Логотип Портал вашего здоровья ZdravoE

Изокет (изосорбида динитрат)

Изокет (изосорбида динитрат) аналоги:

Изокет (изосорбида динитрат) инструкция:

Производитель:

Schwarz Pharma AG, Германия

Действующее вещество Изокета

изосорбида динитрат;

Формы выпуска Изокета

  • Аэрозоль дозированный, 1,25 мг/доза по 15 мл (300 доз) во флаконах № 1
  • Раствор для инфузий 0.1% по 10 мл в ампулах № 10

Кому показан Изокет

  • Профилактика и лечение приступов стенокардии;
  • острый инфаркт миокарда;
  • острая левожелудочковая сердечная недостаточность.

Как использовать Изокет

Способ применения и дозы.

Аэрозоль

Для распыления в ротовой полости. Раствор не следует вдыхать. Доза должна быть адаптирована для индивидуальных потребностей пациента. При отсутствии других рекомендаций для прекращения приступа стенокардии или перед физической или эмоциональной нагрузкой, которая может повлечь приступ, следует впрыснуть аэрозоль в ротовую полость 1 – 3 раза с интервалом между впрыскиваниями 30 секунд.

Разовую дозу (до 3 впрыскиваний) для прекращения приступа стенокардии можно увеличивать лишь по рекомендации врача.

При остром инфаркте миокарда или острой сердечной недостаточности начинают с 1 – 3 впрыскиваний. В случае отсутствия эффекта в течение 5 минут можно сделать еще одно впрыскивание. Если и в следующие 10 минут улучшение не наблюдается, можно повторить применение аэрозоля под тщательным контролем артериального давления.

Была описанная толерантность (снижение эффективности), а также перекрестная толерантность, с другими препаратами нитратной группы (снижение эффекта в случае предыдущей терапии другим нитратом). Чтобы предотвратить снижение или потерю эффекта, следует избегать частого приема высоких доз.

Инструкция для применения

Перед первым применением аэрозоля след несколько раз нажать на распылитель, направляя брызги в воздух, пока не будет выходить равномерное облако аэрозолю. Теперь аэрозоль готов к применению. Если после последнего применения аэрозоля прошло более суток, первое впрыскивание следует сделать в воздух, для предотвращения использования неполной дозы.

При применении флакон аэрозоля следует держать вертикально, распылителем кверху.

>Флакон поднести впритык ко рту и, нажав на распылитель, впрыснуть раствор в рот таким образом: сделать глубокий вдох;
  • задержать дыхание;
  • нажимая на распылитель, впрыснуть раствор в рот (при этом может возникнуть легкое жжение на языке); закрыть рот и в течение следующих 30 секунд дышать лишь через нос.
  • Для гарантии безукоризненного действия следует нажимать на распылитель не отпуская до конца распрыскивания и только после его окончания отпустить. Время от времени следует проверять работу распылителя, особенно при длительном неиспользовании.

    На этикетке флакона аэрозоля снизу нанесена стрелка. Если уровень жидкости в флаконе достигает верхнего края стрелки, рекомендуется приобрести новый флакон аэрозоля. Впрочем, последующее применение тоже возможно, пока в слегка наклоненном флаконе конец трубки еще погружен в жидкость.

    Раствор для инфузий

    Доза должна определяться индивидуально с учетом потребностей пациента при постоянном контроле клинических и гемодинамических показателей.

    • Внутривенное введение. Терапию начинают с дозы 2 мг/час; потом дозу доводят до индивидуальных потребностей. Средняя доза составляет 7,5 мг/час. Максимальная доза обычно не превышает 8 мг/час. Однако пациентам с сердечной недостаточностью могут понадобиться более высокие дозы: до 10 мг/час., а в некоторых случаях до 50 мг/час.
    • Интракоронарное введение. Обычная доза 1 мг вводится в виде болюсной инъекции перед надуванием баллона. Препарат может вводиться и в дальнейшем в дозах, которые не превышают 5 мг в течение 30 минут.

    0,1% раствор Изокет следует вводить или после предыдущего разведения, в виде непрерывной внутривенной инфузии с помощью автоматических инфузионных систем, или в неразведенном виде с использованием шприца-помпы, в условиях стационара при постоянном мониторинге показателей сердечнососудистой системы. В зависимости от типа и степени тяжести заболевания, дополнительно к обычному обследованию (симптомы, артериальное давление, частота сердечных сокращений, диурез) проводят инвазионные процедуры для определения гемодинамических параметров.

