Логотип Портал вашего здоровья ZdravoE

Орунгал (итраконазол)

Орунгал (итраконазол) аналоги:

Орунгал (итраконазол) инструкция:

Производитель:

Janssen-Cilag S.p.A, Бельгия

Действующее вещество Орунгала

Итраконазол

Формы выпуска Орунгала

  • Капсулы по 100 мг № 15 № 28
  • Раствор для перорального применения, 10 мг/мл по 150 мл во флаконах № 1

Кому показан Орунгал

Капсулы Орунгал предназначены для лечения:

  • гинекологических заболеваний: вульвовагинальные кандидозы;
  • дерматологических/офтальмологических заболеваний: отрубевидный лишай, дерматомикоз, грибковый кератит и оральные кандидозы;
  • онихомикозы, вызванные дерматофитом, дрожжами, плесневыми грибами;
  • системные микозы: системные аспергиллезы или кандидозы, криптококкозы (включая криптококковый менингит), гистоплазмозы, споротрихозы, паракокцидиоидозы, бластомикозы и другие системные микозы, которые встречаются крайне редко, или тропические микозы.

Как использовать Орунгал

Способ применения и дозы.

Капсулы

Показания для применения

Доза

Длительность

Гинекологические заболевания

·вульвовагинальные кандидозы

200 мг дважды в сутки
или 200 мг 1 раз в сутки

1 день
3 дня

Дерматологические/ офтальмологические заболевания:
· отрубевидный лишай

200 мг 1 раз в сутки

7 дней

· Дерматомикозы

200 мг 1 раз в сутки
или 100 мг 1 раз в сутки

7 дней
или 15 дней

Поражения участков со значительной степенью кератинизации (например, эпидермофития кистей рук и ступней) требуют дополнительного лечения дозами 200 мг в течение 7 дней или дозами 100 мг в сутки в течение 30 дней.

· Оральные кандидозы

100 мг 1 раз в сутки

15 дней

Биодоступность итраконазола при пероральном приеме может быть снижена у некоторых пациентов с изъянами иммунной системы, например, у больных нейтропенией, больных СПИДом или с трансплантированными органами. В таких случаях может понадобится удвоение дозы.

· Грибковые кератиты

200 мг 1 раз в сутки

21 день

• Онихомикоз: пульс-терапия (см.табл. ниже). Один курс пульс-терапии состоит из приема двух капсул Орунгал дважды в сутки (по 200 мг два раза в сутки) в течение 1 недели.
Для лечения грибковых поражений ногтевых пластинок на руках рекомендуется два курса.
Для лечения грибковых поражений ногтевых пластинок ступней рекомендуется три курса пульс-терапии. Промежуток между курсами, в течение которого прием препарата не нужен, составляет 3 недели.  Клинические результаты будут проявляться после завершение лечения по мере отрастания ногтей.

Локализация
онихомикозов

Недели

1-я

2-я, 3-я, 4-я

5-я

6-я, 7-я, 8-я

9-я

Поражение ногтевых пластинок на ногах, как с поражением на руках, так и без него

1-й курс пульс-терапии

Недели, свободные от приема итраконазола

2-й курс пульс-терапии

Недели, свободные от приема итраконазола

3-й курс пульс-терапии

Поражение ногтевых пластинок только на руках

1-й курс пульс-терапии

Недели, свободные от приема итраконазола

2-й курс пульс-терапии

 

 

 

 

Или непрерывное лечение: по две капсулы в день (200 мг в сутки) в течение 3 месяцев.
Выведение Орунгала из тканей кожи или ногтей осуществляется медленнее, чем из плазмы. Таким образом, оптимальные клинические и микологические эффекты достигаются через 2 – 4 недели после прекращения курса лечения инфекций кожи и через 6 – 9 месяцев после прекращения лечения инфекции ногтевых пластинок.

