Логотип Портал вашего здоровья ZdravoE

Симгал (симвастатин)

Симгал (симвастатин) аналоги:

Симгал (симвастатин) инструкция:

Производитель:

IVAX Pharmaceuticals, Чехия

Действующие вещества Симгала:

Симвастатин.

Форма выпуска Симгала:

  • Таблетки, покрытые оболочкой, по 10 мг № 14х2 в блистерах, № 28 во флаконах.
  • Таблетки, покрытые оболочкой, по 20 мг № 14х2 в блистерах, № 28 во флаконах.
  • Таблетки, покрытые оболочкой, по 40 мг № 14х2 в блистерах, № 28 во флаконах.

Кому показан Симгал?

Ишемическая болезнь сердца, как с проявлениями гиперхолестеринемии, так и с нормальными уровнями холестерина, для снижения риска ее осложнений (замедление развития коронарного атеросклероза, нефатального инфаркта миокарда, транзиторных ишемических приступов, коронарной смерти).

Первичная гиперхолестеринемия или смешанные дислипидемии - как дополнение к диетотерапии, когда диетотерапия и другие нефармакологические методы лечения (например, физические упражнения, уменьшение массы тела) не эффективны.

Гомозиготная наследственная гиперхолестеринемия - как дополнение к диетотерапии и другим методам лечения, направленных на снижение уровня липидов, или когда эти методы не эффективны.

Как использовать Симгал?

Диапазон доз составляет 10-80 мг / сут., препарат принимают один раз в сутки вечером. При необходимости дозу корректируют равномерно, с интервалами не менее 4 недель, до максимальной дозы 80 мг в сутки. Доза 80 мг / сут. рекомендуется только для пациентов с тяжелой гиперхолестеринемией и с высоким риском сердечно-сосудистых осложнений.

Гиперхолестеринемия

Начальная доза - 10-20 мг в сутки, один раз, вечером. Когда требуется значительное снижение ЛПНП (более 45%), начальная доза может быть 20-40 мг в сутки, один раз вечером.

Гомозиготная наследственная гиперхолестеринемия

Назначают 40 мг Симгала в сутки, вечером или 80 мг в сутки в три приема: 20 мг, 20 мг и вечерняя доза - 40 мг.

Профилактика сердечно-сосудистых заболеваний

Ишемическая болезнь сердца с высоким риском осложнений - рекомендуемая доза 20-40 мг в сутки, вечером. Медикаментозную терапию можно начинать одновременно с диетотерапией и физическими упражнениями.

Комбинированная терапия

При лечении в комбинации с лекарственными средствами, которые усиливают эксрецию желчной кислоты, Симгал необходимо принимать больше, чем за 2 часа до или более чем через 4 часа после применения этих лекарственных средств.

Дозы при почечной недостаточности

Больные с легкой или средней степенью тяжести почечной недостаточности не нуждаются в коррекции дозы лекарственного средства, поскольку выделение почками симвастатина незначительное. У больных с тяжелой степенью почечной недостаточности (клиренс креатинина < 30 мл / мин) лечение начинается с дозы, не превышающей 10 мг в сутки. В течение всего периода терапии такие пациенты должны находиться под контролем.

Применение в пожилом возрасте

Корректировка дозы не проводится.

Применение в детском и подростковом возрасте

Эффективность и безопасность применения при лечении детей до 18 лет не установлены, поэтому Симгал не рекомендуется назначать детям.

Все больные, начинающие лечение симвастатином или каким повышают дозу, должны быть информированы о риске возникновения миопатии, о необходимости быстро сообщать врачу о появлении боли, напряжении или слабости в мышцах.

С осторожностью следует проводить лечение больных, подверженных рабдомиолизу. Уровень креатининкиназы следует определять до начала лечения в таких случаях:

  • Возраст больных более 70 лет;
  • Тяжелые инфекционные заболевания;
  • Тяжелые эндокринологические заболевания, например, гипотиреоз, не поддающийся лечению;
  • Нарушения почечной функции;
  • Наличие в анамнезе наследственных мышечных нарушений;
  • Состояния, при которых существует риск развития судорожных припадков;
  • Мышечная токсичность при применении статинов, но не фибратов;
  • Тяжелые оперативные вмешательства;
  • Злоупотребление алкоголем.

В таких случаях необходимо оценить соотношение риск / польза. При лечении следует проводить клиническое наблюдение за пациентами. Если уровни УК в 5раз больше верхней границы нормы, лечение не следует начинать. В случае возврата уровней УК в норму можно рассмотреть вопрос о начале восстановления лечения статинов с назначением малейшей дозы и проведением непосредственного наблюдения за больным.

