Логотип Портал вашего здоровья ZdravoE

Вигранде

Вигранде аналоги:

Вигранде инструкция:

Производитель:

Зентива

Действующее вещество Вигранде:

1 таблетка содержит силденафила цитрата 35,12 мг или 70,24 мг, или 140,48 мг, что эквивалентно 25 мг или 50 мг, или 100 мг силденафила;

Формы выпуска Вигранде:

Таблетки, покрытые оболочкой.

  • Вигранде 25 мг : голубые овальные, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой;
  • Вигранде 50 мг : голубые овальные, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, которые имеют с обеих сторон распределительную черточку (наличие распределительной черточки обусловлено только облегчением глотания и не предусматривает разделения таблетки на уровне дозы);
  • Вигранде 100 мг : голубые овальные, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, которые имеют с одной стороны распределительную черточку (наличие распределительной черточки обусловлено только облегчением глотания и не предусматривает разделения таблетки на уровне дозы).

Кому показан Вигранде:

Лечение нарушений эрекции, которые определяются как неспособность достичь и поддержать эрекцию полового члена, необходимую для успешного полового акта.

Как использовать Вигранде:

Способ применения и дозы:

Взрослые. Препарат предназначен исключительно для мужчин. Рекомендованная доза взрослым (мужчинам старше 18 лет) представляет 50 мг. Дозу принимают при необходимости примерно за 1 час до сексуальных действий. Учитывая эффективность и переносимость, дозу можно увеличить до 100 мг или уменьшить до 25 мг. Максимальная рекомендованная доза составляет 100 мг. Максимальная рекомендованная частота применения - 1 раз в сутки. Активность препарата может оказаться через большой промежуток времени при приеме с едой, сравнивая с приемом натощак.

Пациенты с нарушением функции почек. Пациентам с почечной недостаточностью легкой и средней степенью тяжести (клиренс креатинина представляет 30 - 80 мл/мин.) режим дозирования не меняется.

Поскольку у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина < 30 мл/мин.) клиренс силденафила снижен, применение препарата нужно начинать с дозы 25 мг.

Пациенты с нарушением функции печени. Поскольку у пациентов с печеночной недостаточностью клиренс силденафила снижен, например при циррозе, применение препарата нужно начинать с дозы 25 мг.

Пациенты, которые применяют другие препараты. Учитывая степень взаимодействия у пациентов, которые получают сопутствующую терапию ритонавиром, рекомендуется не превышать максимальную одноразовую дозу 25 мг силденафила в течение 48 часов. Начальная доза 25 мг рекомендована пациентам, которые получают сопутствующее лечение ингибиторами CYP3A4 (например, эритромицин, саквинавир, кетоконазол, итраконазол).

С целью уменьшения риска развития постуральной гипотензии следует достичь стабилизации состояния пациентов на фоне терапии α-блокаторами перед применением Вигранде. Кроме того, следует начать назначение препарата с наименьших доз.

Пациенты пожилого возраста. Для пациентов пожилого возраста изменять дозирование не нужно.
Для того, чтобы препарат начал действовать, необходимо сексуальное возбуждение.

Особенности применения:

Для диагностики нарушений эрекции, определения возможных причин заболевания и назначения правильного лечения необходимо тщательным образом выучить историю болезни пациента и провести тщательное медицинское обследование. Применение силденафила в рекомендованных дозах неэффективно при отсутствии сексуальной стимуляции.

С сексуальной активностью связана определенная степень риска через возможность сердечного приступа. Прежде чем начать курс лечения любых нарушений эрекции, врач должен проверить состояние сердечно-сосудистой системы пациента. Препараты, предназначенные для лечения эректильной дисфункции, не должны применяться у пациентов, для которых сексуальная активность нежелательная. Одновременное применение препарата с нитратами больше, чем обычно, снижало артериальное давление.

При применении силденафил делал системное вазодилатирующее действие, которое приводило к преходящему уменьшению артериального давления. Этот эффект незначителен или вообще не приводит к любым последствиям у большинства пациентов. Однако к назначению силденафила врач должен тщательным образом взвешивать риск нежелательных проявлений вазодилатирующего действия у пациентов с определенными сопутствующими заболеваниями, особенно на фоне сексуальной активности. Повышенная чувствительность к вазодилататором наблюдается у больных с левожелудочковой обструкцией (аортальный стеноз, обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия), а также с множественными проявлениями системной атрофии, которая встречается в одиночных случаях и проявляется тяжелым нарушением автономного контроля артериального давления.

