Логотип Портал вашего здоровья ZdravoE

НовоНорм (репаглинид)

НовоНорм (репаглинид) инструкция:

Производитель:

Boehringer Ingelheim Pharma GmbH & Co. KGГермания

Действующее вещество НовоНорма

Репаглинид

Формы выпуска НовоНорма

Таблетки по 0,5 мг, 1 мг, 2 мг № 30, № 90

Кому показан НовоНорм

Сахарный диабет 2 типа (инсулинонезависимый сахарный диабет), когда с помощью диеты, уменьшения массы тела и физических нагрузок не удается достичь удовлетворительного контроля уровня глюкозы в крови.

Как использовать НовоНорм

Способ применения и дозы.

НовоНорм принимают перед каждым основным приемом еды.

Выделение инсулина происходит в течение 30 минут после еды. Препарат обычно принимают за 15 минут до еды, однако время приема может варьировать от приема непосредственно перед едой до 30 минут до еды. Если пациент пропустил прием еды, следует пропустить также прием препарата НовоНорм.

Подбор доз препарата врач осуществляет в соответствии с потребностями больного, которые определяются по уровню глюкозы в крови. Рекомендуется начинать с дозы 0,5 мг. Увеличение дозы проводят через один-два недели.

Если больной принимал другое пероральное сахаропонижающее средство, рекомендованная начальная доза составляет 1 мг.

Максимальная рекомендованная одноразовая доза, которую принимают перед основными приемами еды, составляет 4 мг. Максимальная суточная доза не должна превышать 16 мг.

Подбор доз ослабленным и истощенным больным следует проводить особенно тщательным образом. НовоНорм может применяться в комбинации с метформином. При комплексном лечении препаратом НовоНорм и метформином достигается более эффективный контроль уровня глюкозы в крови, чем при использовании каждого из этих препаратов отдельно. При одновременном приеме метформина может возникнуть необходимость уменьшить дозу препарата НовоНорм.

Невзирая на то, что НовоНорм в основном выделяется с желчью, следует с осторожностью назначать его больным с нарушениями функции почек.

Особенности применения.

Прием препарата НовоНорм, как и других стимуляторов секреции инсулина, может повлечь развитие гипогликемии. Одновременный прием метформина увеличивает риск развития гипогликемии. Сохранение гипергликемии при комбинированном лечении указывает на невозможность достижения адекватного контроля гликемии с помощью пероральных гипогликемических средств. В этих случаях следует переходить на инсулинотерапию. Гипергликемия может также возникнуть при стрессовых ситуациях, таких как лихорадочные состояния, травмы, инфекционные заболевания или оперативные вмешательства. До сих пор не было проведено клинических обследований больных с нарушениями функции печени.

Также отсутствуют данные о применении препарата НовоНорм больными младше 18 лет и старше 75 лет. Следует избегать приема препарата НовоНорм в соединении с гемфиброзилом. Однако при необходимости одновременного приема отмеченных препаратов следует тщательным образом контролировать уровень глюкозы в крови, потому что при этом может возникнуть потребность уменьшить дозу препарата НовоНорм.

Беременность и кормление грудью.

В связи с отсутствием данных об эффектах, которые вызывает НовоНорм у беременных и при кормлении грудью, следует избегать его приема в этих ситуациях.

Способность управлять транспортными средствами и другими механизмами

Как и при применении всех пероральных гипогликемических средств, больным следует принимать меры, которые предотвращают развитие гипогликемии во время управления транспортными средствами или другими механизмами.

Побочные эффекты НовоНорма

Опираясь на опыт применения репаглинида и других сахаропонижающих препаратов, можно выделить побочные эффекты, которые встречаются редко (> 1/10 000 < 1/1 000) и очень редко (< 1/10 000).

Нарушение обмена веществ

Редко: гипогликемия. После приема репаглинида, как и других сахаропонижающих препаратов, могут возникать гипогликемические реакции. Обычно это реакции умеренной степени, которые легко купировать с помощью употребления углеводов. В более тяжелых случаях может возникнуть необходимость во вливании глюкозы. Как и при любой сахаропонижающей терапии, развитие этих реакций зависит от таких индивидуальных факторов, как привычки в питании, доза препарата, уровень физической нагрузки и стресс (см. раздел „Особенности применения”). По данным маркетинговых исследований, случаи гипогликемии были зарегистрированы у больных, которые получали комплексную терапию с метформином или тиазолиндионом.

Желудочно-кишечные расстройства

Редко: боль в животе, тошнота.

Очень редко: понос, рвота, запор.

В клинических исследованиях были отмечены такие желудочно-кишечные расстройства, как боль в животе, понос, тошнота, рвота, запор. Частота и выраженность этих симптомов не отличались от тех, которые наблюдались при применении других пероральных стимуляторов секреции инсулина.

Заболевания кожи и подкожной клетчатки

Редко: аллергия.

Реакция гиперчувствительности к препарату может оказываться в виде покраснения, зуда и крапивницы. При этом не следует подозревать наличие перекрестной аллергии на сульфонилмочевину, поскольку эти препараты имеют разную химическую структуру.

Нарушение остроты зрения

Очень редко: нарушение остроты зрения.

