Логотип Портал вашего здоровья ZdravoE

Микардисплюс (телмисартан, гидрохлортиазид)

Микардисплюс (телмисартан, гидрохлортиазид) аналоги:

Микардисплюс (телмисартан, гидрохлортиазид) инструкция:

Производитель:

Boehringer Ingelheim Pharma KG, Германия

Действующие вещества Микардисплюса:

Телмиcартан, гидрохлортиазид

Форма выпуска Микардисплюса:

  • Таблетки (40 мг/12, 5 мг) № 14, № 28
  • Таблетки (80 мг/12, 5 мг) № 14, № 28

Кому показан Микардисплюс?

Лечение эссенциальной гипертензии. Как комбинации с фиксированной дозой Микардисплюс назначается пациентам, чье кровяное давление недостаточно поддается контролю при применении телмиcартана или гидрохлортиазида самостоятельно.

Как использовать Микардисплюс?

Взрослые. Микардисплюс следует принимать один раз в сутки. Перед переходом на прием Микардисплюс следует определить дозу телмиcартана. Может быть рассмотрена непосредственная замена монотерапии на фиксированные комбинации.

Микардисплюс 80/12, 5 мг может быть назначен пациентам, чье кровяное давление недостаточно поддается контролю при применении таблеток Микардис 80мг.

Максимальный антигипертензивный эффект Микардисплюса, в общем, достигается через 4-8 недель после начала лечения.

В случае необходимости Микардисплюс может назначаться в комбинации с другим антигипертензивным средством.

Больные тяжелой гипертензией хорошо переносят лечение с применением телмиcартана до 160 мг в отдельности и в комбинации с гидрохлортиазидом 12,5-25 мг в сутки. Такое лечение является эффективным.

Микардисплюс можно принимать с пищей или без нее.

Пациенты с ренальными нарушениями. Из-за наличия гидрохлортиазида не следует назначать Микардисплюс пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек (клиренс креатинина < 30 мл / мин). В этой группе пациентов предпочтение отдается назначению петлевых диуретиков. Небольшой опыт применения для лечения пациентов с ренальными нарушениями, от слабых до умеренных, не обнаружил побочного действия относительно функции почек, поэтому нет необходимости в корректировании дозы. Рекомендуется проводить периодический мониторинг функции почек.

Пациенты с нарушениями функции печени. У пациентов со слабыми до умеренных нарушениями функции печени суточная доза Микардисплюс должна быть уменьшена вдвое. Препарат не назначают пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени. Следует с осторожностью назначать тиазиды пациентам с нарушениями функции печени.

Люди преклонного возраста. Нет необходимости в коррекции дозы для пациентов преклонного возраста.

Дети и подростки. Отсутствуют данные о безопасности и эффективности Микардисплюс при применении для лечения детей и подростков в возрасте до 18 лет.

Беременность и лактация. Доклинические исследования телмиcартана не обнаружили тератогенного влияния, но продемонстрировали фетотоксичность. Таким образом, соблюдая меры предосторожности, Микардисплюс не следует применять в первом триместре беременности. Перед планированием беременности необходимо перейти на соответствующее альтернативное лечение.

Во II и III триместрах вещества, которые непосредственно влияют на ренин-ангиотензин систему, могут вызывать поражение и даже гибель плода, который развивается; таким образом, Микардисплюс противопоказан во II и III триместрах беременности. Если установлена беременность, прием Микардисплюс необходимо прекратить как можно быстрее.

Тиазиды пересекают плацентарный барьер и проникают в пуповинную кровь. Они могут вызывать электролитное расстройство у плода и другие возможные реакции, которые возникают у взрослых. При применении тиазидной терапии сообщали о случаях неонатальной тромбоцитопении, эмбриональной или неонатальной желтухе.

Микардисплюс противопоказан при лактации, поскольку неизвестно, выделяется ли он в грудное молоко матери. Теазиды выделяются в грудное молоко и могут подавлять лактацию.

