Исследователи в Австралии смогли выделить пептиды из экзотических моллюсков-конусов, красивых, но токсичных улиток, обитающих в основном в тропиках. Эти вещества имеют огромный лекарственный потенциал.
Планируется использовать пептиды для оказания помощи пациентам страдающим от нейропатической боли – патологии, которая с трудом поддается лечению. Хищные морские улитки, чей яд состоит из сотен ядовитых пептидов или конотоксинов, которые синтезируются в основном радулой. Станут спасением для миллионов пациентов, страдающих хронической болью.
Некоторые формы конотоксинов включают до миллиона различных пептидов, в основном по 12-40 аминокислот в длину. Многие из них способны перекрывать связи ионных каналов и рецепторов, тем самым выключая боль. Одна из ключевых проблем разработчиков – это уязвимость полезных пептидов перед ферментами в организме человека.
«Чтобы нам удалось создать эффективное лекарство от боли, данные пептиды в природной форме в целом должны быть реорганизованы», – сообщил сказал Дэвид Крейк, ученый из Университета Квинсленда, в котором проводилось предварительно испытание.
Команда Крейка смогла «сконструировать» более устойчивую форму α-конотоксина IMB007 посредством добавления связки из шести дополнительных аминокислот. Эта модификация повысила активность молекулы в качестве обезболивающего шесть раз, в то время повысив ее стабильность в искусственной желудочной и кишечной жидкости и поддержав ее о биологическую активность в плазме крови.