Вальтрекс (валацикловир)

Производитель

GlaxoSmithKline Pharmaceuticals S.A., ВеликобританияПольша

Действующее вещество Вальтрекса

Валацикловир

Формы выпуска Вальтрекса

Таблетки, покрытые оболочкой, по 500 мг № 10, № 42

Кому показан Вальтрекс

• Лечение опоясывающего герпеса (herpes zoster).
• Лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, которые вызваны вирусом простого герпеса, включая первичный и рецидивный генитальный герпес.
• Лечение лабиального герпеса.
• Предотвращение развития поражений при рецидивах инфекций, которые вызваны вирусом простого герпеса, при условии начала лечения сразу же после появления первых симптомов заболевания.
• Превентивное лечение (супрессия) рецидивов инфекций кожи и слизистых оболочек, которые вызваны вирусом простого герпеса, включая генитальный герпес.
• Уменьшение передачи вируса генитального герпеса при применении Вальтрекса в качестве супрессивной терапии и в комбинации с соблюдением правил более безопасного секса.
• Профилактика цитомегаловирусной инфекции и заболевания после трансплантации органов.

Как использовать Вальтрекс

Способ применения и дозы
Лечение опоясывающего герпеса: 1 000 мг Вальтрекса, 3 раза в день, в течение 7 дней.
Лечение инфекций, которые вызваны вирусом простого герпеса: 500 мг Вальтрекса, 2 раза в день.
Для рецидивных случаев лечение должно длиться 3 - 5 дней.
При первичном течении заболевания, которое может быть тяжелым, лечение нужно продолжить до 5-10 дней. Лечение следует начинать как можно раньше.
Для рецидивных форм инфекций, которые вызваны вирусом простого герпеса, идеальным было бы применение препарата в продромальном периоде или сразу же после появления первых симптомов. Альтернативно, для лечения губного герпеса эффективной дозой Вальтрекса являются 2 г 2 раза в день, в течение 1 дня. Вторая доза должна быть принята приблизительно через 12 часов (не раньше, чем через 6 часов) после первой дозы. При таком режиме дозирования срок лечения должен быть не больше 1 дня, поскольку доказано, что это не увеличивает клиническую эффективность лечения.
Лечение следует начинать при появлении первых ранних симптомов лабиального герпеса (ощущение пощипывания, зуд или жжения на участке губ).
Превентивное лечение (супрессия) рецидивов инфекций, которые вызваны вирусом простого герпеса: больным с нормальным иммунитетом назначается 500 мг Вальтрекса, 1 раз в день. Для некоторых больных с очень частыми обострениями (например, 10 и больше раз в год) доза 500 мг может быть применена в 2 приема (250 мг, 2 раза в день); больным с иммунодефицитом назначается доза 500 мг, 2 раза в день.
Уменьшение передачи вируса генитального герпеса.
Взрослым гетеросексуалам с нормальным иммунитетом, которые имеют 9 или меньше обострений в год, Вальтрекс назначается инфицированному партнеру в дозе 500 мг, 1 раз в день. Данных об уменьшении передачи вируса генитального герпеса в других популяциях больных нет.

Профилактика цитомегаловирусной инфекции и болезни
Взрослые и подростки (старше 12 лет): Вальтрекс назначается в дозе 2 г, 4 раза в день, как можно раньше после трансплантации. При почечной недостаточности дозы уменьшаются. Длительность лечения составляет обычно 90 дней, но оно может быть продолжено для пациентов с высокой степенью риска.

Дозирование при нарушенной функции почек
Необходимо осторожно назначать валацикловир больным с нарушениями функции почек. Обязательно нужно поддерживать адекватный уровень гидратации организма.
 

Пациентам, которые находятся на гемодиализе, рекомендуется использовать те же дозы Вальтрекса, что и пациентам с клиренсом креатинина менее 15 мл/мин, и они должны быть назначены после проведения гемодиализа.
 

Пациентам, которые находятся на гемодиализе, Вальтрекс назначается после проведения сеанса гемодиализа.
Клиренс креатинина должен постоянно контролироваться, особенно в периоды, когда функция почек может быстро изменяться, например, сразу после трансплантации. Соответственно следует изменять дозу Вальтрекса.
Дозирование при нарушенной функции печени
Изменять дозу больным с легкой или умеренной степенью цирроза нет необходимости.
Показатели фармакокинетики при поздних стадиях цирроза (с нарушением синтезирующей функции печени и наличием признаков портального блока) свидетельствуют об отсутствии потребности изменять дозирование, однако клинический опыт ограничен. О применении более высоких доз (4 г и больше) в день смотри в разделе “Особенности применения”.
Дети. Данных относительно применения для лечения детей нет.
Больные преклонных лет. Возможность нарушений функции почек должна быть рассмотрена, а доза соответственно отрегулирована. Необходимо поддерживать адекватный уровень гидратации организма.