Микардисплюс не следует назначать пациентам с холестазом, билиарными обструктивными нарушениями или тяжелой недостаточности печени, потому что телмиcартан выводится, главным образом, с желчью. У этих пациентов ожидается снижение гепатического клиренса телмиcартана. Микардисплюс следует применять с осторожностью при лечении пациентов с нарушениями функции печени или с прогрессирующим заболеванием печени, поскольку незначительные изменения водно-солевого баланса могут привести к гепатической коме. Клинический опыт применения Микардисплюс для лечения пациентов с печеночной недостаточностью отсутствует.

Существует повышенный риск тяжелой гипотензии и ренальной недостаточности, если пациентов с билатеральным стенозом ренальной артерии или стенозом артерии при единственной почке лечат медицинскими препаратами, которые влияют на ренин-ангиотензин-альдостерон систему.

Микардисплюс не следует назначать пациентам с тяжелой ренальной недостаточностью (клиренс креатинина < 30мл/мин) (см. раздел «Противопоказания»).

Отсутствует опыт назначения Микардисплюс пациентам с тяжелой ренальною недостаточностью или с недавно трансплантированной почкой. Имеется небольшой опыт применения Микардисплюс для лечения пациентов со слабой и умеренной ренальной недостаточностью, поэтому рекомендуется периодический мониторинг уровней калия, креатинина и мочевой кислоты в сыворотке. У пациентов с нарушенной функцией почек может возникнуть азотемия, которая связана с те азидными диуретиками.

Симптоматическая гипотензия, особенно после первой дозы, может возникать у пациентов с объемом и / или натрием, сниженным вследствие энергичной диуретический терапии, солевых ограничений в диете, диареи или рвоты. Перед употреблением Микардисплюс такие состояния необходимо корректировать.

У пациентов с сосудистым тонусом и функцией почек, которые зависят, главным образом, от активности ренин-ангиотензин-альдостерон системы (например, у пациентов с серьезными застойных сердечными нарушениями или выраженной болезнью почек, включая стеноз почечной артерии), прием с другими медицинскими препаратами влияет на ренин-ангиотензин-альдостерон систему, может быть связан с острой гипотензией, гиперазотемией, олигурией или изредка ─ острой ренальной недостаточностью.

Пациенты с первичным гиперальдостеронизмом, в общем, не реагируют на антигипертензивные медицинские препараты, которые действуют путем блокады ренин-ангиотензиновой системы. Поэтому использование Микардисплюс не рекомендуется.

Необходима особая осторожность, как и относительно других вазодилятаторов, при лечении пациентов, страдающих стенозом аорты и митрального клапана или обструктивной гипертрофической кардиомиопатией.

Терапия тиазидом может снизить толерантность к глюкозе. У больных диабетом может возникнуть необходимость коррекции дозы инсулина или пероральных гипогликемических агентов. Во время тиазидной терапии может сказаться латентный сахарный диабет. Повышение уровня холестерина и триглицеридов связано с тиазидной диуретической терапией, однако при применении Микардисплюс, содержащего 12,5 мг гидрохлортиазида, наблюдался минимальный эффект или его отсутствие.

У некоторых пациентов, получающих тиазидную терапию, может возникнуть гиперурикемия или явная подагра.

Всем пациентам, которые получают диуретическую терапию, следует периодически определять уровень электролитов в сыворотке с соответствующими интервалами.

Тиазиды, включая гидрохлортиазид, могут вызвать нарушение водно-солевого баланса (гипокалиемия, гипонатриемия и гипохлориемический алкалоз). Признакам нарушения водно-солевого баланса является сухость во рту, жажда, слабость, вялость, сонливость, беспокойство, боль в мышцах или судороги, мышечная утомляемость, гипотензия, олигурия, тахикардия и такие гастроинтестинальные нарушения, как тошнота и рвота.

