Логотип Портал вашего здоровья ZdravoE

Золофт (сертралин)

Золофт (сертралин) аналоги:

Золофт (сертралин) инструкция:

Производитель:

"Pfizer Italia S.r.l", Италия

Действующее вещество Золофта

(IS,4S)-4-(3,4-дихлорфенил)-1,2,3,4-тетрагидро-N-метил-1-нафтиламин;

Формы выпуска Золофта

Таблетки, покрытые оболочкой, по 50 мг, 100 мг № 28

Кому показан Золофт

Золофт применяют для лечения симптомов депрессии, которая сопровождается ощущением тревоги при наличии или отсутствии мании в анамнезе.

После получения удовлетворительного эффекта продолжение лечения сертралином позволяет предупредить рецидивы начального эпизода депрессии и их появление в будущем.

Золофт показан для лечения ДКР – обцессивно-компульсивного расстройства (навязчивого состояния).

После получения начального эффекта при длительном лечении сертралином наблюдались стойкая эффективность, безопасность и хорошая переносимость, по меньшей мере в течение 2 лет. Золофт показан для лечения ДКР у детей.

Золофт также применяют для лечения панических расстройств с наличием или отсутствием боязни пространства. Золофт показан для лечения посттравматического стрессового расстройства (ПТСР).

Золофт показан для лечения социальной фобии (социального тревожного расстройства). При удовлетворительном ответе на лечение продолжения терапии Золофтом является эффективным средством предотвращения рецидива первичных проявлений социальной фобии.

Как использовать Золофт

Способ применения и дозы.

Золофт назначают 1 раз в сутки утром (по возможности) или вечером. Таблетки Золофт можно принимать независимо от употребления еды.

Начало лечения.

Депрессии и ДКР.

Лечение сертралином следует начинать с дозы 50 мг/сутки.
Панические расстройства, ПТСР и социальная фобия. Лечение следует начинать с дозы 25 мг/сутки. Через 1 неделю дозу следует повысить до 50 мг 1 раз в сутки. Такой дозировочный режим снижает частоту развития побочных эффектов на начальном этапе лечения панических расстройств.

Титрование дозы.

Депрессии ДКР, панические расстройства, ПТСР и социальная фобия. У больных, которые не реагируют на дозу 50 мг, можно достичь желаемого эффекта путем повышения дозы. Коррекцию дозы следует начинать не раньше, как через 1 неделю лечения и не выше, чем до 200 мг/сутки. Коррекцию дозы следует проводить не чаще 1 раза в неделю, ввиду периода полувыведения сертралина, который равняется 24 часа. Первые проявления клинического эффекта наблюдаются в течение 7 дней лечения. Однако для полного его развития нужен более длинный период, особенно при ДКР.

Поддерживающая доза.

Дозовый режим при длительном лечении следует поддерживать, опираясь на минимальную эффективную дозу при последующей коррекции в зависимости от особенностей клинического эффекта.

Применение у детей.

Безопасность и эффективность сертралина были продемонстрированы у детей с ДКР в возрасте от 6 до 17 лет. При применении сертралина у детей с ДКР в возрасте 13- 17 лет следует применять дозу 50 мг/сутки.

Лечение детей в возрасте 6 – 12 лет должно начинаться с дозы 25 мг/сутки с последующим повышением до 50 мг/сутки через 1 неделю лечения. В случае отсутствия эффекта от дозы 50 мг/сутки возможно ее последующее повышение до 200 мг/сутки (при необходимости). Во время клинических испытаний у детей в возрасте 6 – 17 лет с депрессией или ДКР, фармакокинетическая характеристика сертралина была подобна такой же у взрослых. Однако, при повышении дозы свыше 50 мг в педиатрии, следует принимать во внимание более низкую, в целом, массу тела у детей в сравнении со взрослыми.

Титрование дозы у детей и подростков.

Период полувыведения для сертралина равняется примерно 1 суткам; не следует проводить коррекцию дозы чаще, чем 1 раз в неделю.

Применение в преклонном возрасте.

В преклонном возрасте можно применять такие же дозовые режимы, что и в молодом возрасте. В клинических исследованиях в свыше 700 больных в возрасте свыше 65 лет продемонстрирована эффективность сертралина. Спектр и частота побочных эффектов у этой группы больных были аналогичны таким же показателям у больных младшего возраста

Применение при печеночной недостаточности.