Специальные предостережения
Гидратация: следует поддерживать адекватный уровень жидкости, которая вводится, у больных с повышенным риском дегидратации, особенно у больных преклонных лет.

Применение при нарушенной функции почек и у больных преклонных лет: Ацикловир выводится почками, и потому у больных с нарушениями функции почек дозу валацикловира следует уменьшить.
Больные преклонных лет, вероятно, имеют пониженную функцию почек, и потому необходимость снижения дозы у этой группы пациентов должна быть рассмотрена.
У пациентов с нарушениями функции почек и у больных преклонных лет повышается риск развития неврологических осложнений, и для выявления этих эффектов они подлежат тщательному наблюдению. В соответствии с отчетами, эти реакции в большинстве случаев являются обратимыми после прекращения лечения.

Применение более высоких доз Вальтрекса при печеночной недостаточности и трансплантации печени: относительно применения более высоких доз Вальтрекса (4 мг и больше в сутки) для лечения пациентов с заболеваниями печени данных нет. Поэтому необходимо с осторожностью назначать более высокие дозы Вальтрекса таким больным.
Специальные исследования относительно применения Вальтрекса при трансплантации печени не проводились; однако было установлено, что профилактика с помощью высоких доз ацикловира уменьшает частоту инфицирования и заболеваний, вызванных цитомегаловирусом.
Уменьшение передачи вируса генитального герпеса: супрессивная терапия валацикловиром уменьшает риск передачи генитального герпеса. Она не вылечивает герпетическую инфекцию, а также полностью не исключает риск передачи вируса. Дополнительно к терапии Вальтрексом рекомендуется, чтобы больные придерживались правил безопасного секса.

Беременность
Данные о применении Вальтрекса во время беременности ограничены.
Вальтрекс при лечении беременных должен применяться лишь тогда, когда потенциальная польза от лечения превышает возможный риск для плода.
Существуют задокументированные данные из реестра наблюдения за беременными, которые принимали валацикловир или какую-либо форму ацикловира (активный метаболит валацикловира): 111 и 1 246 женщин соответственно (29 и 756 беременных соответственно принимали валацикловир или любую форму ацикловира в первом триместре беременности). По результатам этого наблюдения не было замечено увеличение врожденных дефектов у новорожденных среди беременных, которые принимали ацикловир в сравнении с общей популяцией таких пациентов. Никакой врожденный дефект не имел уникального или стойкого характера, чтобы можно было определить единственную причину их возникновения. Учитывая малое количество беременных, за которыми проводилось наблюдение, достоверного и законченного вывода о безопасности применения валацикловира у беременных сделать нельзя.

Лактация
Ацикловир, главный метаболит валацикловира, оказывается в грудном молоке. Было установлено, что после ежедневного применения 500 мг валацикловира средняя пиковая концентрация ацикловира в грудном молоке отличалась от 0,5 до 2,3 (в среднем 1,4) разы в сравнении с концентрацией ацикловира в плазме крови матери. Соотношение между концентрацией ацикловира в грудном молоке и плазме крови матери составляет от 1,4 до 2,6 (в среднем 2,2).
Средняя концентрация ацикловира в грудном молоке составляла 2,24 мкг/мл (9,95 мкмоль). В случае приема валацикловира матерью в дозе 500 мг 2 раза в сутки, ребенок с грудным молоком получит дозу ацикловира приблизительно 0,61 мкг/кг в сутки. Период полувыведения ацикловира из грудного молока является аналогичным периоду полувыведения из плазмы крови. Неизмененный валацикловир в плазме крови матери, грудном молоке или моче младенца, не выявлен.
Рекомендуется назначать Вальтрекс женщинам, которые кормят грудью, с осторожностью. Однако ацикловир применяется для лечения новорожденных с инфекциями, которые вызваны вирусом простого герпеса, путем внутривенного введения в дозах 30 мг/кг в сутки.

Влияние на способность руководить автомобилем и другими механизмами
Специальных предостережений нет.