Несмотря на то, что вследствие применения тиазидных диуретиков может развиться гипокалиемия, сопутствующая терапия телмиcартаном может снизить гипокалиемию, вызванную диуретиками. Риск гипокалиемии наивысший у больных циррозом печени, у пациентов со значительным диурезом, у пациентов, которые используют неадекватный пероральный прием электролитов, и у пациентов, получающих сопутствующую терапию кортикостероидами или АКТГ. Напротив, из-за антагонизма рецепторов ангиотензин II (АТ1), вызванный телмиcартаном - компонентом Микардисплюс, может возникнуть гиперкалиемия. Однако клинически значимая гиперкалиемия вследствие приема Микардисплюс не была подтверждена документально, факторы риска развития гиперкалиемии включают ренальную недостаточность и / или сердечную недостаточность и сахарный диабет. Калийсохраняющие диуретики, калий-добавки или заменители соли, содержащие калий, следует с осторожностью назначать одновременно с Микардисплюс.

Нет доказательств, что Микардисплюс снижать или предотвращает гипонатриемию, вызванную диуретиками. Дефицит хлорида, в основном, является слабым и обычно не требует лечения.

Тиазиды могут повысить мочевыделение кальция и вызвать скачкообразное и незначительное повышение уровня кальция в сыворотке при отсутствии известных нарушений обмена кальция. Значительная гиперкальциемия может быть признаком скрытого гиперпаратиреоза. Следует прекратить прием тиазидов перед проведением анализов функции щитовидной железы.

Тиазиды продемонстрировали повышенное мочевыделение магния, что может провоцировать гипомагниемию.

Рекомендованная ежесуточная доза таблетки Микардисплюс 80/12, 5 мг содержит 338 мг сорбита. Поэтому Микардисплюс непригоден для пациентов с наследственной непереносимостью фруктозы.

Так же, как и для любого другого антигипертензивного агента, значительное снижение давления крови у больных ишемической кардиопатией или у пациентов с ишемической сердечно-сосудистой болезнью может привести к инфаркту миокарда или шоку.

Большая вероятность возникновения реакций гиперчувствительности к гидрохлортиазиду может существовать у пациентов с наличием аллергии или бронхиальной астмы.

При применении тиазидных диуретиков обращают внимание на обострение или активацию системной красной волчанки

Исследование влияния на способность управлять автомобилем и использовать механизмы не проводились. Однако при управлении автомобилем и использовании механизмов необходимо принимать во внимание, что при антигипертензивной терапии может возникать головокружение или сонливость

Побочные эффекты Микардисплюса.

Количество побочных эффектов не является дозозависимым и не имеет взаимосвязи с полом, возрастом или расой пациентов. Следующие побочные реакции, выявленные в клинических испытаниях, комбинации телмиcартана и гидрохлортиазида. Побочные реакции, которые не наблюдались в ходе клинических испытаний, но ожидаются во время лечения Микардисплюс и базируются на опыте применения телмиcартана или гидрохлортиазида самостоятельно, также приведены ниже и обозначены следующим образом:

  1. которые ожидаются в результате опыта применения телмиcартана в качестве монотерапии;
  2. которые ожидаются в результате опыта применения гидрохлортиазида качестве монотерапии.
  • Инфекции и инвазии: бронхит, фарингит, синусит, инфекция верхних отделов дыхательных путей, инфекция мочеполового тракта, сиаладенит2).
  • Нарушение кровеносной и лимфатической систем: эозинофилия1), апластическая анемия2), гемолитическая анемия2), угнетение деятельности костного мозга2), лейкопения2), нейтропения/агранулоцитоз2), тромбоцитопения1) 2).
  • Нарушение иммунной системы: аллергия, анафилактические реакции2).
  • Эндокринные нарушения: потеря контроля над диабетом.
  • Нарушение обмена веществ и питания: гиперхолестеринемия, гиперурикемия, гипокалиемия, причина или обострения истощения обьему2), электролитный дисбаланс2), гипонатриемия2), анорексия2), потеря аппетита2), гипергликемия2).
  • Психические нарушения: тревога, депресия1) 2), беспокойство2).
  • Нарушения нервной системы: потеря сознания1), бессоница1), головокружение2), парестезия2), нарушение сна2).
  • Нарушения зрения: аномальное зрение1), проходящая нечеткость зрения2), ксантопсия2).
  • Расстройство вестибулярного аппарата: головокружение.
  • Сердечные нарушения: брадикардия1), тахикардия1), кардиоаритмия2).
  • Сосудистые нарушения: гипотензия1), постуральная гипотензия2), ангиит (васкулит), который влечет некроз2).
  • Респираторные нарушения: диспное1), респираторный дистресс (включающий пневмонит или отек легких) 2).
  • Гастроинтестинальные нарушения: абдоминальная боль, диарея, диспепсия, гастрит, расстройство желудка1), сухость во рту1), метеоризм1), рвота1), запор2), панкреатит2).
  • Гепатобилиарные нарушения: желтуха (гепатоцеллюлярная или холестатическая желтуха) 2).
  • Нарушение кожных покровов или подкожных основ: экзема, повышение потовыделения1), эритема1), зуд1), кожные реакции, подобные красного вовчака2), кожный васкулит2), реакции свитлочутливости2), висипання2), реактивация кожного красного вовчака2), токсический эпидермальный некролиз2).
  • Нарушения опорно-двигательной системы: артралгия, артроз, боль в спине, боль в ногах, миалгия, судороги икроножных мышц1), симптомы, подобные тендиниту1), слабость1) 2), судороги мышц2).
  • Нарушение мочевыделительной системы: интерстициальный нефрит2), ренальная дисфункция2), гликозурия2).
  • Нарушения половой системы: импотенция.
  • Общие нарушения: симптомы, подобные гриппу, боль, боль в груди1), горячка2).
  • Лабораторные данные: снижение гемоглобина1), повышение мочевой кислоты1), повышение креатинина1), повышение энзимов печени1), повышение триглицерида2).

Как и относительно других антагонистов ангиотензина II, сообщалось о единичных случаях ангионевротического отека, крапивнице и других подобных реакциях.

Кому противопоказан Микардисплюс?

Гиперчувствительность к активной субстанции или любому из компонентов, или к другим производным сульфонамида (гидрохлортиазид является производной сульфонамида). Также противопоказаниями являются такие состояния, как:

  • Беременность и лактация;
  • Холестатическая и билиарные обструктивные нарушения;
  • Серьезные нарушения функции печени;
  • Серьезные ренальные нарушения (клиренс креатинина < 30мл/мин.);
  • рефрактерная гипокалиемия, гиперкальциемия.

Взаимодействие Микардисплюса.

При одновременном применении лития с ингибиторами ангиотензинпревращающего энзима зарегистрировано повышение концентрации лития в плазме и повышение его токсичности. Более того, тиазиды снижают клиренс лития, таким образом, Микардисплюс может повышать риск токсичности лития. Литий и Микардисплюс следует применять одновременно только под наблюдением врача, также при одновременном применении необходимо проводить тщательный мониторинг уровня лития в плазме.

Калийснижающий эффект гидрохлортиазида ослабляется калийсохраняющим эффектом телмиcартана. Однако ожидается, что это влияние гидрохлортиазида на уровень калия в плазме будет усиливаться другими лекарственными средствами, которые связаны с потерей калия и гипокалиемией (например, такими как другие диуретики, которые выводят калий, слабительные средства, кортикостероиды, АКТГ, амфотерицины, карбеноксолоны, пенициллин G натрия, салициловая кислота и производные).

При применении этих лекарственных средств вместе с Микардисплюс рекомендуется проводить мониторинг уровня калия в плазме.

Наоборот, исходя из опыта использования других лекарственных средств, которые подавляют ренин-ангиотензин систему, совместное применение с калийсохраняющими диуретиками, калиевыми добавками, заменителями соли, содержащими калий, или с другими лекарственными средствами, повышающими уровень калия в сыворотке (например, гепарин натрия), может привести к повышению уровня калия в сыворотке.

При применении этих лекарственных средств вместе с Микардисплюс рекомендуется проводить мониторинг уровня калия в плазме.

Рекомендуется проводить периодический мониторинг уровня калия в сыворотке при применении Микардисплюс с препаратами, которые вызывают нарушение уровня калия в сыворотке, например с дигиталисом, антиаритмическими агентами и препаратами, известными как такие, которые стимулируют трепетание / мерцание желудочков сердца.

