Логотип Портал вашего здоровья ZdravoE

Анжелик (эстрадиол, дроспиренон)

Анжелик (эстрадиол, дроспиренон) аналоги:

Анжелик (эстрадиол, дроспиренон) инструкция:

Производитель:

"Schering AG", Германия

Действующие вещества Анжелик:

Эстрадиол, дроспиренон.

Форма выпуска Анжелик:

Таблетки, покрытые оболочкой № 28.

Кому показан Анжелик?

Заместительная гормональная терапия для лечения климактерического синдрома у женщин в постменопаузальном периоде, включая вазомоторные симптомы (такие, как приливы и приступы потливости), нарушение сна, депрессивные изменения настроения, нервозность и атрофические изменения урогенитального тракта, обусловленные недостаточной выработкой эндогенного эстрогена вследствие наступления естественной менопаузы, гипогонадизма, стерилизации или первичной дисфункции яичников у женщин с неудаленной маткой.

Профилактика постменопаузального остеопороза.

Как использовать Анжелик?

Как начинать прием препарата Анжелик

Если женщина не принимает эстрогенов или переходит на Анжелик с другого комбинированного препарата для непрерывного приема, то она может начинать лечение в любое время. Пациентки, которые переходят на Анжелик из циклического комбинированного препарата для ЗГТ, должны начинать прием после окончания очередного менструальноподобного кровотечения.

Дозировка

Ежедневно принимают по одной таблетке. Каждая блистерная упаковка рассчитана на 28-дневный курс лечения.

Таблетки глотают, не разжевывая, и запивают небольшим количеством жидкости, независимо от приема пищи. Лечение проводится непрерывно, то есть следующую упаковку таблеток начинают сразу же после окончания предыдущей. Желательно принимать таблетки в одно и то же время каждый день. Пропущенную таблетку следует принять как можно быстрее. Если опоздание в приеме таблетки составляет более 24 ч, дополнительную таблетку принимать не нужно. При пропуске нескольких таблеток может начаться кровотечение.

Анжелик не применяется как контрацептивное средство.

При наличии или обострении какого-либо из указанных ниже заболеваний / факторов риска перед началом или продолжением ЗГТ рекомендуется провести индивидуальный анализ соотношения пользы и риска препарата.

Венозная тромбоэмболия

Результаты эпидемиологических и рандомизированно-контролируемых исследований дают основания предполагать, что заместительная гормональная терапия (ЗГТ) может быть связана с ростом относительного риска развития венозной тромбоэмболии (ВТЭ), т.е. тромбоза глубоких вен или легочной эмболии. Вследствие этого, на консультации при назначении ЗГТ женщинам с фактором риска развития ВТЭ, следует тщательно взвесить соотношение риска и пользы лечения.

К общепризнанным факторам риска развития ВТЭ относятся: личный анамнез, семейный анамнез (случай ВТЭ у близкого родственника в относительно раннем возрасте может свидетельствовать о генетической предрасположенность) и ожирение тяжелой степени. Риск возникновения ВТЭ также возрастает с возрастом. Вопрос о возможной роли варикозного расширения вен в развитии ВТЭ остается спорным.

Риск возникновения ВТЭ может временно возрастать при длительной иммобилизации, после серьезной плановой или посттравматической операции или тяжелой травмы. Вопрос о временном прекращении ЗГТ следует решать в зависимости от характера обстоятельств и продолжительности иммобилизации.

Следует немедленно прекратить лечение при появлении симптомов тромботических нарушений или при подозрении на их возникновение.

Артериальная тромбоэмболия

Применение комбинации конъюгированных эстрогенов и медроксипрогестерона ацетата (МПА) для непрерывного приема может быть связано с возможным ростом риска развития коронарной болезни сердца в течение первого года их использования и при продолжении лечения не отмечалось никаких преимуществ для сердечно-сосудистой системы. Результаты клинического исследования показали потенциальное снижение уровня развития коронарной болезни сердца у женщин в возрасте 50-59 лет при монотерапии эстрогенами и отсутствие общих преимуществ в исследуемой популяции в целом. Как второе негативное последствие было обнаружено возрастание риска инсульта на 30-40% при монотерапии эстрогенами или применении их в комбинации с МПА. Неизвестно, касаются ли эти последствия также применения других препаратов для ЗГТ или других способов применения, отличных от приема.

Рак молочной железы

Рост риска развития рака молочной железы у женщин, которые использовали ЗГТ в течение нескольких лет. Эти факты могут быть связаны с более ранней диагностикой, биологическим действием ЗГТ на предварительно существующие опухоли или сочетанием обоих факторов.

