Логотип Портал вашего здоровья ZdravoE

Династат (парекоксиб)

Династат (парекоксиб) инструкция:

Производитель:

Pfizer Inc., США / Великобритания / США

Действующие вещества Династата:

Парекоксиб

Форма выпуска Династата:

  • Порошок лиофилизованый для приготовления раствора для инъекций по 20 мг во флаконах № 10
  • Порошок лиофилизованый для приготовления раствора для инъекций по 40 мг во флаконах № 10
  • Порошок лиофилизованый для приготовления раствора для инъекций по 40 мг во флаконах № 1, № 3, № 5 в комплекте с растворителем в ампулах № 1, № 3, № 5
  • Порошок лиофилизованый для приготовления раствора для инъекций по 40 мг во флаконах № 1, № 5 в комплекте с растворителем в ампулах № 1, № 5
  • Порошок лиофилизованый для приготовления раствора для инъекций по 20 мг во флаконах № 1, № 3, № 5 в комплекте с растворителем в ампулах № 1, № 3, № 5

Кому показан Династат?

Лечения и предупреждения острого болевого синдрома. Перед оперативным вмешательством с целью предупреждения послеоперационной боли. Для уменьшения потребности в опиатах при их совместном применении.

Как использовать Династат?

Растворять Династат в 1мл (флаконы 20 мг) или 2 мл (флаконы 40 мг) раствор натрия хлорида (0,9% w / v) в асептических условиях. Для растворения возможно использование только таких нижеперечисленных других растворителей:

  • Глюкоза для внутривенных инфузий;
  • 0,45% натрия хлорид и 5% глюкоза для инъекций.

Растворение Династата стерильной водой для инъекций не рекомендуется, потому что полученный раствор не является изотоническим. Применение растворов лактата Рингера, или 5% глюкозов лактата Рингера для растворения Династата может вызвать осаждения препарата из раствора и поэтому не рекомендуется.

После растворения Династат следует тщательно осмотреть визуально на предмет возможного обнаружения посторонних частиц или изменений цвета. Раствор нельзя применять при изменении цвета, помутнения или наличия посторонних частиц.

Лечение острого болевого синдрома. Стандартной рекомендуемой дозой является однократное или первичное введения внутривенно или внутримышечно 40 мг, затем каждые 6-12 часов 20 мг или 40 мг в зависимости от необходимости, но не более 80 мг в сутки. Внутривенная болезненная инъекция должна выполняться быстро и непосредственно в вену или в существующий внутривенный контур. Внутримышечно инъекция должна выполняться медленно и глубоко в толщу мышцы.

При применении рекомендованных доз для лечения острого болевого синдрома, начало аналгетического эффекта отмечается через 7-14 минут и достигает своего максимума в течение 2 часов. После однократной дозы продолжительность аналгезии является зависимой от дозы и клинических особенностей болевого синдрома и колеблется от 7 часов до 24 часов и дольше.

Применение перед оперативным вмешательством с целью предупреждения послеоперационной боли. Стандартной рекомендуемой внутримышечно или внутривенно дозой является 40 мг, вводится за 45 минут до операции. Послеоперационное повторное введение Династата выполняется в соответствии с рекомендациями для лечения острого болевого синдрома и может быть необходимым для продления аналгетического эффекта.

Уменьшение потребности в опиатах. Опиоидные анальгетики могут применяться вместе с препаратом Династат при лечении острого болевого синдрома. При совместном применении суточная потребность в опиатах существенно уменьшается. Оптимальный эффект достигается при применении препарата Династат перед введением опиатов.

Лица пожилого и старческого возраста. Вообще любой коррекции дозы не требуется. Однако лечение пожилых женщин весом менее 50 кг следует начинать с половинной стандартной рекомендуемой дозы препарата Династат и уменьшить максимальную суточную дозу до 40мг.

Нарушение функции печени. У пациентов с незначительными нарушениями функции печени (шкала Чайлд-Пьюдж 5-6) любой коррекции дозы не требуется. У пациентов с умеренными нарушениями функции печени (шкала Чайлд-Пьюдж 7-9) Династат следует применять с осторожностью, с половинной стандартной рекомендованной дозы и уменьшением максимальной суточной дозы до 40 мг. У пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени (шкала Чайлд-Пьюдж> 9) клинический опыт применения препарата Династат отсутствует, и поэтому применение Династата для лечения этих пациентов не рекомендуется.

Нарушение функции почек. Любой коррекции дозы не требуется у пациентов с незначительными и умеренными (клиренс креатинина 30-80 мл / мин) или тяжелой (клиренс креатинина <30 мл / мин) нарушениями функции почек. Однако следует проявлять осторожность при лечении пациентов с тяжелым нарушением функции почек или у лиц со склонностью к задержке жидкости.