При применении сертралина у больных с патологией печени следует проявлять осторожность. При нарушении функции печени следует уменьшить дозу или принимать ее реже.

Применение при почечной недостаточности.

Сертралин интенсивно биотрансформируется в организме. С мочой в неизмененном виде выводится лишь незначительная часть препарата. Ввиду низких показателей выведения сертралина почками, дозы препарата, могут не подлежать коррекции при нарушениях функции почек.

Особенности применения.

Переключение лечения от селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИЗЗС), антидепрессантов или антиобсессивных средств на сертралин.

Существует очень ограниченное количество данных относительно оптимального срока переключения лечения с СИЗЗС, антидепрессантов или антиобсессивных средств на сертралин. Осторожность и взвешенность нужны при переключении лечения со средств длительного действия, в частности флуоксетина. Длительность “терапевтического окна” при переключении лечения с одного СИЗЗС на другой не установлена.

Усиление маниакальных/гипоманиакальных проявлений.

Согласно долицензионным данным, усиление маниакальных/гипоманиакальных проявлений наблюдалось приблизительно у 0,4% больных, которые принимали сертралин. Отмеченное усиление проявлений также отмечалось у незначительного количества больных с большими аффектными расстройствами, которые принимали другие лицензированные антидепрессанты и антиобсессивные средства.

Судороги.

Судороги являются потенциальным осложнением терапии антидепрессантами и антиобсессивными средствами. Судороги отмечались приблизительно у 0,08% больных, которые принимали сертралин в пределах терапии депрессий. Поскольку сертралин не исследовался у больных с судорожной патологией, его не следует назначать больным с нестабильной эпилепсией; у больных с контролируемой эпилепсией применять сертралин нужно с осторожностью и под контролем. Сертралин необходимо отменить у любых больных при развитии судорог.

Суициды.

Поскольку возможность суицидальных попыток является реальной при депрессии, и этот риск существует непосредственно до времени достижения значительной ремиссии, на раннем этапе терапии сертралином за больными необходим тщательный контроль. Учитывая установленный факт частоты одновременного развития ДКР и депрессии, панических расстройств и депрессии, ПТСР и депрессии, аналогичные предостережения необходимы при лечении больных с ДКР, паническими расстройствами и ПТСР.

Применение при печеночной недостаточности.

Сертралин интенсивно биотрансформируется в печени. Мультидозовое фармакокинетическое исследование у больных с умеренным стабильным циррозом продемонстрировало удлинение периода полураспада и приблизительно втрое большие величины AUC и Cmax в сравнении с нормальными людьми. Достоверных расхождений в параметрах связывания с белками плазмы в этих двух групп не обнаружено. При применении сертралина у больных с патологией печени следует проявлять осторожность. При нарушениях функции печени необходимо уменьшить дозу, или принимать ее реже.

Применение при почечной недостаточности.

Сертралин интенсивно биотрансформируется в организме. С мочой в неизмененном виде выводится лишь незначительная часть препарата. В исследованиях у больных со степенью нарушения функции почек от легкого до среднего (клиренс препарата 30 - 60 мл/мин), или от средней до тяжелой степени (клиренс препарата 10 - 29 мл/мин) мультидозовые фармакокинетические параметры (AUC 0-24 и Cmax) достоверно не отличались в пределах двух групп. Периоды полураспада были аналогичны. Расхождений в связывании с белками плазмы не обнаружено. Отмеченное исследование свидетельствует, что ввиду низких показателей выведения сертралина почками, дозы препарата могут не подлежать коррекции в зависимости от степени нарушений функции почек.

Применение у детей.

Не применять у детей до 6 лет.

Применение во время беременности.

Исследования репродуктивной функции были проведены на крысах и кроликах в дозах, которые превышали максимальную суточную клиническую дозу в мг/кг, соответственно в 20 и 10 раз. Любых тератогенных эффектов во всем дозовом спектре не обнаружено.

Однако в дозе, которая соответствует 2,5, - 10-кратной максимальной суточной клинической дозе в мг/кг сертралин уменьшал процессы оссификации у плодов, что, вероятно, является вторичным по отношению к действию на материнский организм. Также наблюдалось снижение параметров выживания новорожденных детей при применении сертралина в 5-кратной максимальной клинической дозе в мг/кг. Аналогичное влияние на параметры выживания наблюдается у других препаратов антидепрессантов. Клиническое значение этого феномена невыяснено. Адекватных и контролируемых исследований у беременных женщин не проводилось. Учитывая, что исследование на животных не всегда позволяют проводить экстраполяцию на клинические результаты, сертралин можно применять при беременности лишь при условии, если ожидаемый эффект превышает возможный риск.