Оценки совокупного относительного риска выявления рака молочной железы, предоставленные в более чем 50 эпидемиологических исследованиях, находятся в большинстве исследований в диапазоне 1-2.

Относительный риск увеличивается с продолжительностью лечения и может быть ниже или таким же при монотерапии эстрогенами.

Подобный рост риска выявления рака молочной железы наблюдается, например, с задержкой начала естественной менопаузы, приемом алкогольных напитков или ожирением.

После прекращения употребления ЗГТ этот повышенный риск исчезает в течение нескольких лет.

Отмечается, что опухоли, обнаруженные у женщин, которые применяют или недавно применяли ЗГТ, лучше дифференцируются, чем опухоли, обнаруженные у женщин, которые не применяли ЗГТ. Данные по распространению обнаруженной опухоли за пределы молочной железы не являются убедительными.

ЗГТ повышает плотность снимков при маммографии, что может в некоторых случаях негативно влиять на радиологическое детектирование рака молочной железы.

Рак эндометрия

Длительная монотерапия эстрогенами увеличивает риск развития гиперплазии или карциномы эндометрия. Можно предполагать, что надлежащее включение прогестагенов в схему лечения снижает это и повышенный риск. Дополнительное включение дроспиренона в схему лечения препятствует развитию эндометриальной гиперплазии, вызываемого эстрогенами.

Опухоли печени

После применения гормональных веществ, таких как компоненты, содержащиеся в препаратах для ЗГТ, в единичных случаях наблюдалось развитие доброкачественных, а еще реже - злокачественных опухолей печени. В отдельных случаях эти опухоли приводили к внутрибрюшным кровотечениям, которые угрожали жизни. При болях в верхней части живота, увеличении печени или признаках внутрибрюшного кровотечения при дифференциальной диагностике следует учесть вероятность наличия опухоли печени.

Желчнокаменная болезнь

Известно, что эстрогены увеличивают литогенность желчи. Некоторые женщины склонны к развитию желчнокаменной болезни во время лечения эстрогенами.

Слабоумие

Существует ограниченное доказательство того, что прием гормонов может увеличивать риск возможного развития слабоумия, если лечение начато у женщин в возрасте 65 лет и старше. Риск можно уменьшить, если начать лечение в раннем менопаузальном периоде. Неизвестно, касаются ли эти факты также других препаратов для ЗГТ.

Другие условия

Следует немедленно прекратить лечение, если впервые появляются мигренеподобные или частые и необычно сильные головные боли, или при наличии других симптомов, которые, возможно, являются предупредительными признаками закупорки сосудов головного мозга.

Не было установлено общей связи между применением ЗГТ и развитием клинической гипертензии. Сообщалось о небольшом увеличении кровяного давления у женщин, получающих ЗГТ, однако, клинически значимые случаи повышения давления наблюдались редко. Однако, если в отдельных случаях во время ЗГТ развивается стойкая клинически значимая гипертензия, следует рассмотреть возможность отказа от ЗГТ.

В зависимости от дозы дроспиренона Анжелик обладает способностью снижать кровяное давление у женщин с повышенным кровяным давлением. Может возникнуть необходимость в изменении дозы антигипертензивных препаратов, которые используются. Не ожидается соответствующих изменений кровяного давления у женщин с нормальным кровяным давлением.

У пациенток с почечной недостаточностью может снижаться способность к выведению калия. Было обнаружено, что прием дроспиренона не влияет на концентрацию калия в сыворотке у пациенток с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести. Риск развития гиперкалиемии теоретически возможен только в той группе пациенток, у которых концентрация калия в сыворотке до лечения находились в верхних пределах контрольного диапазона, и которые дополнительно принимают калийсберегающие препараты.

При нетяжелых нарушениях функции печени, в том числе при различных формах гипербилирубинемии, таких как синдром Дубина-Джонсона или синдром Ротора, пациенткам требуется тщательное наблюдение, а также периодические проверки функции печени. При ухудшении показателей функции печени применение ЗГТ следует прекратить.

При рецидиве холестатической желтухи или холестатического зуда, которые наблюдались впервые во время беременности или предшествующего лечения половыми стероидными гормонами, необходимо немедленно прекратить применение ЗГТ.

Женщины с умеренно повышенным уровнем триглицеридов требующих особого наблюдения. В подобных случаях использование ЗГТ может стать причиной дальнейшего роста уровня триглицеридов, что грозит риском развития острого панкреатита.

Хотя ЗГТ может влиять на периферическую инсулинорезистентность и толерантность к глюкозе, обычно нет необходимости изменять терапевтический режим для диабетиков, использующие ЗГТ. Однако женщины, которые болеют диабетом, во время ЗГТ должны находиться под пристальным наблюдением.

