Логотип Портал вашего здоровья ZdravoE

Азопт (бринзоламид)

Азопт (бринзоламид) инструкция:

Производитель:

Alcon Laboratories (UK) Ltd, Великобритания

Действующие вещества Азопта:

Бринзоламид

Форма выпуска Азопта:

Капли глазные, 10 мг/мл по 5 мл во флаконах-капельницах Droptainer № 1

Кому показан Азопт?

Азопт предназначен для снижения повышенного внутриглазного давления при глазной гипертензии и открытоугольной глаукоме как монотерапия для пациентов, нечувствительных к бета-блокаторам, или для пациентов, которым бета-блокаторы противопоказаны, или как дополнительная терапия при применении бета-блокаторов.

Как использовать Азопт?

При применении Азопта в качестве монотерапии или дополнительной терапии доза составляет 1 каплю в конъюнктивальный мешок пораженного глаза (глаз) дважды в день. Некоторые пациенты могут достичь лучших результатов при закапывании 1 капли 3 раза в день.

После закапывания рекомендуется носослезная окклюзия или плотное закрывание век. Это снижает системную абсорбцию лекарства, введенного в глаз, которое уменьшает вероятность системных побочных эффектов.

В случае замены другого офтальмологического противоглаукомного средства на Азопт, следует прекратить применение другого средства и начать применять Азопт, начиная со следующего дня.

Если применяется больше одного местного офтальмологического средства, интервал между их применением должен представлять не меньше 5 минут.

Азопт ─ сульфонамид, и хотя он применяется местно, однако абсорбируется системно. Таким образом, даже при местном применении могут возникнуть такие же типы нежелательных эффектов, которые характерные для сульфонамидов. Если возникают признаки серьезных побочных реакций или гиперчувствительности, следует прекратить применение препарата.

У пациентов, которые принимают ингибиторы карбоангидраза перорально и Азопт, существует вероятность усиления известных системных побочных эффектов ингибиторов карбоангидраза. Одновременное применение Азопта и ингибиторов карбоангидраз для перорального применения не исследовано и не рекомендуется.

Существует ограниченный опыт применения Азопта для лечения пациентов с псевдоэксфолиативной глаукомой и пигментной глаукомой.

Азопт был оценен, главным образом, при применении одновременно с тимололом при комбинированном лечении глаукомы. Поэтому существуют ограниченные данные относительно применения бринзоламида с другими противоглаукомными средствами.

Исследование назначения Азопта пациентам с закрытоугольной глаукомой не проводились.

Не проводились исследование возможного влияния бринзоламида на функцию эндотелия роговицы у пациентов с поврежденной роговицей (в частности у пациентов с низким количеством эндотелиальных клеток). Специальных исследований пациентов, которые носят контактные линзы, не проводилось, поэтому рекомендуется тщательный наблюдение за такими пациентами при применении бринзоламида, поскольку ингибиторы карбоангидраза могут влиять на гидратацию роговицы, и применение при этом контактных линз может повысить риск повреждения роговицы. При других повреждениях роговицы, например, у пациентов с сахарным диабетом, также рекомендуется тщательный уход.

Сообщалось, что бензалкония хлорид, который обычно используется как консервант в офтальмологических препаратах, может провоцировать точечную кератопатию и/или токсичную язвенную кератопатию. Поскольку Азопт содержит бензалкония хлорид, необходим тщательный контроль при частом или продолжительном лечении препаратом больных с сухостью глаз или больных с повреждениями роговицы.

Действие Азопта на пациентов, которые носят контактные линзы, не изучено. Азопт содержит в качестве консерванта бензалкония хлорид, который может всасываться мягкими контактными линзами. Поэтому пациентов следует предупредить о том, что необходимо подождать 15 минут после закапывания Азопта и лишь тогда вставить контактные линзы. Не следует применять Азопт во время ношения контактных линз.

Возможные обратные эффекты после прекращения лечения препаратом Азопт не изучены; можно ожидать снижение внутриглазного давления на протяжении 5-7 дней.

Пероральные ингибиторы карбоангидраза могут снизить способность выполнять задачи, которые нуждаются в умственной сосредоточенности и/или физической координации пациентов преклонного возраста. Азопт абсорбируется системно, поэтому такие эффекты могут возникнуть и при местном применении.

Перед применением хорошо взболтать. Для предупреждения загрязнения кончика капельницы и суспензии необходимо быть осторожными и не затрагивать веки, близлежащих и других поверхностей кончиком флакона - капельницы. Флакон следует держать плотно закрытым.

Лечение людей преклонного возраста

Нет необходимости корректировать дозы людям преклонного возраста.

Лечение детей

Эффективность и безопасность Азопта при лечении пациентов, которые не достигли 18 лет, не установлены, и его назначение для лечения таких пациентов не рекомендуется.

Применение при нарушениях функции печени и почек.

Назначение Азопта пациентам с печеночной недостаточностью не исследовано, и потому он не рекомендуется для лечения таких пациентов.

Исследование назначения Азопта пациентам с острой почечной недостаточностью (клиренс креатинина < 30 мл/мин.) или пациентам с гиперхлоремическим ацидозом не проводились. Поскольку бринзоламид и его основной метаболит выводятся преимущественно почками, Азопт противопоказан для лечения таких пациентов.

Беременность и лактация.

Беременность

Исследование эффективности и безопасности применения препарата беременными не проводились. Исследование на животных продемонстрировали наличие токсичного влияния на репродуктивную функцию. Потенциальный риск для человека не изучен. Итак, Азопт не следует назначать в период беременности без очевидной необходимости.

