Логотип Портал вашего здоровья ZdravoE

Сиалис (тадалафил)

Сиалис (тадалафил) инструкция:

Производитель

Eli Lilly Великобритания

Действующие вещества Сиалиса

Тадалафил

Форма выпуска Сиалиса

 Таблетки, покрытые оболочкой, по 20 мг № 1, № 2, № 4, № 8

Кому показан Сиалис?

Лечение эректильной дисфункции.

Как использовать Сиалис?

Для приема внутрь. Рекомендуемая максимальная доза составляет 20 мг перед ожидаемой сексуальной активностью, независимо от приема пищи. Препарат можно принимать за 16 минут перед сексуальной активностью. Эффективность тадалафила может сохраняться на протяжении до 36 часов после приема дозы. Максимальная рекомендуемая частота приема ─ один раз в день.
Препараты для лечения эректильной дисфункции, включая Сиалис, не должны применяться мужчинами с сердечными заболеваниями, для которых сексуальная активность является нежелательной. Врачи должны учитывать потенциальный сердечный риск сексуальной активности для пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, которые они уже имеют.

 Необходимо учитывать потенциальный риск осложнений для таких групп пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями:

  • Пациенты с инфарктом миокарда в течение последних 90 дней
  • Пациенты с нестабильной стенокардией или стенокардией, возникающей во время половых актов
  • Пациенты с сердечной недостаточностью, которая соответствует классу 2 или выше по классификации Нью-Йоркской ассоциации сердца, в течение последних 6 месяцев
  • Пациенты с неконтролируемыми аритмиями, артериальной гипотензией (<90/50 мм Hg) или неконтролируемой гипертензией
  • Пациенты после инсульта, который произошел в течение последних 6 месяцев

Оценка эректильной дисфункции должна включать определение потенциальных первопричин и идентификацию разумного курса лечения после соответствующего медицинского определения.
Перед началом любого лечения эректильной дисфункции врачи должны учитывать состояние сердечно-сосудистой системы своих пациентов, поскольку существует определенный степень сердечного риска, ассоциированный с сексуальной активностью.
Безопасность и эффективность комбинации тадалафила с другими препаратами для лечения эректильной дисфункции не были исследованы. Поэтому применение таких комбинаций не рекомендуется.
Приапизм наблюдался для других ингибиторов ФДЕ 5, включая тадалафил. Пациентам, у которых возникают эрекции, продолжительностью 4 часа или более, следует указать на необходимость немедленно обращаться за медицинской помощью. Если не будет немедленно проведено лечение приапизма, то это может привести к повреждению тканей полового члена и долговременной потере потенции.
Следует с осторожностью назначать Сиалис пациентам с состояниями, которые могут создавать предрасположенность к приапизму (такие как серповидно-клеточная анемия, миеломная болезнь или лейкемия, или пациентам с анатомическими деформациями пениса (такими как угловое искривление, кавернозный фиброз или болезнь Пейрони).
Принимая во внимание, что нет данных о назначении Сиалиса пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени (класс С по Чайлдом-Пу (Child-Pugh), пациентам этой группы Сиалис назначается с осторожностью.
Необходимо с осторожностью назначать Сиалис пациентам, принимающим a-1блокаторы (доксазозин) потому, что у некоторых больных одновременный прием этих препаратов может привести к симптоматической гипотензии. В клинических фармакологических исследованиях относительно одновременного приема одной дозы Сиалиса и тамсулозина, α-блокаторов, в котором принимали участие 18 добровольцев, симптоматической гипотензии не было обнаружено.
Как и другие ингибиторы ФДЕ 5, тадалафил имеет системные свойства относительно расширения сосудов, что может привести к транзиторному снижению артериального давления. Прежде чем назначить Сиалис, врач должен оценить, могут ли больные с сердечно-сосудистыми заболеваниями быть склонными к неблагоприятным вазодиляторным эффектам.
Применение во время беременности и в период кормления грудью.
Сиалис не показан для применения у женщин. Исследование применения тадалафила у беременных женщин не проводились.
Влияние на способность управлять автомобилем и другими механическими средствами.
Сиалис не имеет никакого или имеет незначительное влияние на способность управлять машинами и механизмами.

Побочные эффекты Сиалиса

Нежелательными эффектами, о которых сообщалось чаще всего, являются головная боль (≥ 10%).
Другие нежелательные эффекты (≥ 1% - <10%) следующие: боль в спине, диспепсия, головокружение, гиперемия, миалгия, заложенность носа.
В редких случаях (≥ 0,1% - <1%): отек век, как боль в глазах, конъюнктивальная гиперемия.
В постмаркетинговых исследованиях очень редко наблюдались такие побочные действия.
Общие реакции: реакции гиперчувствительности, такие как сыпь, уртикария и отек лица, синдром Стивенса-Джонсона и эксфолиативный дерматит.
Сердечно-сосудистая и цереброваскулярная системы: сообщалось о серьезных побочных действиях со стороны сердечно-сосудистой системы, такие как: инфаркт миокарда, внезапная кардиологическая смерть, инсульт, стенокардия, сердцебиение, тахикардия, но большинство пациентов, которые имели такие побочные действия, ранее имели факторы риска со стороны сердечно-сосудистой системы. Однако невозможно точно определить, связаны ли эти побочные действия с факторами риска или с тадалафилом, или с половой активностью, или сочетанием всех этих факторов. Также сообщалось о гипотензии (чаще, когда тадалафил применяли пациенты вместе с антигипертензивными средствами), гипертензией и обмороки.
Гастроинтестинальная система: абдоминальной боли и гастроэзофагальный рефлюкс.
Кожи и подкожной ткани: гипергидроз (потливость).
Необычные ощущения: ухудшение зрения, неартериальная передняя оптическая ишемическая нейропатия, окклюзии вен сетчатки, нарушение зрения.
Урогенитальная система: приапизм и продолжительная эрекция.