Лечение симвастатином следует временно прекратить за несколько дней до плановой хирургической операции.

Если лечения итраконазолом, кетоконазолом, эритромицином, кларитромицином или телитромицином невозможно избежать, лечение симвастатином необходимо временно приостановить на период лечения антибиотиками.

Доза симвастатина не должна превышать 10 мг в сутки при одновременном применении с циклоспорином, гемфиброзилом, никотиновой кислотой в дозах, снижающих уровень липидов (≥ 1 г в сутки). Если клинический эффект не будет превышать возможный риск, необходимо избегать одновременного применения симвастатина с гемфиброзил.

С осторожностью следует назначать фенофибрат в комбинации с симвастатином, поскольку фенофибрат также может вызывать миопатии.

Необходимо избегать одновременного применения симвастатина в дозах выше 20 мг в сутки с амидароном и верапамилом, если ожидаемый клинический эффект не будет превышать потенциальный риск возникновения миопатии.

Перед и во время лечения Симгалом рекомендуется проводить по клиническим показаниям тесты по определению функции печени. Для больных, которым увеличивают дозу Симгала до 80 мг, проводят дополнительный тест перед началом ее повышения, через 3 месяца после повышения до 80 мг и после этого - периодически (например, 1 раз в полгода) в течение первого года лечения. Особое внимание следует уделять больным, у которых наблюдаются повышенные уровни трансаминазы сыворотки: им необходимо своевременно проводить анализ. Если наблюдается тенденция к увеличению уровня трансаминазы, особенно если верхняя граница нормы увеличивается больше, чем в 3 раза, и остается устойчивой, необходимо прекратить лечение симвастатином.

Как и при лечении другими гиполипидемическими средствами, при лечении симвастатином возможно умеренное повышение активности трансаминаз сыворотки (меньше, чем в 3 раза выше верхней границы нормы). Эти изменения наблюдаются в начале лечения, часто бывают временными, не сопровождаются какими-либо симптомами и требуют соответствующего медицинского контроля.

Не следует назначать Симгал больным с наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или нарушениями всасывания глюкозы и галактозы.

Следует учитывать, что иногда во время лечения препаратом может возникать головокружение. Это требует особой осторожности при управлении транспортными средствами и работе с механизмами.

Побочные эффекты Симгала.

Частота побочных явлений, которые регистрировались во время клинических исследований и в после регистрационный период применения, были классифицированы на основе оценки частоты их возникновения в больших, долгосрочных, плацебо клинических исследованиях, включая исследования "HPS" и "4S" с участием 20 536 и 4 444 пациентов соответственно. В исследовании "HPS" регистрировались только серьезные побочные явления, например, миалгия, повышение уровня трансаминазы сыворотки и креатининкиназы. В исследовании "4S" регистрировались все указанные ниже побочные эффекты. Если в этих исследованиях частота побочных явлений при лечении симвастатином была меньше или аналогичной частоте, которая наблюдалась в группе, получавшей плацебо, и в отчетах указывалась одинаковая причинная связь, то такие побочные явления классифицировались как редкие. Частота побочных действий ранжированы так: очень часто (1 / 10), часто (≥ 1 / 100, < 1 / 10), нечасто ((=> 1 / 1000, < 1 / 100), редко (≥ 1 / 10 000, < 1 / 1000), очень редко

(< 1 / 10 000), включая отдельные сообщения.

Нарушения системы крови и лимфатической системы

Редко - анемия.

Нарушения нервной системы

Редко - головная боль, нарушение сна, парестезия, головокружение, периферическая невропатия.

Нарушения желудочно-кишечного тракта

Редко - запор, боли в животе, метеоризм, диспепсия, диарея, тошнота, рвота, панкреатит.

Гепатобилиарные нарушения

Редко - гепатит / желтуха.

Кожные проявления

Редко - сыпь, алопеция.

Нарушения скелетно-мышечные, соединительной и костной тканей

Редко – миопатия, рабдомиолиз, миалгия, мышечные судороги.

Общие нарушения

Редко - астения.

Редко наблюдается синдром повышенной чувствительности: ангионевротический отек, синдром волчанки, ревматическая полимиалгия, дерматомиозит, васкулит, тромбоцитопения, эозинофилия, повышенная СОЭ, артрит и артралгия, крапивница, фотосенсибилизация, лихорадка, приливы, одышка, слабость.