Колебание уровня глюкозы в крови может привести к временным нарушениям остроты зрения, особенно в начале лечения. Такие нарушения были отмечены в незначительном количестве случаев после начала лечения репаглинидом. По данным клинических исследований, ни в одном такому случае лечение препаратом не было прекращено.

Нарушение функции печени

Очень редко: повышение активности печеночных ферментов.

При лечении репаглинидом были отмечены единичные случаи повышения активности печеночных ферментов. В большинстве случаев оно было умеренным и кратковременным. Только небольшое количество больных были вынуждены прервать лечение препаратом из-за повышения активности печеночных ферментов. В единичных случаях были зарегистрированы тяжелые нарушения функции печени, однако считается, что они не были вызваны приемом препарата.

Кому противопоказан НовоНорм

  • Известная гиперчувствительность к репаглиниду или к какому-либо компоненту препарата НовоНорм. Сахарный диабет 1 типа (инсулинозависимый сахарный диабет, С-пептиднегативный диабет). Диабетический кетоацидоз с наличием или отсутствием коматозного состояния.
  • Беременность или кормление грудью.
  • Дети до 12 лет.
  • Тяжелые нарушения функции печени.

Взаимодействие НовоНорма

Как известно, некоторые препараты могут влиять на обмен глюкозы. Это следует учитывать при подборе доз препарата НовоНорм. Такие препараты могут усиливать и/или пролонгировать гипогликемический эффект репаглинида: гемфиброзил, кларитромицин, итраконазол, кетоконазол, другие противодиабетические средства, ингибиторы моноаминоксидазы (МАО), неселективные бета-адреноблокираторы, ингибиторы ангиотензинпреобразующего фермента (АПФ), салициллаты, нестероидные противовоспалительные средства, октреотид, алкоголь и анаболические стероиды.

При совместном применении репаглинида и гемфиброзила (ингибитор CYP2C8) здоровыми добровольцами значение площади под кривой «концентрация репаглинида – время» увеличилось в 8,1 раз, а его максимальная концентрация в крови – в 2,4 раза. Длительность его полувыведения из крови увеличилась с 1,3 часа до 3,7 часа, а концентрация в плазме крови через 7 часов после приема повысилась в 28,6 раза.

Влияние кетоконазола (протопип мощного конкурентного ингибитора CYP3А4) на фармакокинетику репаглинида было исследовано на здоровых добровольцах. Одновременный с репаглинидом прием 200 мг кетоконазола увеличивает значение площади под кривой „концентрация репаглинида – время” на 15%, а значение его максимальной концентрации в крови – на 16%. Общее с репаглинидом применение 100 мг итраконазола также исследовали на здоровых добровольцах.

Было показано, что при этом значение площади под кривой „концентрация репаглинида – время” увеличились на 40%. Существенных изменений уровня глюкозы в крови у обследованных отмечено не было.

В исследованиях на здоровых добровольцах было показано, что после приема репаглинида в соединении из 250 мг кларитромицина (ингибитор CYP3А4) значение площади под кривой „концентрация репаглинида – время” увеличились на 40%, а максимальная концентрация – на 67%.

При этом значение площади под кривой „концентрация инсулина в сыворотке крови – время ”увеличились на 51%, а максимальная концентрация инсулина – на 61%. Механизм этого взаимодействия пока не выяснен. b-адреноблокаторы могут маскировать симптомы гипогликемии. В исследовании на здоровых добровольцах, которые многоразово принимали репаглинид, было показано, что одновременный прием других соединений, которые метаболизируются при участии CYP3А4, таких как циметидин, нифедипин и эстроген, существенно не повлиял на интенсивность всасывания и расщепления репаглинида.

Совместный прием симвастатина и репаглинида здоровыми добровольцами не повлиял на действие последнего, но повысил его максимальную концентрацию на 25% (при этом отмечена очень большая вариабельность: 95% доверительный интервал был в пределах 0,95-1,68). Клиническая значимость этих данных пока не выяснена.

В исследовании на здоровых добровольцах было показано, что рифампицин уменьшает значение площади под кривой „концентрация репаглинида – время” на 25%. Клиническая значимость этих данных также пока не выяснена.

Репаглинид у здоровых добровольцев клинически значимо не влияет на фармакокинетику дигоксина, теофиллина и варфарина. Поэтому при применении этих средств одновременно с репаглинидом подбирать их дозы не нужно.

Следующие препараты могут ослаблять гипогликемический эффект репаглинида: пероральные контрацептивы, тиазиды, кортикостероиды, даназол, тиреоидные гормоны и симпатомиметики. При применении или отмене этих препаратов у больных, которые принимают НовоНорм, необходимо тщательным образом контролировать изменения уровня гликемии.

При совместном применении репаглинида с препаратами, которые в основном выводятся с желчью, следует учитывать возможность их взаимодействия.

Передозировка НовоНорма

Как и относительно всех гипогликемических пероральных средств, передозировка этого препарата может привести к развитию симптомов гипогликемии – головокружению, потливости, тремору, головной боли и др. При возникновении этих симптомов следует принять меры, направленные на нормализацию уровня глюкозы в крови, такие как прием внутренне углеводов. При более тяжелой гипогликемии, которая сопровождается судорогами, потерей сознания или коматозным состоянием, следует ввести глюкозу внутривенно.