Кому противопоказан Сиалис?

Тадалафил противопоказан пациентам, которые применяют органические нитраты в любой лекарственной форме.
Тадалафил не должен использоваться пациентами с повышенной чувствительностью к тадалафилу или любому другому компоненту препарата.

Взаимодействие Сиалиса

Не ожидается, что тадалафил будет вызывать клинически значимое ингибирование или индуцирование клиренса лекарственных средств, которые метаболизируются изоформами CYP450. Исследования подтвердили, что тадалафил не ингибирует и не индуцирует изоформы CYP450, включая CYP3A4, CYP1A2, CYP2D6, CYP2C19, CYP2Е1 и CYP2С9.
Тадалафил метаболизируется преимущественно CYP3A4. Селективный ингибитор CYP3A4 - кетоконазол (400 мг в день) увеличивает площадь под кривой "концентрация-время" (AUC) одной дозы тадалафила на 312% и Сmax на 22%, и кетаконазол (200 мг ежедневно) увеличивает AUC одной дозы тадалафила на 107% и Сmax на 15% по отношению к значениям AUC и Сmax для одного тадалафила.
Ритонавир (200мг дважды в день), ингибитор CYP3A4, 2С9, 2С19 и 2D6 увеличивают AUC одной дозы тадалафила на 124%, не меняя Сmax. Хотя специфические взаимодействия не были исследованы, можно ожидать, что другие ингибиторы протеазы, такие как саквинавир и другие ингибиторы CYP3A4, такие как эритромицин, итраконазол, будут повышать концентрацию тадалафила в плазме.
Селективный индуктор CYP3A4 рифампицин (600 мг в день) - снижает величину AUC одной дозы тадалафила на 88% и Сmax на 46% по сравнению со значениями AUC и Сmax для одного лишь тадалафила. Можно ожидать, что сопутствующее введение других индукторов CYP3A4 также снижать концентрацию тадалафила в плазме.
Тадалафил не имел клинически существенного эффекта на экспозицию (AUC) S-варфарином или R-варфарином, а также не имел влияния на протромбиновое время, индуцированное варфарином.
Тадалафил не потенцировал увеличение времени кровотечения, вызванного ацетил салициловой кислотой.
Тадалафил имеет системные вазодиляторные свойства, что может увеличивать гипотензивный эффект антигипертензивных препаратов. Кроме того у больных с тяжело контролируемой гипертензией, принимающих несколько гипотензивных препаратов, наблюдалось сильное снижение кровяного давления. У большинства больных снижение давления не сопровождалось гипотензивными симптомами. Необходимо давать соответствующие рекомендации пациентам, которые лечатся гипотензивными лекарственными средствами и Сиалисом.
Существенного снижения артериального давления не наблюдалось у пациентов, принимавших Сиалис и селективный α-1-блокатор-тамсулозин.
При назначении тадалафила здоровым лицам, принимавшим α -1-блокатор-доксазозин (8 мг в день), наблюдалось усиление гипотензивного эффекта. Количество пациентов с потенциально клинически существенным снижением артериального давления была выше при приеме двух препаратов. У некоторых пациентов наблюдалось головокружение. Случаев потери сознания не было. Более низкие дозы доксазина не исследовались.
Тадалафил не влиял на концентрацию алкоголя, а алкоголь не влиял на концентрацию тадалафила. На фоне высоких доз алкоголя (0,7 г / кг) дополнительный прием тадалафила не приносил статистически значимого снижения артериального давления. У некоторых пациентов наблюдалось постуральное головокружение и ортостатическая гипотензия. Прием тадалафила на фоне более низких доз алкоголя (0,6 г / кг) не вызывал гипотензии и головокружение наблюдалось с той же частотой, что и при приеме одного алкоголя.
Совместный прием антацида (магния гидроксид / алюминия гидроксид) с тадалафилом снижает скорость всасывания тадалафила без изменения экспозиции (AUC) тадалафила.
При приеме тадалафила с теофиллином не наблюдалось никакого фармакокинетического или фармакодинамического взаимодействия.
Н2-антагонисты - увеличение желудочного рН после приема низатидина не имело клинически значимого эффекта на фармакокинетику тадалафила.

Передозировка Сиалиса

При однократном применении здоровыми субъектами тадалафила в дозе до 500 мг и при многократном применении тадалафила пациентами с эректильной дисфункцией до 100 мг в сутки нежелательные эффекты были аналогичны тем, которые наблюдались при применении меньших доз препарата. В случае передозировки, если нужно, следует применять стандартную симптоматическую терапию.
На элиминации тадалафила гемодиализ влиял несущественно.