Применение во время кормления грудью.

Существуют ограниченные данные относительно уровня сертралина в грудном молоке. Исследование у очень незначительного количества женщин, которые кормят грудью, и их младенцев, не обнаружили доступных для определения концентраций сертралина в плазме младенцев, хотя уровень сертралина в грудном молоке выше, чем в материнской плазме. Применение сертралина у женщин, которые кормят грудью, не рекомендовано, за исключением случаев, когда, по мнению врача, эффект от приема препарата превышает возможный риск.

Если сертралин применяется при беременности и/или лактации, врач должен знать, что определенные проявления, включая те, которые подобны синдрому отмены, описаны у некоторых младенцев, матери которых принимали антидепрессанты – СІ33С, в том числе и сертралин. Женщины детородного возраста должны применять соответствующие средства контрацепции, принимая сертралин.

Влияние на способность управлять автомобилем и пользоваться сложной техникой.

Клинико-фармакологические исследования свидетельствуют об отсутствии влияния сертралина на психомоторные функции. Однако, поскольку психотропные средства могут нарушать психические или физические реакции и, тем самым, влиять на выполнение потенциально опасных задач, среди них и управление автомобилем и пользование сложной техникой, больные должны проявлять соответствующую осторожность.

Побочные эффекты Золофта

Побочные эффекты, которые встречаются в мультидозовых исследованиях при депрессиях достоверно чаще в группе сертралина в сравнении с плацебо.

  • Вегетативная нервная система: сухость во рту, повышенная потливость.
  • Центральная и периферическая нервная системы: головокружение, тремор.
  • Желудочно-кишечный тракт: диарея/недержание опорожнений, диспепсия, тошнота.
  • Психика: анорексия, бессонница, сонливость.
  • Половая система: сексуальные дисфункции (прежде всего, задержка эякуляции у мужчин).

Спектр побочных эффектов, которые чаще всего наблюдаются в двойных слепых, плацебо-контролированных исследованиях у больных с ДКР, паническими расстройствами, ПТСР и социальной фобией, был аналогичен тому, который наблюдается в клинических исследованиях у больных депрессиями.

Постлицензионный опыт.

Сообщение о побочных реакциях у больных, которые получали сертралин, на постлицензионном этапе касались развития таких эффектов.

  • Организм в целом: аллергические реакции, анафилактические реакции, астения, слабость, лихорадка, приливы жара к лицу, снижение массы тела, повышение массы тела.
  • Вегетативная нервная система: мидриаз, приапизм.
  • Сердечнососудистая система: боль в груди, периферические отеки, гипертензия, пальпитации, периорбитальний отек, головокружение, тахикардия.
  • Центральная и периферическая нервная системы: кома, судороги, головная боль, мигрень, двигательные расстройства (включая экстрапирамидные симптомы, в том числе гиперкинезы, мускульная гипертензия, спазмы челюсти или нарушения движения), непроизвольные мускульные контрактуры, парестезии, и гиперстезии. Также было получено сообщение о развитии проявлений серотонинергического синдрома, в некоторых случаях, связанных с приемом серотонинергических средств, а именно: ажитации, бред, профузное потоотделение, диарея, лихорадка, гипертензия, ригидность и тахикардия.
  • Эндокринная система: галакторея, гинекомастия, гиперпролактинемия, гипотиреоидизм, синдром гипоальдостеронизма.
  • Желудочно-кишечный тракт: боль в животе, повышение аппетита, запоры, панкреатит, рвота.
  • Органы слуха/вестибулярный аппарат: звон в ушах.
  • Система крови: нарушение функции тромбоцитов, кровотечения (носовые и желудочно-кишечные кровотечения, гематурия), лейкопения, пурпура, тромбоцитопения.
  • Лабораторные анализы: изменение клинико-лабораторных параметров.
  • Печень/желчевыводящая система: тяжелые нарушения функций печени (гепатит, желтуха, печеночная недостаточность) и бессимптомное повышение уровней трансаминаз в плазме (АЛТ и АСТ). Метаболические изменения: гипонатриемия, повышение уровня холестерина в плазме.
  • Мускульно-скелетная система: артралгия.
  • Психика: ажитация, агрессивные реакции, тревожность, депрессивные симптомы, эйфория, галлюцинации, снижения либидо, у мужчин и женщин, ночные кошмары, психозы, патологическая зевота.
  • Половая система: нерегулярные менструации.
  • Респираторная система: бронхоспазм.
  • Кожа: аллопеция, сосудистый отек, кожные фоточувствительные реакции, зуд, высыпание (в том числе одиночные случаи эксфолиативных поражений кожи – синдром Стивенса-Джонсона и эпидермальный некролиз), крапивница.
  • Мочевыводящая система: отек лица, недержание мочи, задержка мочи.
  • Органы зрения: нарушение функции зрения.
  • Другие: описаны случаи проявлений синдрома отмены при прекращении лечения сертралином, в частности ажитация, тревожность, головокружение, головная боль, тошнота и парестезии.