Дети. Применение препарата Династат у пациентов до 18 лет не исследовалось, и поэтому не может быть рекомендовано для назначения детям.

Инъекции препарата Династат должны назначаться с осторожностью пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек (клиренс креатинина <30 мл / мин) или с умеренными нарушениями функции печени (шкала Чайлд-Пьюдж 7-9). Для пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени (шкала Чайлд-Пьюдж> 9) клинический опыт применения препарата Династат отсутствует и поэтому применение препарата Династат у этих пациентов не рекомендуется.

Поскольку угнетение синтеза простагландинов может привести к ухудшению функции почек и задержке жидкости, препарат Династат следует назначать с осторожностью пациентам с нарушениями функции почек, сердца, печени или с другими состояниями, которые могут способствовать задержке жидкости.

Следует быть осторожными в начале лечения Династатом пациентов с выраженным обезвоживанием. Целесообразно сначала провести регидратацию таких пациентов, а уже потом начинать лечение.

У пациентов из групп высокого риска, в частности с наличием в анамнезе цереброваскулярной патологии, существует повышенный риск развития побочных эффектов при лечении Династатом.

Инъекции препарата Династат могут маскировать проявления лихорадки. Кроме того, следует проявлять осторожность при хирургическом вмешательстве с целью предупреждения развития инфекции у пациентов, которым вводился Династат.

Беременность и лактация. Любые данные относительно применения препарата Династат у беременных (в том числе только что родивших) отсутствуют. Применение ингибиторов простагландинсинтетазы может приводить к преждевременному закрытию артериального протока или снижению активности сокращений матки. Таким образом, Династат не следует применять в третьем триместре беременности. Династат не следует применять при беременности, если только потенциальная польза не превышает возможный риск для плода.

Применение Династата при кормлении грудью не рекомендуется, если только при этом питание не прекращается. Парекоксиб, вальдекоксиб (активный метаболит) и активные метаболиты вальдекоксиба выделяются с грудным молоком у самок крыс. Неизвестно, выделяются эти вещества с грудным молоком у человека.

Влияние на способность управлять автомобилем и работать с техникой

Влияние Династата на управление автомобилем и работу с механизмами не исследовалось. Однако пациентам с проявлениями головокружения, потерей сознания или сонливостью следует избегать управления автомобилем или работы с механизмами после введения Династата.

Побочные эффекты Династата.

Часто (> 1 / 100, <1 / 10).

Боль в спине, периферические отеки, гипертензия, гипотензия, гипестезия, альвеолярный остеит, диспепсия, метеоризм, рост уровня креатинина, гипокалиемия, ажитация, инсомния, послеоперационная анемия, фарингит, дыхательная недостаточность, зуд, олигурия.

Периодические (> 1 / 1000, <1 / 100)

Увеличение серозных выделений из раны после стернотомии, инфекция раны, усиление гипертензии, брадикардия, повышение уровней АлАт и АсАТ, повышение уровня азота мочевины в крови, экхимоз, тромбоцитопения, цереброваскулярные расстройства.
Пациенты в группе высокого риска, в частности с наличием цереброваскулярной патологии в анамнезе, имеют повышенный риск развития побочного действия при инъекции Династата.

Кому противопоказан Династат?

Повышенная чувствительность к активной субстанции или любому из ингредиентов препарата. Пациенты с наличием в анамнезе бронхоспазма, острого ринита, носовых полипов, ангионевротического отека, крапивницы или аллергических реакций на прием ацетилсалициловой кислоты или НПВС или специфических ингибиторов циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2). Третий триместр беременности и кормление грудью. Любые данные по применению Династата у детей в возрасте до 18 лет отсутствуют.

Взаимодействие Династата.

Не обнаружено существенного ингибирующего эффекта на изоформы CYP3A4, 2D6, 2E1 и 1А2. Слабая ингибирующая активность выявлена относительно изоформ 2С9 и 2С19.

Парекоксибнатрийю быстро гидролизируется до активного метаболита - вальдекоксиба. Выявлено, что у человека метаболизм вальдекоксиба преимущественно осуществляется с участием изоформцитохрома Р450 (CYP) 3А4 и 2С9. Дальнейшим путем метаболизма является глюкуронидация. Интенсивность как CYP-зависимых, так и CYP-независимых путей метаболизма может существенно снижаться у некоторых лиц с их генетическим полиморфизмом, результатом чего может быть значительное повышение плазменных концентраций этих веществ.

Влияние других препаратов на фармакокинетику парекоксиба (или его активного метаболита вальдекоксиба)

При совместном применении флуконазола показатели AUC и Cmax в плазме для вальдекоксиба увеличиваются (соответственно, на 62% и 19%), что свидетельствует о необходимости уменьшения дозы парекоксиба натрия у пациентов, получающих флуконазол.