Телмиcартан может повышать гипотензивный эффект второго антигипертензивного агента. Соединения, исследованные при изучении фармакокинетики, были дигоксин, варфарин, гидрохлортиазид, глибенкламид, ибупрофен, парацетамол, симвастатин и амлодипин. Относительно дигоксина наблюдается 20% повышение концентрации в плазме относительно среднего уровня (39% в отдельных случаях), поэтому следует учесть необходимость мониторинга уровня дигоксина в плазме.

Такие препараты могут влиять на тиазидные диуретики при одновременном применении:

  • алкоголь, барбитураты или наркотики могут усиливать ортостатическую гипотензию;
  • Антидиабетические средства (пероральные агенты и инсулин): может возникнуть необходимость в коррекции дозы антидиабетических средств;
  • метформин: есть риск молочного ацидоза при одновременном применении с гидрохлортиазидом;
  • холестираминовая и колестиполовая смолы: абсорбция гидрохлортиазида ослабляется наличием анионообменных смол;
  • дигиталис глюкозиды: гипокалиемия или гипомагниемия, вызванные тиазидами, способствуют сердечной аритмии, вызванной дигиталисом;
  • нестероидные противовоспалительные препараты: применение нестероидных противовоспалительных препаратов может уменьшить диуретическое, натрийуретическоеу и антигипертензивное действие тиазидних диуретиков у некоторых пациентов;
  • вазопрессорные амины (например, норадреналин): действие вазопрессорных аминов может быть усилено;
  • недеполяризирующий миорелаксанты нескелетных мышц (например, тубокуранин): действие недеполяризующих миорелаксантов скелетных мышц может быть усилено гидрохлортиазидом;
  • лечение подагры: может возникнуть необходимость в коррекции дозы медикаментов, способствующих выведению мочевой кислоты из-за того, что гидрохлортиазид может повысить уровень мочевой кислоты в сыворотке крови. Совместное применение тиазида может увеличить частоту возникновения реакций гиперчувствительности к аллопуринолу;
  • соли кальция: тиазидные диуретики могут повысить уровень кальция в сыворотке из-за увеличенного выделения. При необходимости назначения добавок кальция следует проводить мониторинг уровня кальция в сыворотке и соответственно корректировать дозу;
  • другое взаимодействие: гипергликемическое действие бета-блокаторов и диазоксида может быть усилено тиазидами. Антихолинергические агенты (например, атропин, бипериден) могут увеличить биодоступность тиазидных диуретиков путем повышения гастроинтестинальной моторики и степени высвобождения желудка. Тиазиды могут увеличить риск побочного действия, вызванные амантадином. Тиазиды могут уменьшить ренальную экскрецию цитотоксических препаратов (например, циклофосфамид, метотрексат) и потенцировать их эффект, который угнетает костный мозг.

Передозировка Микардисплюса.

Нет определенных данных относительно передозировки, связанной с применением Микардисплюс. Следует осуществлять пристальный мониторинг пациентов, лечение при возникновении симптомов передозировки должно быть симптоматическим и поддерживающим. Терапия зависит от времени приема таблетки и тяжести симптомов. Рекомендованные меры включают вызов рвоты и / или промывание желудка.

В терапии передозировки может быть полезным активированный уголь. Зачастую необходимо проводить мониторинг уровня электролитов и креатинина в сыворотке. При возникновении гипотензии пациента следует положить на спину и оказать помощь с быстрым солевым и объемным замещением.

Наиболее вероятными ожидаемыми проявлениями передозировки телмиcартана являются гипотензия и тахикардия; также может возникнуть брадикардия.

Передозировка гидрохлортиазида связана со снижением электролитов (гипокалиемия, гипохлоремия) и обезвоживанием вследствие чрезмерного диуреза. Наиболее распространенными признаками и симптомами передозировки являются тошнота и сонливость. Гипокалиемия может привести к мышечным спазмам и / или обострению сердечной аритмии, связанных с одновременным применением дигиталис гликозидов или определенных антиаритмических препаратов.

Нет данных относительно передозировки телмиcартана у людей. Телмиcартан не удаляется гемодиализом. Степень удаления гидрохлортиазида гемодиализом не известна.