Силденафил рекомендуется с осторожностью применять пациентам, которые одновременно применяют α-блокаторы, поскольку в некоторых случаях это может привести к симптоматической гипотензии. Для того, чтобы минимизировать риск развития постуральной гипотензии, следует достичь стабилизации показателей артериального давления с помощью α-блокаторов к применению силденафила. Следует начинать применять силденафил с низких доз. Кроме того, врач должен рассказать пациенту, что делать в случае возникновения симптомов постуральной гипотензии.

Сообщалось, что ингибиторы ФДЕ5, включая силденафил, вызывают неартериальную переднюю ишемическую невропатию зрительного нерва, который является причиной уменьшения или потери зрения. Врач должен предупредить пациентов, которые уже имели проявления неартериальной передней ишемической невропатии зрительного нерва, о возможном ее рецидиве. У некоторых пациентов с врожденным пигментным ретинитом отмечены генетические дефекты фосфодиэстерази сетчатки. Нет ни одной информации относительно безопасности назначения силденафила пациентам с пигментным ретинитом, потому этой группе пациентов силденафил следует назначать с осторожностью.

При применении силденафила в дозе 100 мг у некоторых пациентов через 1 час выявлено легкое, переменчивое нарушение различения цвета (синего/зеленого); через 2 часа после приема препарата эти изменения прекращались. Силденафил усиливает антиаггрегационный эффект натрия нитропруссида (донатора NO). Нет ни одной информации по безопасности относительно назначения силденафила пациентам со склонностью к кровотечению или с острой язвой желудка, потому этой группе пациентов силденафил следует назначать с осторожностью.

Препараты, предназначенные для лечения нарушений эрекции, необходимо применять с осторожностью пациентам с анатомическими деформациями пениса (такими как ангуляции, кавернозные фиброзы или болезнь Пейрони) или пациентам, которые имеют заболевания, которые могут привести к развитию приапизма (такие как серпоовидно-клеточная анемия, множественная миелома или лейкемия).
Безопасность и эффективность комбинации силденафила с другими средствами, предназначенными для лечения нарушений эрекции, не изучались. Следовательно, назначение таких комбинаций не рекомендуется.

Побочные эффекты Вигранде:

Отмечались транзиторные, легкие и умеренные побочные эффекты. Во время исследований частота и тяжесть увеличивались при увеличении дозы.

Природа побочных эффектов в исследованиях с вариабельной дозой, которая больше отображает рекомендованный режим дозировки, была подобной исследованиям фиксированной дозой.

  • Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение.
  • Со стороны сердечно-сосудистой системы: вазодилатация (приливы), пальпитация (ощущение сердцебиения).
  • Со стороны органа зрения: затуманивание зрения, повышенная чувствительность к свету, хроматопсия (умеренной степени, транзиторная, главным образом, цветное зрение).
  • Со стороны дыхательной системы: ринит (заложенность носа).
  • Со стороны пищеварительного тракта: диспепсия.

При применении препарата в дозах, которые превышают рекомендованные, нежелательные эффекты были подобны, но возникали чаще.

Применение силденафила не влияло на частоту заболеваемости на инфаркт миокарда и показатель летальности от сердечно-сосудистых заболеваний.

В послерегистрационный период наблюдались нетипичные или малораспространенные реакции на фоне приема препарата :

  • Со стороны иммунной системы - реакции гиперчувствительности (включая кожные высыпания).
  • Со стороны сердечно-сосудистой системы - артериальная гипотензия, синкопы, носовые кровотечения, тахикардия.
  • Со стороны пищеварительного тракта - рвота.
  • Со стороны органа зрения - боль в глазах, покраснение глаз.
  • Со стороны репродуктивной системы - пролонгированная эрекция, приапизм.

Кому противопоказан Вингранде:

  • Повышенная чувствительность к силденафилу или к любому компоненту препарата;
  • общее назначение силденафила из амилнитритами или нитратами (нитроглицерин) в любой форме (силденафил усиливает гипотензивное действие нитратов);
  • детский возраст (до 18 лет).

Взаимодействие Вингранде:

Влияние других препаратов на силденафил. Метаболизм силденафила опосредован, главным образом, цитохромом Р450 (CYP), а именно и его изоформами 3А4 (основной путь) и 2С9 (второстепенный путь). Следовательно, ингибиторы этих изоферментов могут уменьшить выведение силденафила.

При одновременном применении с ингибиторами CYP3A4 (такими как кетоконазол, eритромицин, циметидин) клиренс силденафила снижается.