Показатели AUC и Cmax в плазме для вальдекоксиба увеличиваются (соответственно, на 38% и 24%) при совместном применении с кетоконазолом, однако в целом коррекция дозы у пациентов, получающих кетоконазол, не нужна.

Влияние парекоксиба (и его активного метаболита вальдекоксиба) на фармакокинетику и / или фармакодинамику других препаратов

Династат не влияет на вызванное ацетилсалициловой кислотой подавление агрегации тромбоцитов и время кровотечения. Династат может назначаться вместе с небольшой дозой ацетилсалициловой кислотой (<= 325 мг).

Учитывая отсутствие влияния на тромбоциты Династат не усиливает кардиопрофилактическое действие ацетилсалициловой кислоты.

Вальдекоксиб не вызывает клинически значимого угнетения CYP2D6-зависимого метаболизма декстрометорфана или декстрорфана.
Следует проводить контроль антикоагулянтной терапии варфарином или подобными средствами, особенно в первые дни после назначение Династата, поскольку у таких пациентов возрастает риск осложнений в виде кровотечения. Вальдекоксиб повышает среднюю концентрацию в плазме R-варфарина, но не S-варфарина или среднего протромбинового времени при совместном применении этих препаратов.

НПВС могут уменьшать эффекты диуретиков или антигипертензивных средств. Как и в случае с НПВС, при совместном применении парекоксиба натрия с ингибиторами АПФ; риск развития острой почечной недостаточности может увеличиваться.

Совместное применение НПВС с циклоспорином или такролимусом может усиливать нефротоксические эффекты циклоспорина или такролимуса. Следует контролировать функции почек при совместном применении парекоксиба натрия и любого из вышеуказанных средств.

Совместное применение вальдекоксиба и глибенкламида (субстрат CYP3A4) не влияет на фармакокинетику (концентрацию препарата) и фармакодинамику (уровень глюкозы и инсулина в крови) глибенкламида.

Вальдекоксиб не проявляет клинически значимого влияния на концентрации метотрексата в плазме.

Вальдекоксиб значительно уменьшает плазменный (на 25%) и почечный (на 30%) клиренс лития, при этом плазменные концентрации лития растут на 34% по сравнению с такими, которые наблюдаются при приеме самого лития. У пациентов, получающих терапию литием, следует внимательно контролировать его плазменные концентрации в начале лечения парекоксибом натрия или переходе на него.

Инъекционные формы анестетика. Совместное применение парекоксиба натрия внутривенно 40мг с пропофолом (субстрат CYP2C9) или мидазоламом (CYP3A4) не влияет на фармакокинетику (метаболизм и плазменные концентрации) или фармакодинамику пропофола или мидазолама при их внутривенном введении. Кроме того, совместное применение с парекоксибом натрия внутривенно не влияет на фармакокинетику фентанила внутривенно или алфентанила внутривенно (субстраты CYP3A4).

Ингаляционные формы анестетика. У пациентов после ортопедических оперативных вмешательств, в которых парекоксиб натрия вводился на дооперационном этапе любого взаимодействия между парекоксибом натрия и ингаляционными анестетическими средствами - окиси азота и изофлураном - не наблюдалось.

Этот препарат не должен смешиваться с другими лекарственными препаратами и должен быть растворен только в растворе натрия хлорида (0,9% w / v) (помещен в отдельные упаковки) или в растворах, указанных далее.

Применение стерильной воды для инъекций не рекомендуется, потому что полученный раствор не является изотоническим. Применение растворов лактата Рингера, или 5% глюкозы в лактат Рингера может вызвать осаждения препарата из раствора и поэтому не рекомендуется.

После растворения в соответствующем растворе Династат может вводиться только внутримышечно или внутривенно или внутривенных контур вместе с:

  • Раствором натрия хлорида (0,9% w / v);
  • 5% глюкозой для внутривенного инфузии;
  • 0,45% натрия хлоридом и 5% глюкозой для инъекций;
  • Рингералактатом.

Не рекомендуется введение препарата во внутривенный контур 5% глюкозы в лактат Рингера или другие внутривенные растворители, так как может вызвать осаждения из раствора.

Неиспользованный препарат, растворитель или другие материалы подлежат ликвидации в соответствии с местными требованиями.

Передозировка Династата.

В рамках клинических исследований не сообщалось о случаях передозировки парекоксиба. Доза парекоксиба натрия 50 мг / сутки 2 раза внутривенно в течение 7 дней не вызвала каких-либо проявлений токсичности.
В случае передозировки следует проводить симптоматическую и поддерживающую терапию. Вальдекоксиб не удаляется путем гемодиализа. Стимуляция диуреза вряд ли может быть полезным, учитывая значительное связывание вальдекоксиба с белками.