У некоторых пациенток во время ЗГТ могут развиться нежелательные проявления эстрогенной стимуляции, такие как анормальное маточное кровотечение. Частые или анормальные маточные кровотечения в течение лечения являются показанием для обследования состояния эндометрия.

Под влиянием эстрогенов фиброзные опухоли матки могут увеличиваться по размерам. В подобных обстоятельствах лечение следует прекратить.

Рекомендуется прекратить лечение, если во время терапии наблюдался рецидив эндометриоз.

При подозрении на наличие пролактинома перед началом лечения следует исключить вероятность такого заболевания.

В некоторых случаях может наблюдаться хлоазмы, особенно у женщин с хлоазмой беременных в анамнезе. При прохождении курса ЗГТ женщинам, склонным к возникновению хлоазмы, следует избегать пребывания на солнце или ультрафиолетового облучения.

Было установлено, что при применении ЗГТ могут возникать или обостряться перечисленные ниже состояния и заболевания. Хотя нельзя уверенно утверждать, что эти изменения связаны с ЗГТ, следует внимательно следить за пациентками, которые проходят курс ЗГТ и у которых выявлены такие заболевания:

  • эпилепсия;
  • доброкачественная опухоль молочных желез;
  • астма;
  • мигрень;
  • порфирия;
  • отосклероз;
  • системная красная волчанка;
  • малая хорея.

Медицинское обследование / консультация

Перед началом или возобновлением ЗГТ следует подробно изучить историю болезни пациентки и провести физикальное обследование, учитывая противопоказания и оговорки, и повторять подобные обследования периодически. Частота и характер этих обследований должны основываться на существующих нормах медицинской практики с учетом индивидуальных особенностей каждой пациентки, но обследованию подлежат, как правило, тазовые органы, включая стандартный анализ цитологии шейки матки, обследование брюшной полости, молочных желез, измерение кровяного давления.

Беременность и лактация.

Анжелик не назначается во время беременности и лактации. Если пациентка забеременела во время приема Анжелик, следует немедленно прекратить лечение. Клинические данные о влиянии Анжелик на беременность отсутствуют. Результаты исследований, проведенных на животных, свидетельствуют о неблагоприятном воздействии препарата на течение беременности и лактацию. Потенциальный риск для человека неизвестен. Результаты эпидемиологических исследований на данный момент не указывают на тератогенное действие комбинаций эстрогенов / прогестагена при их случайном приеме во время беременности.

Небольшое количество дроспиренона выделяется с грудным молоком.

Влияние на возможность управлять автомобилем и работать с механизмами

Влияние на возможность управлять автомобилем и работать с механизмами не обнаружено.

Побочные эффекты Анжелик.

В течение первых нескольких месяцев терапии могут наблюдаться кровянистые выделения. Эти явления обычно временные, и, как правило, прекращаются во время продолжения лечения. Частота кровотечений при терапии постепенно снижается. Распространенным симптомом, который встречается примерно у каждой пятой женщины, является боль в молочной железе.

Частота: распространены (³ 1 / 100, < 1 / 10)

  • Организм в целом: абдоминальная боль или вздутие живота, астения, боли в конечностях.
  • Система пищеварения: тошнота.
  • Нервная система: головные боли, перепады настроения, приливы жара, нервозность.
  • Кожа и подкожные ткани: доброкачественные новообразования в молочных железах, увеличение молочных желез.
  • Урогенитальная система: увеличение маточных фиброидных образований, новообразований шейки матки, лейкорея.

Частота: не распространены (³ 1 / 1000, < 1 / 100)

  • Организм в целом: боль в спине или тазовой области, озноб, недомогание, отклонение от нормы лабораторных показателей.
  • Сердечно-сосудистая система: мигрень, гипертензия, боль в грудной клетке, учащенное сердцебиение, варикозное расширение вен, тромбоз вен, поверхностный тромбофлебит, вазодилатация.
  • Пищеварительная система: желудочно-кишечные расстройства, повышенный аппетит, отклонения от нормы в результатах анализа функции печени.
  • Обмен веществ: генерализованный или местный отек, увеличение массы тела, гиперлипидемия.
  • Скелетно-мышечная система: мышечные судороги, артралгия.
  • Нервная система: бессонница, головокружение, снижение либидо, снижение способности к концентрации, парестезия, повышенная потливость, обеспокоенность, сухость во рту, вертиго.
  • Дыхательная система: одышка.
  • Кожа и подкожные ткани: алопеция, заболевания кожи или волос, гирсутизм, карцинома молочных желез, приток крови в молочных железах.
  • Органы восприятия: нарушение вкуса.
  • Урогенитальная система: вульвовагинит, заболевания эндометрия и шейки матки, кровотечения, дисменорея, киста яичника, инфекционные заболевания мочевых путей или недержание мочи.

