Логотип Портал вашего здоровья ZdravoE

Целебрекс (целекоксиб)

Целебрекс (целекоксиб) аналоги:

Целебрекс (целекоксиб) инструкция:

Производитель:

Pfizer Inc., США

Действующее вещество Целебрекса

Целекоксиб

Формы выпуска Целебрекса

Капсулы по 100 мг, 200 мг № 10, № 20

Кому показан Целебрекс

  • Симптоматическая терапия остеоартрита и ревматоидного артрита.
  • Лечение проявлений и симптомов анкилозирующего спондилита.
  • Лечение острой боли.
  • Лечение первичной дисменореи.
  • Как дополнительное мероприятие с целью уменьшения количества и величины аденоматозных колоректальных полипов, которые могут повлечь развитие колоректального рака у больных семейным аденоматозным полипозом.

Как использовать Целебрекс

Способ применения и дозы.

Капсулы Целебрекс в дозе до 200 мг дважды в день могут применяться независимо от приема еды. Поскольку риск развития кардиологической патологии при применении Целебрекса является зависимым от дозы и длительности лечения, следует применять по мере сил кратчайшие курсы терапии и минимальные эффективные дозы.

Симптоматическое лечение больных остеоартритом.

Рекомендованная суточная доза составляет 200 мг за один или два приема. Применение Целебрекса в дозе до 400 мг дважды в сутки не сопровождалось повышенным риском побочных проявлений.

Симптоматическое лечение больных ревматоидным артритом.

Рекомендованная доза Целебрекса составляет 100–200 мг дважды в сутки. Применение Целебрекса в дозе до 400 мг дважды в сутки не сопровождалось повышенным риском побочных проявлений.

Анкилозирующий спондилит.

Рекомендованная доза Целебрекса составляет 200 мг один раз в сутки или 100 мг дважды в сутки. У некоторых больных эффективной является суточная доза 400 мг.

Лечение острой боли.

Рекомендованная начальная доза в первый день составляет 400 мг и при необходимости дополнительно может быть назначено еще 200 мг. При необходимости в последующие дни рекомендованная доза составляет 200 мг дважды в сутки.

Лечение первичной дисменореи.

Рекомендованная стартовая доза в первый день составляет 400 мг и при необходимости дополнительно может быть назначено еще 200 мг. При необходимости в последующие дни рекомендованная доза составляет 200 мг дважды в сутки.

Семейный аденоматозный полипоз.

В период применения Целебрекса следует продолжать стандартное лечение полипоза. С целью уменьшения количества колоректальных полипов у больных семейным аденоматозным полипозом рекомендуется применять препарат в дозе 400 мг дважды в сутки. Эту дозу следует принимать вместе с едой для улучшения абсорбции препарата.

Пациенты преклонных лет.

Коррекция дозы обычно не нужна. Однако у пожилых людей с весом тела менее 50 кг лечение следует начинать с минимальной рекомендованной дозы.

Нарушение функции печенки.

У больных с легкими нарушениями функции печени (шкала Чайлд-Пьюдж класс А) коррекция дозы не нужна. У больных с умеренным нарушением функции печеночных клеток (шкала Чайлд-Пьюдж класс В) лечения больных артритом или с острой болью следует начинать с минимальной рекомендованной дозы. Суточная доза Целебрекса для применения у больных семейным аденоматозным полипозом с сопутствующим умеренно выраженным нарушением функции печени (шкала Чайлд-Пьюдж класс В) должна быть уменьшена на 50%. Клинический опыт применения препарата у больных с тяжелыми нарушениями функции печени (шкала Чайлд-Пьюдж класс С) отсутствует.

Нарушение функции почек.

У больных с легкой и умеренной почечной недостаточностью коррекция дозы не нужна. Клинический опыт применения препарата у больных с тяжелой почечной недостаточностью отсутствует.

Особенности применения.

Влияние на сердечнососудистую систему. Прием Целебрекса повышает риск развития серьезных сердечнососудистых тромботических осложнений, инфаркта миокарда и инсульта, что могут иметь летальное исход. Все НПЗЗ могут влечь подобные осложнения, причем риск растет в соответствии с длительностью лечения и наличием сопутствующей кардиологической патологии.