Циметидин (800 мг), который является неспецифическим ингибитором CYP 3А4, при одновременном применении из силденафилом вызывал повышение концентрации силденафила (50 мг) в плазме крови на 56 % в здоровых людей. Когда назначали разовую дозу силденафила 100 мг с эритромицином, специфическим ингибитором CYP 3А4 (500 мг 2 раза на сутки в течение 5 дней), площадь под кривой (AUC) для силденафила увеличивалась на 182 %. Одновременный прием ингибитора ВИЧ-протеазы саквинавиру (1200 мг 3 раза на сутки), который также является ингибитором CYP 3А4, приводил к увеличению максимальной концентрации (Сmax) силденафила на 140 %, AUC - на 210 %. Силденафил не влиял на фармакокинетику саквинавира.

Сильные ингибиторы CYP 3А4, такие как кетоконазол и итраконазол, могут иметь более выразительные эффекты.

Одновременный прием ингибитора ВИЧ-протеазы ритонавиру, который является высокоспецифическим ингибитором Р450, на стадии равновесных концентраций (500 мг 2 раза на сутки) из силденафилом (100 мг одноразово) приводит до 300 % увеличения (в 4 раза) Cmax силденафила и 1000 % увеличение (в 11 раз) AUC силденафила в плазме крови. Через 24 часа концентрации силденафила в плазме были приблизительно 200 нг/мл, в то время как при применении силденафила отдельно эти концентрации представляли 5 нг/мл. Это связано с ритонавирзумовленными эффектами на изоферменты Р450. Силденафил не влияет на фармакокинетику риновира.

Когда доза силденафила для субъектов, которые получают ингибитор CYP3A4, применялась согласно рекомендациям, концентрация силденафила в плазме не превышала 200 нM для любого пациента, и препарат имел хорошую толерантность.

Азитромицин 500 мг на сутки в течение 3 дней не влиял на AUC, Cmax, Tmax, скорость выведения и период полужизни силденафила или его основных метаболитов.

Влияние силденафила на другие препараты. Силденафил является слабым ингибитором изоформ цитохрома Р450, а именно: 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 3А4 (IК50 > 150 мкмоль).

При применении его в рекомендованных дозах Сmax силденафила в плазме достигает приблизительно 1 мкмоль, следовательно, маловероятно, что силденафил способен изменить выведение субстратов этих изоферментов. Силденафил усиливает гипотензивный эффект при кратковременном и длительном применении нитратов, потому одноразовое или курсовое применение доноров оксида азота, органических нитратов или органических нитритов в любых формах с силденафилом противопоказанное.

Когда силденафил применялся у больных с доброкачественной гиперплазией простаты одновременно с терапией -блокатором доксазозином, которая поддерживалась на стабильном уровне, прослеживалось дополнительное снижение артериального давления. Когда силденафил и доксазозин назначали одновременно пациентам, стойким к доксазин-терапии, наблюдались нечастые случаи симптоматической постуральной гипотензии. Ее признаки включали головокружение и нарушение координации при действии света, но не потерю сознания. Сопутствующее лечение силденафилом пациентов, которые применяют -блокаторную терапию, может привести к возникновению симптоматической гипотензии у некоторых пациентов.

Существенного взаимодействия с толбутамидом (250 мг) или варфарином (40 мг), что метаболизируется CYP2C9, не извесно.

  • Силденафил в дозе 100 мг не влиял на фармакокинетические параметры ингибиторов ВИЧ-протеазов, саквинавира и ритонавира, которые являются субстратами CYP3A4.
  • Силденафил в дозе 50 мг не вызывал дополнительного роста длительности кровотечения при приеме ацетилсалициловой кислоты в дозе 150 мг.
  • Силденафил в дозе 50 мг не усиливал гипотензивного эффекта алкоголя у здоровых лиц, которые имели максимальный уровень алкоголя в крови 0,08 % (80 мг/дл).

Не наблюдалось взаимодействия силденафила в дозе 100 мг и амлодипина у больных артериальной гипертензией. Среднее дополнительное снижение систолического артериального давления представляло 8 мм рт.ст., диастолического - 7 мм рт. ст.

Анализ безопасности показал отсутствие разницы в профиле побочных реакций у пациентов, которые принимали силденафил отдельно в комбинации с антигипертензивными препаратами.

Передозировка Вигранде:

В исследованиях на здоровых добровольцах при разовом приеме препарата в дозах до 800 мг нежелательные эффекты были подобными тем, которые наблюдались при низших дозах силденафила, но частота их возникновения и степень тяжести росли.

В случаях передозировки при необходимости применяют симптоматическую терапию. Следует заметить, что диализ не может ускорить выведения препарата, поскольку силденафил крепко связан с белками плазмы и не выводится с мочой.