.

Поддерживающая терапия

Индивидуальная доза колеблется от 0,375 мг до максимальной 4,5 мг в сутки. При увеличении дозы в трех основных исследованиях эффект как в начальной, так и в развернутой стадии болезни наблюдали начиная с дневной дозы 1,5 мг. Это не препятствует тому, что у отдельных больных дозы выше 1,5 мг в сутки могут иметь дополнительный терапевтический эффект.

Это касается, прежде всего, пациентов с заболеванием в развернутом стадии, которым планируется уменьшить использование леводопы.

Прерывание лечения

Уменьшение дозы прамипексола происходит в течение нескольких суток.

Дозировка для больных с сопутствующим приемом леводопы:

Пациентам, которые применяют как сопутствующую терапию леводопу, рекомендуется уменьшение дозы леводопы во время как увеличения дозы, так и проведения поддерживающей терапии Мирапексом. Это может быть необходимым для предотвращения избыточной допаминергической стимуляции.

Дозировка для больных с нарушением функции почек

Выделение прамипексола зависит от функции почек. Нижеследующая схема дозирования предлагается для начальной терапии.

Пациентам с клиренсом креатинина более 50 мл / мин. не требуется уменьшение суточной дозы.

Больным с клиренсом креатинина 20-50 мл / мин. начальная суточная доза Мирапекса должна назначаться в два приема, начиная с 0,125 мг дважды в сутки (0,25 мг / сутки). Больным с клиренсом креатинина ниже 20 мл / мин. суточная доза Мирапекса назначается в один прием, начиная с 0,125 мг / сутки.

При ухудшении почечной функции на фоне поддерживающей терапии суточную дозу Мирапекса уменьшают на столько процентов, на сколько произошло уменьшение уровня клиренса креатинина. Например, при снижении клиренса креатинина на 30%, суточную дозу Мирапекса уменьшают на 30%. Суточную дозу можно назначать в два приема, если клиренс креатинина находится в пределах 20-50 мл / мин., и в один, если клиренс креатинина ниже 20 мл / мин.

Дозировка для больных с нарушением функции печени

Для больных с нарушением функции печени уменьшение дозы не является необходимым.

Беременность и лактация. Влияние на беременность и лактацию у людей не исследовалось. Прамипексол не имел тератогенного воздействия на крыс и кроликов, но был эмбриотоксичным для крыс в дозах, которые оказались токсичными для матери.

Мирапекс может быть использован во время беременности только в случае, когда потенциальная польза больше потенциального риска для плода.

Экскреция Мирапекса с материнским молоком не изучалась у женщин. У крыс концентрация препарата в грудном молоке была выше такой в плазме.

Поскольку лечение Мирапексом подавляет секрецию пролактина, может иметь место уменьшение лактации. Вследствие этого Мирапекс не рекомендуют для использования в течение кормления грудным молоком.

Назначение Мирапекса в таблетках больным с нарушением функции почек в пониженных дозах предлагается в соответствии с разделом "Как использовать".

Галлюцинации и спутанность сознания - известные побочные эффекты лечения допаминовыми агонистами и леводопой. Галлюцинации были более частыми при использовании Мирапекса в комбинации с леводопой у больных с развернутой стадией болезни, по сравнению с монотерапией у пациентов с начальными ее проявлениями. Больных необходимо проинформировать, что могут возникнуть галлюцинации (в большинстве случаев зрительные).

В случае тяжелой сердечно-сосудистой патологии необходимо особенно осторожное назначение препарата. Рекомендуется мониторинг артериального давления, особенно в начале лечения, с учетом общего риска постуральной гипотензии, связанной с допаминергической терапией.

Пациенты не должны управлять ни автомобилем, ни другим сложным оборудованием до времени обретения достаточного опыта использования Мирапекса для оценки наличия или отсутствия негативного влияния препарата на их умственную и / или двигательную функцию.

Симптомы, напоминающие нейролептический злокачественный синдром, наблюдали после резкой отмены допаминергического лечения.

Побочные эффекты Мирапекса.

Во время использования Мирапекса по сравнению с плацебо чаще были зафиксированы такие побочные эффекты, как тошнота, запор, сонливость, галлюцинации, спутанность сознания и головокружение.