С целью минимализации потенциального риска развития сердечнососудистых осложнений у больных, которые принимают Целебрекс, следует применять по мере сил кратчайшие курсы терапии и минимальные эффективные дозы. Врачи и больные должны быть бдительными относительно возможности развития таких осложнений, даже при отсутствии заболеваний сердечнососудистой системы.

Больные должны быть проинформированы относительно проявлений и симптомов серьезных кардиологических осложнений и необходимых действий в этом случае.

При операции коронарного шунтирования в первые 10-14 дней после операции растет риск развития инфаркта миокарда и инсульта при приеме разных селективных ЦОГ-2-ингибиторов. Целебрекс не является заменой ацетилсалициловой кислоты в профилактике эмболии, поскольку не имеет влияния на функцию тромбоцитов. Поскольку Целебрекс не подавляет агрегацию тромбоцитов, антиагрегатную терапию (в т.о. прием ацетилсалициловой кислоты) не следует прекращать.

Влияние на пищеварительный тракт. При применении Целебрекса у больных могут наблюдаться язвы желудка и двенадцатиперстной кишки и их перфорация, желудочно-кишечное кровотечение. Большой риск развития подобных осложнений существует у пожилых больных, больных сердечнососудистыми заболеваниями, больных, которые применяют ацетилсалициловую кислоту, больных, которые перенесли или страдают заболеванием пищеварительного тракта, такие как язвенная болезнь, желудочно-кишечное кровотечение и другие воспалительные процессы.

Чаще всего фатальные проявления со стороны пищеварительного тракта отмечались у пожилых или ослабленных больных.

Задержка жидкости и отеки. Как и при применении других лекарств, которые могут подавлять синтез простагландинов, у больных, которые принимают Целебрекс, может наблюдаться задержка жидкости и отеки. В связи с этим Целебрекс следует применять с осторожностью для лечения больных с сердечной недостаточностью или другими состояниями, которые могут привести к задержке жидкости или ухудшиться в результате такой задержки. Следует тщательным образом наблюдать за больными с сердечной недостаточностью или артериальной гипертензией.

Влияние на почки. У больных с заболеваниями почек во время приема целекоксиба следует постоянно контролировать показатели функции почек. Особенную осторожность следует обнаруживать относительно больных с дегидратацией. Целекоксиб желательно назначать лишь после регидратации.

Влияние на печень. Применение препарата для лечения пациентов с тяжелыми поражениями печени (шкала Чалд-П’юдж класс С) не исследовалось. Поэтому использование целекоксиба у пациентов с серьезными поражениями печени не рекомендуется. Целекоксиб следует применять с осторожностью у пациентов с поражением печени средней степени тяжести (шкала Чайлд-П’юдж класс В) и начинать лечение с наименьшей рекомендованной дозы. У пациентов с симптомами печеночной дисфункции должен проводиться тщательный контроль показателей функции печени, чтобы предупредить ухудшение функции печени.

Анафилактоидные реакции. У пациентов, которые ранее принимали Целебрекс без любых осложнений, могут наблюдаться анафилактические реакции, которые в целом являются характерными для всех НПЗЗ. Уменьшая воспаление, целекоксиб может уменьшить проявления некоторых симптомов, например, лихорадки, что следует учитывать при диагностике инфекций.

Серьезные кожные реакции. Очень редко при применении Целебрекса наблюдались серьезные кожные реакции, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсичный эпидермальный некролиз. Наибольший риск развития этих реакций приходится на начальный этап лечения. Большинство таких случаев наблюдались в течение первого месяца терапии. Целекоксиб нужно отменить при первых проявлениях кожных сыпей, повреждений слизистой оболочки или других проявлений повышенной чувствительности.

Семейный аденоматозный полипоз. Лечение целекоксибом не уменьшает риск развития рака желудочно-кишечного тракта и необходимость проведения профилактической колэктомии и других методов хирургического лечения. Поэтому не следует изменять обычную лечебную тактику у больных семейным аденоматозным полипозом в связи с совместным применением целекоксиба. В частности, не следует уменьшать частоту эндоскопических обследований и не задерживать принятие решения о выполнении колэктомии или других методов хирургического лечения.