Лабораторные анализы

Редко: повышение трансаминазы сыворотки (АлАТ, аспартат-аминотрансферазы, гамма-глутамил-транспептидазы), повышение щелочной фосфатазы; увеличение уровня креатининкиназы в сыворотке.

Кому противопоказан Симгал?

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, заболевания печени в активной фазе или стойкое повышение трансаминазы сыворотки неясной этиологии, беременность и кормление грудью, лечение ингибиторами цитохрома Р450 3А4 (например, итраконазолом, кетоконазолом, ингибиторами ВИЧ-протеазы, эритромицином, кларитромицином, телитромицином, нефазодоном), порфирия, возраст до 18 лет.

Взаимодействие Симгала.

Фармакодинамические взаимодействия.

Взаимодействие с гиполипидемическими лекарственными средствами, которые сами могут вызывать миопатию.

Риск миопатии, включая рабдомиолиз, увеличивается при применении в сочетании с фибратами и никотиновой кислотой. Одновременное применение гемофиброзила приводит к увеличению уровней симвстатина в плазме. Применение симвастатина с фенофибратом не подтверждали тот факт, что риск возникновения миопатии превышает сумму отдельных рисков для каждого препарата.

Симвастатин повышает уровень дигоксина в плазме крови.

Фармакокинетические взаимодействия

Взаимодействие с участием СYP3А4

Симвастатин является субстратом цитохрома Р450 3А4. Мощные ингибиторы цитохрома Р450 3А4 при лечении симвастатином увеличивают риск миопатии и рабдомиолиза. Это такие ингибиторы, как итраконазол, кетоконазол, эритромицин, кларитромицин, телитромицин, ингибиторы ВИЧ-протеазы, нефазодон. Применение в сочетании с итраконазолом приводило к более, чем 10-кратному увеличению действия симвастатиновой кислоты (активный бета-гидроксикислотный метаболит). Телитромицин вызывает 11-кратное увеличение действия симвастатиновой кислоты.

Поэтому комбинации с вышеуказанными препаратами противопоказаны. Если же не удается избежать лечения ими, терапию симвастатином следует прекратить до конца курса.

Необходимо с осторожностью применять симвастатин при одновременном лечении менее мощными ингибиторами СYP3А4 - циклоспорином, верапамилом, дилтиаземом.

Риск развития миопатии / рабдомиолиза увеличивается при лечении циклоспорином в сочетании с высокими дозами симвастатина, поэтому доза симвастатина в этом случае не должна превышать 10 мг в сутки.

Гемфиброзил

Гемфиброзил увеличивает AUC симвастатиновой кислоты в 1,9 раза, возможно за счет ингибирования глюкуронидации.

Амидарон и верапамил

Риск развития миопатии / рабдомиолиза увеличивается при лечении амидароном и верапамилом в сочетании с высокими дозами симвастатина, поэтому доза симвастатина в этом случае не должна превышать 20 мг в сутки, если клинический эффект не будет превышать высокий риск возникновения миоптии и рабдомиолиза.

Дилтиазем

Доза симвастатина не должна превышать 40 мг в сутки при одновременном лечении с дилтиаземом, если клинический эффект не будет превышать высокий риск возникновения миоптии и рабдомиолиза.

Грейпфрутовый сок

При лечении симвастатином следует избегать употребления грейпфрутового сока, поскольку он является ингибитором цитохрома Р450 3А4.

Пероральные антикоагулянты

Клинические исследования показали, что симвастатин в дозе 20-40 мг в сутки умеренно увеличивал эффект кумариновых антикоагулянтов. У больных, которые лечатся кумариновыми антикоагулянтами, протромбиновое время следует определять до начала терапии симвастатином и довольно часто - в начале лечения, чтобы убедиться в отсутствии значимого изменения протромбинового времени. После достижения стабилизации показателя его можно контролировать через периоды, которые обычно рекомендуются для больных, которые лечатся кумариновыми антикоагулянтами. При изменении дозы симвастатина или при прекращении лечения им необходимо повторное проведение указанной процедуры.

Симвастатин не имеет ингибирующего эффекта на цитохром Р450 3А4, поэтому считается, что симвастатин не изменяет концентрацию веществ, которые метаболизируются с участием цитохрома Р450 3А4.

При одновременном применении с дигоксином повышается уровень дигоксина в сыворотке крови.

Передозировка Симгала.

В литературе есть сообщения о единичных случаях передозировки при применении симвастатина. Специфических симптомов выявлено не было. Специфического лечения не существует. Терапия симптоматическая. При передозировке необходимо спровоцировать рвоту, применить активированный уголь. Следует контролировать функции печени и почек, уровень креатининкиназы в сыворотке крови.