 

Показания для применения

Дизирование

Средняя длительность лечения

Примечания

Аспергилез
Кандидозы

200 мг 1 раз в сутки
100 - 200 мг 1 раз в сутки

2 - 5 месяцев
от 3 недель до 7 месяцев

Увеличение дозы до 200 мг два раза в сутки в случае инвазивного или дисеминированного заболевания

Криптококкоз (без признаков менингита)
Криптококковые менингиты

200 мг 1 раз в сутки
200 мг 2 рази в сутки

от 2 месяцев до 1 года

Поддерживающее лечение: (случаи менингита)
200 мг 1 раз в сутки

Гистоплазмозы

от 200 мг 1 раз в сутки до 200 мг 2 раза в сутки

8 месяцев

 

Споротрихозы

100 мг 1 раз в сутки

3 месяца

 

Паракокцидиоидомикозы

100 мг 1 раз в сутки

6 месяцев

 

Хромомикозы

100 - 200 мг 1 раз в сутки

6 месяцев

 

Бластомикозы

от 100 мг 1 раз в сутки до 200 мг 2 раза в сутки

6 месяцев

 

Раствор для перорального применения

Для оптимальной абсорбции раствор итраконазола следует принимать натощак.

Раствором следует прополоскать рот и потом проглотить его. После этого не следует полоскать рот водой. Лечение кандидоза полости рта и/или пищевода: 200 мг (2 мерных чашки) в сутки в один или два приема в течение 1 недели. В случае отсутствия позитивного эффекта после 1 недели, лечение следует продолжать еще одну неделю.

Лечение кандидоза полости рта и/или пищевода, при резистентности к флуконазолу: 200-400 мг (2-4 мерных чашки) в сутки в 1-2 приема в течение 2 недель. В случае отсутствия позитивного эффекта через 2 недели, лечение следует продолжать еще 2 недели.

Особенности применения.

В исследованиях внутривенной формы препарата Орунгал, которые проводились на здоровых добровольцах, отмечалось бессимптомное уменьшение фракции выбросов левого желудочка, которое быстро проходило и возвращалось к норме до следующей инфузии препарата. Терапевтическая значимость полученных результатов для пероральных врачебных форм неизвестна.

Определено, что итраконазол имеет негативный инотропный эффект.

Сообщалось о случаях застойной сердечной недостаточности, которая связана с приемом Орунгала. Орунгал не следует принимать пациентам с застойной сердечной недостаточностью или с наличием этого заболевания в анамнезе за исключением случаев, когда возможная польза значительно превышает потенциальный риск.

При индивидуальной оценке соотношения польза/риск следует принимать во внимание такие факторы как серьезность показаний, режим дозирования и индивидуальные факторы риска возникновения застойной сердечной недостаточности. Факторы риска включают в себя наличие сердечных заболеваний, таких как ишемическая болезнь сердца или поражение клапанов; серьезные заболевания легких, такие как обструктивные поражения легких; почечная недостаточность или другие заболевания, которые сопровождаются отеками. Таких пациентов необходимо проинформировать о признаках и симптомах застойной сердечной недостаточности. Лечение должно проводиться с осторожностью. Во время лечения необходимо контролировать симптомы и признаки застойной сердечной недостаточности. При появлении подобных признаков или симптомов во время курса лечения прием Орунгала необходимо прекратить. Орунгал потенциально опасен относительно важных клинических проявлений взаимодействия с другими лекарственными средствами (см. Взаимодействие с другими лекарственными средствами).

При сниженной кислотности желудка абсорбция итраконазола в кишечном тракте из капсул Орунгала ухудшается. Пациенты, которые принимают препараты для снижения кислотности (такие как алюминия гидроксид), должны делать это не раньше, чем за 2 часа после приема Орунгала. Пациентам с ахлоргидрией, например, больных СПИДом, или тем, которые принимают Н2-блокаторы или ингибиторы протонной помпы, рекомендуется принимать капсулы Орунгала с колой.

Использование в педиатрии: поскольку клинических сведений о применении Орунгала у детей недостаточно, рекомендуется использовать итраконазол для таких пациентов только в том случае, когда возможная польза значительно превышает потенциальный риск.