Дети. Исследования результатов применения Целебрекса у пациентов младше 18 лет не проводились. Применение во время беременности. Клинические данные относительно применения Целебрекса для лечения беременных отсутствуют. В исследованиях на животных препарат обнаруживал токсичное влияние на плод. Значение этих данных для человека не известно.

Целебрекс, как и другие препараты, которые подавляют синтез простагландинов, могут подавлять деятельность матки и преждевременное закрытие артериального пролива, потому следует избегать применения препарата в третьем триместре беременности. Целебрекс во время беременности следует применять лишь в тех случаях, когда потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Применение во время кормления грудью. Исследования на крысах показали, что целекоксиб выводится с грудным молоком, где его концентрации подобны концентрациям в плазме. Ограниченные данные, полученные от одной больной, свидетельствуют о том, что целекоксиб выделяется с молоком человека. Поскольку значительное количество лекарств способно выделяться с молоком человека и, учитывая возможные нежелательные проявления у детей, которых выкармливают грудью, следует или прекратить грудное выкармливание или прекратить применение препарата, учитывая возможную пользу для матери.

Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами. Влияние Целебрексу на способность управлять автомобилем и работать с механизмами не исследовалось. Однако, учитывая фармакодинамические свойства и особенности побочных эффектов препарата, вряд ли следует ожидать значительное влияние.

Побочные эффекты Целебрекса

В контролируемых клинических исследованиях с частотой больше 0,01 % и чаще, чем при применении плацебо наблюдались такие побочные эффекты:

  • Частые (=>1% и < 10%)
    • Иммунная система. Усиление проявлений аллергии.
    • Психические. Бессонница.
    • Нервная система. Головокружение, гипертонус мышц.
    • Сердечные. Периферические отеки.
    • Органы дыхания, грудной клетки и средостения. Бронхит, кашель, фарингит, ринит, синусит, инфекции верхних отделов дыхательных путей.
    • Пищеварительный тракт. Боль в животе, диарея, диспепсия, метеоризм, заболевание зубов.
    • Кожа и подкожная клетчатка. Зуд, высыпание.
    • Почки и мочевыводящая система. Инфекции мочевыводящих путей.
    • Общие проявления и изменения в месте введения. Гриппоподобные проявления.
    • Повреждение, отравление и осложнение процедуры. Случайные повреждения.
  • Нечастые (=>0,1 и <=1 %)
    • Кровь и лимфатическая система. Анемия, экхимозы, тромбоцитопения.
    • Психические. Тревога, сонливость.
    • Глаза. Затуманивание зрения.
    • Органы слуха и равновесия. Шум в ушах.
    • Сердечные. Артериальная гипертензия и усиление ее проявлений, аритмия, пальпитация, тахикардия.
    • Сосудистые. Приливы.
    • Пищеварительный тракт. Рвота.
    • Кожа и подкожная клетчатка. Аллопеция, крапивница.
  • Одиночные (>0,01 % и <=0,1 %)
    • Иммунная система. Ангионевротический отек.
    • Психические. Спутанное сознание.
    • Сердечные. Хроническая сердечная недостаточность.
    • Пищеварительный тракт. Язва желудка и двенадцатиперстной кишки, язвы пищевода, перфорация кишки, панкреатит.
    • Гепатобиллиарная система. Повышение активности ферментов печенки.
    • Кожа и подкожная клетчатка. Буллезные высыпания.
    • В постмаркетинговом периоде наблюдались такие побочные проявления:
    • иммунная система – анафилаксия;
    • психические – галлюцинации;
    • нервная система – асептический менингит, агевзия, аносмия;
    • сосудистые – васкулит;
    • пищеварительный тракт – желудочно-кишечное кровотечение;
    • гепатобиллиарная система – гепатит, печеночная недостаточность;
    • почки и мочевыводящая система – острая почечная недостаточность, интерстициальный нефрит;
    • кожа и подкожная клетчатка – шелушение кожи (в том числе мультиформная эритема и синдром Стивенса-Джонсона), реакции фотосенсибилизации;
    • репродуктивная система и молочные железы – расстройства менструального цикла.