Наиболее частыми побочными реакциями на начальной стадии болезни были сонливость и запор, а в развернутом стадии при применении комбинированной терапии с леводопой ─ дискинезии и галлюцинации. Выраженность этих побочных эффектов уменьшалась при продолжении лечения, запоры, тошнота и дискинезия имели тенденцию к исчезновению.

У отдельных больных в начале лечения может возникать гипотензия, особенно, если Мирапекс титрируется очень быстро.

Были отмечены также бессонница и периферические отеки.

Среди пациентов, которые лечатся прамипексолом в таблетках, были зафиксированы случаи засыпания при дневной деятельности, в том числе при управлении автомобилем, что иногда приводило к дорожно-транспортным происшествиям. Сонливость привычна для больных, принимающих прамипексол в таблетках в дозе, превышающей 1,5 мг прамипексола дигидрохлорида моногидрата в сутки и, согласно физиологии сна, всегда предшествует засыпанию.

Четкой связи с длительностью лечения не установлено. Некоторые больные принимали другие препараты с потенциальными седативными свойствами. В большинстве случаев, когда информация была доступной, дальнейшие эпизоды уменьшались или исчезали после снижения дозы или прекращения лечения.

Несмотря на отсутствие данных, полученных в рандомизованных контролируемых исследованиях, Мирапекс может провоцировать расстройства либидо (увеличение или уменьшение).

Патологические изменения (дегенерация и потеря фоторецепторных клеток) были замечены на сетчатке крыс-альбиносов в двухлетнем исследовании канцерогенности. Обследование сетчатки мышей-альбиносов, пигментированных крыс, обезьян и мини-свиней не выявило подобных изменений. Вероятное значение этого влияния у людей не было установлено, но им нельзя пренебрегать, поскольку может быть привлеченным разрушение механизма, который является универсальным для позвоночных (например, выпадение диска).

Прием Мирапексу, особенно в больших дозах, может привести к появлению патологического влечения к азартным играм, который исчезает после отмены препарата.

Кому противопоказан Мирапекс?

Гиперчувствительность к прамипексолу или любому другому компоненту препарата; беременность и период лактации; детский возраст.

Взаимодействие Мирапекса.

Прамипексол у людей связывается с белками плазмы очень незначительной степени (< 20%) и имеет низкую биотрансформацию. Поэтому взаимодействие с другим препаратом, который воздействует на связывание белков плазмы или элиминации путем биотрансформации, является маловероятной. Препараты, которые ингибируют активную ренальную канальциевую секрецию основных (катионных) лекарственных средств, такие как циметидин, или сами элиминируются путем активной ренальной канальциевой секреции, могут взаимодействовать с Мирапексом, результатом чего является уменьшение клиренса одного или обоих препаратов. В случае применения сопутствующего лечения такими группами лекарственных средств (с амантадином включительно) необходимо обращать внимание на признаки допаминовой сверхстимуляции, а именно дискинезии, возбуждение или галлюцинации. В таких случаях необходимо уменьшить дозу препарата.

Селегелин и леводопа не влияют на фармакокинетику прамипексола. Общая степень всасывания или вывода леводопы не меняется на фоне применения прамипексола. Взаимодействие с антихолинергическими средствами и амантадином не исследовали. Поскольку антихолинергические средства элиминируются преимущественно путем метаболизма, потенциальная роль взаимодействия является ограниченной. Применительно к амантадину, взаимодействие возможно через ту же систему экскреции в почках.

При увеличении дозы Мирапекса рекомендуется уменьшение дозы леводопы, а дозы других противопаркинсонных средств оставляют неизменными.

Вследствие существования возможных аддитивных воздействий необходимо обратить внимание на пациентов, которые принимают другие седативные препараты или употребляют алкоголь в комбинации с Мирапексом и сопутствующее лечение, которое приводит к увеличению уровня прамипексола в плазме (например, циметидином).

Передозировка Мирапекса.

Симптомы.

Клинический опыт значительной передозировки отсутствует. Ожидаемые побочные эффекты связаны с фармакодинамическим профилем допаминового агониста, включают тошноту, рвоту, гиперкинезы, галлюцинации, возбуждение и гипотензия.

Лечение.

Антидот при передозировке допаминовым агонистом не установлен. В случае появления признаков возбуждения центральной нервной системы может быть назначено нейролептическое средство. Лечение пациентов с передозировкой может потребовать общих поддерживающих мер вместе с промывкой желудка (лаважа), внутривенным введением жидкости и контролем электрокардиограммы.

Польза гемодиализа не доказана.