Крайне редко у женщин, получающих ЗГТ, наблюдались узловатая эритема, экссудативная мультиформная эритема, хлоазма и геморрагический дерматит.

Кому противопоказан Анжелик?

Заместительная гормональная терапия (ЗГТ) не должна применяться при одном из следующих состояний. Если любое из этих состояний возникнет при проведении ЗГТ, прием препарата следует немедленно прекратить.

  • Вагинальное кровотечение невыясненной этиологии.
  • Обнаружен рак молочной железы или подозрение на него.
  • Обнаруженные передзлокачественные состояния или злокачественные опухоли, которые являются зависимыми от половых стероидов, или подозрение на них.
  • Опухоли печени в настоящее время или в анамнезе (доброкачественные или злокачественные).
  • Тяжелые заболевания печени.
  • Тяжелое заболевание почек в настоящее время или в анамнезе, до нормализации показателей почечной функции.
  • Артериальная тромбоэмболия в острой стадии (например, инфаркт миокарда, инсульт).
  • Обострение тромбоза глубоких вен, тромбоэмболические нарушения в настоящее время или есть сведения о данных заболеваниях в анамнезе.
  • Тяжелая форма гипертриглицеридемии.
  • Беременность или лактация.
  • Известная повышенная чувствительность к действующим веществам или к любому из вспомогательных компонентов препарата.

Взаимодействие Анжелик.

Влияние других лекарственных средств на Анжелик.

Рост клиренса половых гормонов в результате индукции печеночных ферментов может снизить клиническую эффективность терапии и вызвать несвоевременное кровотечение. Такие свойства индуцировать ферменты печени были выявлены у гидантоинов, барбитуратов, примидона, карбамазепина и рифампицина, наличие этих особенностей также предусматривается для окскарбазепина, топирамата, фелбамата и гризеофульвина. Механизм этого взаимодействия базируется, очевидно, на способности перечисленных препаратов индуцировать ферменты печени. Максимальная индукция ферментов обычно наблюдается не раньше, чем через 2-3 недели, но потом она может поддерживаться еще по крайней мере в течение 4 недель после прекращения приема препарата.

В редких случаях во время сопутствующего приема некоторых видов антибиотиков (например, пенициллинового и тетрациклиновой групп) наблюдалось снижение уровня эстрадиола.

Основные метаболиты дроспиренона создаются без участия цитохром-Р450-зависимых систем. Поэтому маловероятно, что ингибиторы этой ферментной системы будут влиять на метаболизм дроспиренона. Однако ингибиторы CYP3A4, такие как циметидин, кетоконазол и другие, могут ингибировать метаболизм эстрадиола.

Чрезмерное потребление алкоголя во время ЗГТ может привести к увеличению уровня циркулирующего эстрадиола.

Взаимодействие препарата Анжелик с другими лекарственными средствами.

Результаты исследований ингибирующих свойств in vitro, а также исследования взаимодействия in vivo, проведенные с участием добровольцев женского пола с использованием омепразола как субстрата-маркера, показали, что дроспиренон не оказывает существенного склонности к взаимодействию с метаболизмом других лекарственных средств.

Фармакодинамическая взаимодействие с антигипертензивными препаратами и нестероидными противовоспалительными препаратами.

У женщин, одновременно принимающих Анжелик и антигипертензивные препараты, может наблюдаться дополнительное снижение кровяного давления.

Существует вероятность того, что комбинированный прием препарата Анжелик и нестероидных противовоспалительных или антигипертензивных препаратов увеличивает концентрацию калия в сыворотке крови. Одновременное использование этих трех типов препаратов может вызвать небольшое увеличение концентрации калия в сыворотке крови, более выраженное у женщин, больных диабетом.

Влияние на результаты лабораторных исследований.

Прием половых стероидных гормонов может повлиять на результаты определенных лабораторных анализов, в том числе на биохимические параметры функции печени, щитовидной железы, надпочечников и почек, показатели содержания в плазме белков (носителей), таких как глобулин, связывающий половые гормоны и фракции липидов / липопротеинов, а также параметры коагуляции и фибринолиза. Изменения обычно остаются в допустимых пределах. Прием препарата Анжелик не влияет на толерантность к глюкозе.

Передозировка Анжелик.

Результаты исследований на острую токсичность препарата не указывают на существование риска острых побочных эффектов даже при случайном приеме дозы, которая в несколько раз превышает терапевтическую. Передозировка может вызвать тошноту и рвоту, у некоторых женщин могут начаться кровотечения отмены. Специальных антидотов не существует, и лечение, следовательно, должно быть симптоматическим.