Кому противопоказан Целебрекс

Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата;

повышенная чувствительность к сульфаниламиду.

Больные, у которых наблюдались астма, крапивница или аллергические реакции после приема ацетилсалициловой кислоты или нестероидных противовоспалительных средств (НПЗЗ), в том числе других специфических ингибиторов циклооксигеназы-2.

Лечение послеоперационной боли при выполнении операции коронарного шунтирования.

Взаимодействие Целебрекса

Метаболизм целекоксиба происходит, главным образом, в печени под воздействием цитохрома Р450 CYP2С9. Если известно или подозревается, что у больного низкая активность CYP2С9, то Целебрекс должен назначаться осторожно, учитывая возможность значительного повышения уровня препарата в плазме в результате снижения метаболического клиренса.

Исследования in vitro указывают, что целекоксиб не является субстратом CYP2D6, а его ингибитором. Поэтому существует возможность взаимодействия in vivo Целебрекса с препаратами, которые метаболизируются с помощью CYP2D6.

Взаимодействие целекоксиба с варфарином и подобными средствами. У больных, которые получают сопутствующую терапию варфарином или подобными препаратами, иногда могут наблюдаться случаи тяжелых и даже фатальных кровотечений. В связи с тем, что при приеме целекоксиба наблюдается удлинение протромбинового времени, после начала применения или при изменении дозы Целекоксиба следует осуществлять мониторинг антикоагуляционной активности.

Флюконазол и кетоназол. Совместное назначение флюконазола в дозе 200 мг раз в сутки приводит к повышению концентрации целекоксиба в плазме вдвое. Такое повышение наблюдается благодаря ингибированию флюконазолом метаболизма целекоксиба, опосредствованного CYPP450 2C9. У больных, которые получают ингибитор CYP2С9 флюконазол, лечение Целебрексом следует начинать с минимальной рекомендованной дозы.

Кетоназол, ингибитор Cyp3a4, не влияет на метаболизм целекоксиба. Следует соблюдать осторожность при назначении Целебрекса совместно с другими ингибиторами CYP2С9.

Ингибиторы ангиотензинпреобразующего фермента (АПФ). Ингибиторы простагландинов могут уменьшать антигипертензивный эффект ингибиторов АПФ при совместном применении. Однако клинические исследования с лизиноприлом не обнаружили значительного фармакодинамического взаимодействия относительно артериального давления.

Диуретики. Клинические исследования доказали, что у некоторых пациентов НПЗС могут уменьшать натрий уретический эффект фуросемида или тиазидов путем ингибирования синтеза простагландинов.

Оральные контрацептивы. Целекоксиб не обнаруживал значительного клинического взаимодействия на фармакокинетику оральных контрацептивов.

Литий. У здоровых добровольцев концентрации лития в плазме повышались приблизительно на 17% при совместном применении с целекоксибом. Тщательный мониторинг должен быть проведен пациентам, которые принимают литий, при назначении и отмене целекоксиба.

Аспирин. Целебрекс не влияет на свойство малых доз аспирина подавлять агрегацию тромбоцитов. Учитывая отсутствие влияния на агрегацию тромбоцитов, Целебрекс не является альтернативой ацетилсалициловой кислоте в профилактике осложнений сердечнососудистых заболеваний.

Другие. Не обнаружено клинического взаимодействия целекоксиба и антацида (алюминий и магний), омепразола, метотрексата, глибенкламида (глибурида), фенитоина и толбутамида.

Передозировка Целебрекса

Клинические данные относительно возникновения передозировки ограничены.

У добровольцев Целебрекс применяли в дозах до 1 200 мг одноразово и дважды в день многоразово без наличия клинически значимых побочных эффектов. В случае возможной передозировки необходимо выполнить комплекс соответствующих симптоматических мероприятий. Диализ вряд ли является эффективным путем выведения препарата в связи с высоким уровнем связывания препарата с белками плазмы.