Женщинам детородного возраста, которые принимают Орунгал, следует принимать соответствующие контрацептивные меры в течение всего курса лечения до наступления первой менструации после его завершения.

При применении Орунгала очень редко встречаются случаи тяжелой гепатотоксичности, включая случаи острой и фатальной печеночной недостаточности. Те случаи, которые были зафиксированы, наблюдались у пациентов, которые ранее имели заболевание печени, лечились по систематическим показаниям и/или принимали гепатотоксические препараты. У некоторых пациентов не было очевидных факторов риска со стороны печеночных заболеваний. Некоторые из этих случаев наблюдались в течение первого месяца лечения, в том числе и первых недель. Поэтому желательно проводить мониторинг функции печени у пациентов, которые принимают Орунгал. Пациентов необходимо проинструктировать о необходимости срочного обращения к врачу в случае проявления признаков или симптомов, которые предусматривают гепатит, а именно: анорексия, тошнота, рвота, усталость, абдоминальная боль или моча темного цвета. Пациентам с такими симптомами необходимо срочно прекратить лечение и провести исследование печеночной функции.

Пациентам с повышенным уровнем печеночных ферментов, активным заболеванием печени или тем, которые имели случаи печеночной токсичности при применении других препаратов, лечение рекомендуется не начинать, кроме тех случаев, когда ожидаемый результат превышает риск гепатонарушений. В таких случаях необходим мониторинг печеночных ферментов.

Нарушение функции печени: итраконазол, в основном, метаболизируется в печени. Период полувыведения итраконазола у больных циррозом печенки несколько увеличен. Биодоступность препарата при пероральном приеме у пациентов с циррозом печени несколько уменьшается. В этом случае может рассматриваться вопрос относительно корректировки дозы.

Нарушение функции почек: биодоступность итраконазолу при пероральном приеме у пациентов с почечной недостаточностью может быть снижена. В этом случае может рассматриваться вопрос относительно корректировки дозы. Лечение следует прекратить при возникновении невропатии, которая может быть связана с приемом Орунгала.

Информации о наличии перекрестной гиперчувствительности между итраконазолом и другими азоловыми противогрибковыми агентами не имеется. Таким образом, следует с осторожностью назначать Орунгал пациентам, которые имеют гиперчувствительность к другим препаратам азоловой группы.

Побочные эффекты Орунгала

Наиболее распространенными побочными реакциями в связи с применением Орунгала были реакции со стороны желудочно-кишечного тракта: диспепсия, тошнота, боль, в животе, запор.

Другие побочные реакции, которые встречаются, включают: головная боль, оборотный рост активности печеночных энзимов, гепатит, менструальные расстройства, головокружения и аллергические реакции (такие, как зуд, сыпи, крапивница, ангиоотек), периферическая нейропатия и синдром Стивенс-Джонса, аллопеция, гипокалиемия, застойная сердечная недостаточность и отек легких.

Очень редкие случаи серьезной гепатотоксичности, включая одиночные случаи острой и фатальной печеночной недостаточности, которые встречались во время применения Орунгала.

Кому противопоказан Орунгал

Орунгал противопоказан пациентам с известной гиперчувствительностью к препарату или его компонентам.

Беременным женщинам Орунгал следует назначать только в случае угрозы для жизни и если возможная от лечения польза для женщины превышает потенциальный риск для плода.

Женщинам в период лактации.

Взаимодействие Орунгала

Лекарственные средства, которые влияют на метаболизм итраконазола.

Изучение врачебного взаимодействия было проведено с рифампицином, рифабутином и фенитоином. При исследовании было установлено, что в этих случаях биодоступность итраконазола и гидроксиитраконазола значительно снижается, что приводит к значительному уменьшению эффективности препарата. Таким образом, одновременный прием итраконазола с препаратами, которые являются потенциальными индукторами ферментов, не рекомендуется.

Исследование взаимодействия итраконазола с другими индукторами ферментов, такими как карбамазепин, фенобарбитал и изониазид не проводились, но могут ожидаться аналогичные взаимодействия. Поскольку итраконазол, в основном, расщепляется ферментом CYP3А4, потенциальные ингибиторы этого фермента могут увеличивать биодоступность итраконазола. Примерами могут быть ритонавир, индинавир, кларитромицин и эритромицин.