Кому противопоказан Золофт

  • Сертралин противопоказан больным с известной гиперчувствительностью к препарату.
  • Противопоказано совместное применение сертралина вместе с ингибиторами моноаминоксидазы (МАО).

Взаимодействие Золофта

Ингибиторы моноаминоксидазы. Зафиксированы случаи развития серьезных побочных эффектов, иногда фатальных, у больных, которые получали сертралин вместе с МАОІ, в частности, с селективным МАОІ селегилином и с оборотным МАОІ моклобемидом. В некоторых случаях развивался серотонинергический синдром с проявлениями таких симптомов, как: гипертермия, ригидность, миоклонус, вегетативная дисфункция, с возможностью внезапных нарушений витальных функций. Психические расстройства при этом проявляются бредом, раздраженностью и выраженной ажитацией, которая прогрессирует до состояния делирии и комы. Таким образом, сертралин не должен применяться вместе с МАОІ, или в течение 14 дней после прекращения курса лечения МАОІ. Так же должно пройти не менее 14 дней с момента окончания лечения сертралином и до начала терапии МАОІ.

Средства, которые подавляют ЦНС, и алкоголь. Совместный прием сертралина 200 мг/сутки не потенцирует эффекты алкоголя, карбамазепина, галоперидола или фенитоина относительно когнитивных или психомоторных функций у здоровых лиц; однако совместный прием сертралина и алкоголя не рекомендован.

Пимозид. При совместном приеме сертралина (200 мг/сутки) и пимозида (2 мг одноразово) наблюдается повышение уровня пимозида в плазме без любых изменений на ЭКГ.

Поскольку механизм этого взаимодействия неизвестен, и ввиду узкого терапевтического индекса пимозида, совместное применение сертралина и пимозида противопоказано.

Литий. В плацебо-контролированных исследованиях у здоровых добровольцев совместный прием сертралина и лития достоверно не изменяет фармакокинетику лития, однако повышает тремор в сравнении с плацебо, который свидетельствует о возможном фармакодинамическом взаимодействии.

При совместном применении сертралина и препаратов лития, которые могут влиять не серотонинергическую нейромедиацию, должен быть обеспечен соответствующий контроль.

Фенитоин. Плацебоконтролированное исследование у здоровых добровольцев засвидетельствовало, что длительный прием сертралина 200 мг/сутки не влечет клинически значимого угнетения метаболизма фенитоина. Невзирая на это, следует рекомендовать проведение мониторинга концентраций фенитоина в плазме в течение начального этапа терапии сертралином с соответствующей коррекцией дозы фенитоина. Суматриптан. Существуют одиночные наблюдения на постлицензионном этапе относительно развития слабости, гиперрефлексии, дискоординации, бреда, тревожности, и ажитации у больных при совместном применении сертралина и суматриптана. Если совместное лечение сертралином и суматриптаном является необходимым в клиническом плане, должен быть обеспечен соответствующий контроль.

Другие серотонинергические средства. Совместное применение сертралина и других средств, которые стимулируют серотонинергическую нейромедиацию, в частности триптофана, фенфлурамина или 5-НТ-агонистов должно проводиться с осторожностью, и, по возможности, быть исключено, ввиду риска фармакодинамического взаимодействия.

Средства, которые связываются с белками плазмы. Поскольку сертралин связывается с белками плазмы, следует принимать во внимание возможность взаимодействия с другими средствами, которые также связываются с белками плазмы. Однако в трех формальных исследованиях взаимодействия с диазепамом, толбутамидом и варфарином, подобного влияния сертралина на связывание этих средств с белками плазмы не обнаружено.