Побочные эффекты Вальтрекса

Побочные действия, сведения о которых приведены ниже, классифицированы по органам, системам и по частоте возникновения. По частоте возникновения разделены на такие категории: очень часто ≥1 на 10, часто ≥1 на 100 и <1 на 10, не часто ≥1 на 1 000 и <1 на 100, редко ≥1 на 10 000 и <1 на 1 000, очень редко <1 на 10 000. По данным клинических исследований:
Нервная система
Часто: головная боль.
Желудочно-кишечная система
Часто: тошнота.
По данным постлицензионного наблюдения:
Кровь и лимфатическая система
Очень редко: лейкопения, тромбоцитопения Лейкопения главным образом наблюдается у больных с иммунодефицитом.
Иммунная система
Очень редко: анафилаксия.
Нервная система и психиатрические расстройства
Редко: головокружение, спутывание сознания, галлюцинации, потеря сознания.
Очень редко: ажитация, тремор, атаксия, дизартрия, психотические симптомы, конвульсии, энцефалопатия, кома.
Вышеприведенные симптомы являются в большинстве случаев обратимыми и наблюдаются главным образом у больных с почечной недостаточностью или другими факторами склонности (см. “Особенности применения”). У больных после трансплантации органов, которые получают Вальтрекс для профилактики цитомегаловирусной инфекции в высоких дозах (8 г в день), неврологические реакции возникают чаще, чем у больных, которые получают меньшие дозы.
Дыхательная система и органы грудной полости
Не часто: одышка.
Желудочно-кишечный тракт
Редко: дискомфорт в брюшной полости, рвота, диарея.
Гепатобиллиарная система
Очень редко: оборотное увеличение уровня печеночных функциональных тестов. Периодически это описывается как гепатит.
Кожа и подкожные ткани
Не часто: сыпь, включая явления фотосенсибилизации.
Редко: зуд.
Очень редко: крапивница, ангионевротический отек.
Почки и мочевыводящая система
Редко: нарушение функции почек.
Очень редко: острая почечная недостаточность.
Другие: есть сообщение о почечной недостаточности, микроангиопатиях, гемолитической анемии и тромбоцитопении (иногда в комбинации), у тяжелых больных с иммунодефицитом, особенно у больных с поздними стадиями ВИЧ-болезни, которые получали высокие дозы (8 г в день) валацикловира в течение длительного времени в клинических испытаниях. Эти же явления были замечены у пациентов, которые не лечились валацикловиром, но имели подобное состояние.

Кому противопоказан Вальтрекс

Вальтрекс противопоказан больным с повышенной чувствительностью к валацикловиру, ацикловиру или к любому компоненту Вальтрекса в анамнезе.

Взаимодействие Вальтрекса

Любых клинически значимых форм взаимодействия обнаружено не было.
Ацикловир выводится преимущественно в неизмененном виде с мочой путем активной тубулярной секреции в почках.
Любые препараты, которые назначаются одновременно и конкурируют за этот механизм выведения, могут увеличивать концентрацию ацикловира в плазме после применения Вальтрекса.
Циметидин и пробенецид увеличивают площадь под кривой «концентрация/время» ацикловира путем снижения его почечного клиренса, однако необходимость в изменении дозы отсутствует, учитывая широкий терапевтический индекс ацикловира.
Относительно больных, которые получают более высокий дозы Вальтрекса (4 г и более в день) для профилактики цитомегаловирусной инфекции, следует соблюдать осторожность при одновременном назначении с лекарствами, которые конкурируют с ацикловиром за пути выведения, поскольку это может приводить к увеличению уровня в плазме одного или обоих препаратов и их метаболитов.
При одновременном приеме с микофенолата мофетилом (имуносупрессорным препаратом, который применяется после пересадки органов) повышается уровень в плазме ацикловира и неактивного метаболита микофенолата мофетила. Осторожность следует соблюдать также при одновременном назначении им высоких доз Вальтрекса (4 г и больше) и других препаратов, которые влияют на функцию почек (например, циклоспорина, такролимуса).

Передозировка Вальтрекса

Симптоматика
Сообщалось о случаях возникновения острой почечной недостаточности и неврологических симптомов, включая спутывание сознания, галлюцинации, ажитацию, потерю сознания и кому у пациентов при передозировке валацикловира. Также могут наблюдаться тошнота и рвота. Для предотвращения передозировки из-за невнимательности следует соблюдать осторожность при применении препарата.
Многие из описанных случаев повторной передозировки у пациентов с нарушениями функции почек и больных преклонных лет были вызваны недостаточно сниженной дозой препарата.
Лечение
Пациенты подлежат тщательному присмотру для диагностики проявлений токсичности. Гемодиализ значительно ускоряет выведение ацикловира из крови и потому может считаться оптимальным способом лечения в случае симптоматической передозировки.