Матери, которые кормят грудным молоком

Неизвестно, выделяется ли бринзоламид в материнское молоко, однако это вещество выделяется в молоко крыс. Сурово рекомендуется избегать применения Азопта в период кормления грудным молоком.

Влияние на способность управлять автомобилем или другими механическими средствами.

Временная затуманенность зрения или другие разлады зрения могут отрицательно повлиять на способность управлять автомобилем или механизмами. Если затуманенность зрения возникает сразу после закапывания, пациент должен подождать, пока зрение не станет ясным, и лишь потом садиться за руль автомобиля или работать с механизмами.

Побочные эффекты Азопт.

В клинических исследованиях на более чем 1500 пациентах, которые применяли Азопт в качестве монотерапии или комбинированной терапии одновременно с 0,5% тимололом малеатом, наиболее частыми побочными эффектами и местными симптомами, связанными с применением препарата, были: изменение вкуса (горький или непривычный вкус) (5,3%) и временная затуманенность зрения после инстилляции, которая продолжалась от нескольких секунд до нескольких минут (4,8 %) (см. также раздел «Влияние на способность руководить автомобилем или другими механическими средствами»).

В клинических исследованиях Азота сообщалось о следующих нежелательных эффектах, которые оценивались как бесспорно, вероятно или возможно связанные с применением препарата. Они возникали или часто (меньше 10,0 %), или редко (меньше 1,0 %).

Офтальмологические эффекты

  • Частые: затуманенность зрения, дискомфорт в глазах (временное жжение или покалывание после закапывания), ощущение постороннего тела и глазная гиперемия.
  • Редкие: сухость в глазу, боль в глазах, выделение из глаза, зуд, кератит, блефарит, конъюнктивит, образование корочки по краям век, ощущение липкости, слезотечение, усталость глаз, кератопатия, конъюнктивальные фолликулы и аномальное зрение.
    Приведенные ниже офтальмологические побочные эффекты наблюдались только в исследованиях при применении Азопта в качестве комбинированной терапии с тимололом.
  • Редкие: эрозия роговицы.

Системные эффекты

Азопт - сульфонамидный ингибитор карбоангидразы, который абсорбируется системно. Поэтому возможные другие нежелательные эффекты, которые присущи этому классу лечебных средств, хотя при проведении клинических испытаний они не наблюдались.

Нежелательным системным эффектом, связанным с применением Азопта, о котором чаще всего сообщалось в клинических исследованиях, было изменение вкуса (горький или непривычный вкус во рту после закапывания). Оно, вероятно, вызвано проникновениям глазных капель в носоглотку через носослезной канал. Носослезная окклюзия или плотное закрывание век после закапывания может снизить частоту возникновения этого эффекта.

Организм в целом

  • Редкие: боль в грудной клетке и облысение.
  • Влияние на желудочно-кишечный тракт
  • Частые: изменение вкуса (горький или непривычный вкус).
  • Редкие: сухость во рту, дурнота и диспепсия.

Реакции гиперчувствительности.

Редкие: дерматит.

Влияние на нервную систему

  • Частые: головная боль.
  • Редкие: парестезия, которая характеризуется ощущением онемения и покалывания в конечностях, депрессия и головокружение.

Влияние на респираторную систему

Редкие: ринит, одышка, фарингит, бронхит, носовое кровотечение и кровохарканье. Желудочно-кишечные, нервные, гематологические, почечные и метаболические эффекты, как правило, возникают при применении системных ингибиторов карбоангидразы. Такие же типы побочных эффектов, которые присущи пероральным ингибиторам карбоангидразы, могут возникнуть и при их местном применении.

Кому противопоказан Азопт?

Азопт противопоказан при:
  • гиперчувствительности к бринзоламиду или любому из вспомогательных веществ;
  • известной гиперчувствительности к сульфонамидам;
  • острой почечной недостаточности;
  • гиперхлоремическом ацидозе.

Взаимодействие Азопта.

Специальные исследования взаимодействия Азопта с другими лечебными средствами не проводились. В ходе клинических исследований Азопт применялся в комбинации с тимололом, доказательств взаимодействия не выявлено. Взаимодействие между препаратом Азопт и миотиками или агонистами адренергических рецепторов при комбинированной терапии глаукомы не оценивалось.

Взаимодействие между препаратом Азопт и противоглаукомными средствами, отличными от бета-адреноблокаторов, при проведении комбинированной терапии глаукомы не оценивалась.

Азопт является ингибитором карбоангидразы, и хотя применяется местно, однако абсорбируется системно. Сообщалось о нарушении кислотно-щелочного баланса при применении пероральных ингибиторов карбоангидраза. Следует учитывать такое проявление взаимодействия у пациентов, которые получают Азопт.

Изоферменты цитохрома Р-450, которые отвечают за метаболизм бринзоламида, включают CYP3A4 (главный), CYP2A6, CYP2С8 и CYP2С9. Можно ожидать, что ингибиторы CYP3A4, такие как кетоконазол, итраконазол, клотримазол, ритонавир и тролиндомицин, будут угнетать метаболизм бринзоламида, связанный с изоферментом CYP3A4. Следует быть осторожными при сопутствующем применении ингибиторов CYP3A4. Однако накопление бринзоламида маловероятно, поскольку он преимущественно выводится через почки. Бринзоламид не является ингибитором изоферментов цитохрома Р-450.

Передозировка Азопта.

О случаях передозировки не сообщалось.

Лечение при передозировке должно быть симптоматичным и поддерживающим. Могут возникнуть электролитный дисбаланс, ацидозное состояние, а также возможно влияние на нервную систему. Необходимо контролировать уровни электролитов в сыворотке (особенно калия) и рН крови.