Влияние итраконазола на метаболизм других лекарственных средств.

Итраконазол может подавлять метаболизм лекарственных средств, которые расщепляются энзимами семьи цитохрома 3А. Результатом этого может быть усиление или пролонгация их действия, включая побочные реакции. После прекращения лечения, уровни итраконазола в плазме снижаются постепенно в зависимости от доз и длительности лечения. Это следует принимать во внимание при оценке ингибирующего эффекта итраконазола на метаболизм препаратов, которые назначаются одновременно.

Примерами таких лекарственных средств являются:

Лекарственные средства, которые нельзя назначать во время лечения итраконазолом. Терфенадин, астемизол, мизоластин, цизаприд, триазолам, пероральный мидазолам, дофетилид, хинидин, пимозид, препараты, которые расщепляются ферментом CYP3А4, – ингибиторы редуктазы ГМГ-КоА, такие как симвастатин и ловастатин.

Блокираторы кальциевых каналов могут влечь негативный инотропный эффект, который может усиливать подобный эффект итраконазола; итраконазол может уменьшать метаболизм блокираторов кальциевых каналов. При одновременном приеме итраконазола и блокираторов кальциевых каналов необходимо проявлять осторожность.

Лекарственные средства, при назначении которых необходим контроль за уровнем их концентрации в плазме, действием и побочными эффектами (при совместном назначении с итраконазолом дозу отмеченных препаратов, при необходимости, следует уменьшать):

  • пероральные антикоагулянты;
  • ингибиторы ВИЧ-протеазы, такие как ритонавир, индинавир, саквинавир;
  • некоторые противоопухолевые препараты, такие как алкалоиды красителя розового (Vinca), бусулфан, доцетаксел и триметрексат;
  • блокираторы кальциевых каналов, которые расщепляются ферментом CYP3A44, такие как дигидропиридин и верапамил;
  • некоторые иммуносупрессивные средства: циклоспорин, такролимус, рапамицин (также известный как сиролимус);
  • другие препараты: дигоксин, капбамазепин, буспирон, алфентанил, алпразолам, бротизолам, мидазолам IV, рифабутин, метилпреднизолон, эбастин, ребоксетин.
  • Взаимодействие итраконазола с AZT (зидовудином) и флувастатином не обнаружена. Не наблюдалось влияния итраконазола на метаболизм этинилэстрадиола и норэтистерона.

Влияние на связывание белка.

Исследование in vitro продемонстрировали отсутствие взаимодействия при связывании с белками плазмы между итраконазолом и такими препаратами, как имипрамин, пропранолол, диазепам, циметидин, индометацин, толбутамид, сульфаметазин.

Применение во время беременности и лактации:

при назначении высоких доз итраконазола самкам крыс в состоянии беременности (40 мг/кг/день) и мышам (80 мг/кг/день или больше) было доказано, что итраконазол повышает частоту возникновения аномалий плода и оказывает негативное влияние на эмбрион.

Соответствующие исследования относительно назначения итраконазола беременным женщинам отсутствуют. Учитывая отмеченное, Орунгал следует назначать беременным только в случаях системного микоза, который угрожает жизни, когда потенциальная польза превышает риск негативного влияния на зародыша. Очень незначительные количества итраконазола выделяются с женским молоком. То есть, при кормлении необходимо сравнивать возможный риск от применения препарата с ожидаемым эффектом. В сомнительных случаях женщине следует прекратить кормление.

Влияние препарата на возможность управлять автомобилем и работать с техникой: не наблюдалось.

Передозировка Орунгала

Сообщений о случаях передозировки нет.

Если случилась случайная передозировка, следует применять поддерживающие мероприятия. В течение первого часа после приема внутренне следует провести промывание желудка. Если это оправдано, можно назначить активированный уголь. Итраконазол нельзя вывести путем гемодиализа. Специфического антидота нет.