Варфарин. Совместимое применение сертралина 200мг/сутки и варфарина приводило к незначительному, но статистически достоверному повышению протромбинового времени. Клиническое значение этого феномена не выяснено. Соответственно, следует постоянно контролировать показатели протромбинового времени при начале или прекращении лечения сертралином.

Взаимодействие с другими средствами. Были проведены формальные исследования взаимодействия сертралина с другими лекарственными средствами. Совместное применение сертралина 200 мг/сутки и диазепама или толбутамида приводило к незначительным, но статистически достоверным изменениям некоторых фармакокинетических параметров. Совместное применение с циметидином влечет существенное снижение клиренса сертралина. Клиническое значение этого феномена не выяснено. Сертралин не влияет на бета-блокирующие свойства атенолола.

Любого взаимодействия при совместном применении сертралина 200 мг/сутки и глибенкламида или дигоксина не обнаружено.

Электроконвульсивная терапия (ЭКТ). Клинических исследований, направленных на изучение возможного риска или пользы совместного применения ЭКТ и сертралина, не проводилось.

Средства, которые метаболизируются при участии цитохрома Р450(СУР) 2D6. Препараты антидепрессантов имеют разный потенциал относительно угнетения активности изофермента СУР 2D6. Клиническое значение этого феномена зависит от степени угнетения и терапевтического коэффициента препаратов, которые применяются совместно.

Субстраты СУР 2D6 с узкими рамками терапевтического коэффициента включают трициклические антидепрессанты и класс 1С антиаритмических средств (в частности пропафенон и флекаинид). В формальных исследованиях взаимодействия долговременный прием сертралина 50 мг/сутки приводил к минимальному повышению (в среднем на 23%-37%) равновесных концентраций дезипрамина в плазме (маркера активности изоферменту СУР 2D6).

Средства, которые метаболизируются при участии других ферментов СУР: (СУР 3А3/4, СУР 2С9, СУР 2С19, СУР 1А2). СУР 3А3/4. Исследование взаимодействия in vivo свидетельствует, что длительный прием сертралина (200 мг/сутки) не подавляет СУР 3А3/4-зависимое6-бета-гидроксилирование эндогенного кортизола или метаболизм карбамазепина, терфенадина или цизаприда. Кроме того, длительный прием сертралина 50 мг/сутки не подавляет СУР 3А3/4-зависимый метаболизм алпразолама.

Результаты этих исследований свидетельствуют, что сертралин не является клинически значимым ингибитором СУР 3А3/4. СУР 2С9. Практическое отсутствие клинически значимого влияния сертралина (200мг/сутки) на концентрации в плазме толбутамида, фенитоина и варфарина свидетельствует, что сертралин не является клинически значимым ингибитором СУР 2С9.

СУР 2С19. Практическое отсутствие клинически значимого влияния сертралина (200мг/сутки) на концентрацию в плазме диазепама свидетельствует, что сертралин не является клинически значимым ингибитором СУР 2С19. СУР 1А2. Исследование in vitro свидетельствуют, что сертралин имеет очень незначительный потенциал относительно угнетения СУР 1А2.

Передозировка Золофта

Согласно полученным данным, сертралин имеет широкий диапазон безопасности при передозировке. Описаны случаи передозировки сертралина при его приеме в дозах до 13,5 г.

Летальные случаи зафиксированы при передозировке препарата преимущественно в комбинации с другими средствами и/или алкоголем. Таким образом, каждый случай передозировки нуждается в интенсивной терапии.

Симптомы передозировки включают серотонин-зависимые побочные эффекты, в частности сонливость, желудочно-кишечные нарушения (в том числе тошнота и рвота), тахикардию, тремор, ажитацию, головокружение, реже наблюдается кома.

Для лечения передозировки сертралина специфического антидота не существуют. Необходимо поддерживать проходимость дыхательных путей и адекватный уровень вентиляции и оксигенации.

Прием активированного угля, который может применяться как слабительное средство, может быть эффективнее, чем промывание желудка. Вызывать рвоту не рекомендуется. Следует обеспечить мониторинг витальных функций и сердечной деятельности вместе с симптоматической и поддерживающей терапией. Учитывая большой объем распределения сертралина, такие мероприятия, как стимуляция диуреза, диализ, гемоперфузия или заменимая гемотрансфузия, вряд ли могут быть полезными.