    Ампулы 0,1% раствора Изокет следует открывать в асептических условиях, непосредственно перед использованием Разведенный раствор следует сразу использовать. Приготовление раствора 0,1 мг/мл (0,01%) 50 мл 0,1% раствора Изокета (5 ампул по 10 мл) довести до объема 500 мл готового раствора. Приготовление раствора 0,2 мг/мл (0,02%): 100 мл 0,1% раствора Изокета (10 ампул по 10 мл) довести до объема 500 мл готового раствора.

    0,1% раствор Изокет можно разводить физраствором, 5 - 30% растворами глюкозы, раствором Рингера, растворами, которые содержат альбумин. 0,1% раствор Изокет не содержит пропиленгликоль, этанол и ионы калия. 0,1% раствор Изокет можно также вводить в неразведенном виде. 1 мл этого раствора содержит 1 мг изосорбида динитрата. Обычно таким образом раствор вводят интракоронарно.

    Особенности применения.

    Изокет аэрозоль нужно применять с особенной осторожностью и при тщательном наблюдении врача: >при сниженном давлении заполнения, например при остром инфаркте миокарда,
  • при нарушении функции левого желудочка (левожелудочковая недостаточность);
  • следует избегать снижения систолического артериального давления ниже, чем 90 мм рт. ст.;
  • при аортальном и/или митральном стенозе;
  • ортостатической дисфункции;
  • заболеваниях, которые сопровождаются повышением внутричерепного давления (хотя последующее повышение давления происходит лишь при введении больших доз нитроглицерина).
  • Предостережение: раствор содержит 85 о. % этилового спирта. Следует предотвращать попадание раствора в глаза.

    Пациенты, которые находятся на поддерживающей терапии Изокетом, должны быть проинформированы, о том, что им запрещается прием препаратов, которые содержат ингибиторы фосфодиэстеразы (например, силденафила) в связи с риском возникновения приступа стенокардии.

    Экспериментальные исследования на животных не обнаружили тератогенного действия изосорбида динитрата. Изокет аэрозоль можно применять в период беременности лишь при острой потребности и исключительно в том случае, когда польза для женщины превышает возможный риск для плода. Неизвестно, выделяется ли изосорбид динитрат с молоком человека. Поскольку многие лекарства выделяются таким путем, следует с осторожностью назначать Изокет аэрозоль женщинам, которые кормят грудью.

    Препарат может вызывать изменение реакций до такой степени, что это будет влиять на способность активно участвовать в дорожном движении или руководить механизмами. Это действие усиливается при комбинации с алкоголем.

    0,1% раствор Изокета следует назначать с особенной осторожностью и под постоянном медицинском контроле при:
    • гипертрофической обструктивной кардиомиопатии;
    • констриктивном перикардите;
    • тампонаде сердца;
    • низком давлении наполнения, в частности при остром инфаркте миокарда, нарушенной функции левого желудочка (левая вентрикулярная недостаточность).
    Следует избегать уменьшения систолического кровяного давления ниже 90 мм рт, в..;
    • аортальном и/или митральном стенозе;
    • склонности к ортостатическим реакциям;
    • заболеваниях, которые сопровождаются повышением внутричерепного давления (хотя до сих пор последующее повышение внутричерепного давления наблюдалось лишь после внутривенного введения нитроглицерина в больших дозах).

    При применении 0,1% раствора Изокета описано развитие толерантности (снижение эффекта), а также перекрестная толерантность, к другим нитратам (снижение эффекта в случае предыдущей терапии другим нитратом). Для предотвращения снижения или потери эффективности следует избегать длительного введения высоких доз.

    Для инфузии раствора Изокет пригодны системы, изготовленные из полиэтилена, полипропилена или политетрафторэтилена. Показано, что инфузионные системы, изготовленные из поливинилхлорида или полиуретана, приводят к потере активного вещества из-за адсорбции, и, таким образом, при их применении дозу необходимо увеличивать.

    Из-за того, что 0,1% раствор Изокета перенасыщен активным веществом, иногда, при применении неразведенного препарата может наблюдаться кристаллический осадок. При наличии кристаллов безопаснее раствор не употреблять, хотя эффективность его не изменяется.

    0,1% раствор Изокет не следует назначать пациентам, которые недавно принимали ингибиторы фосфодиэстеразы (например, сильденафил).

    Период беременности и кормления грудью.

    Экспериментальные данные, которые указывали бы на тератогенное влияние изосорбида динитрата, отсутствуют. 0.1% раствор Изокет при беременности следует применять лишь при немедленной потребности и по настоятельной рекомендации врача, при условии непрерывного наблюдения. Неизвестно, выделяется ли изосорбид динитрат с молоком матери. Учитывая общее состояние пациентов и влияние препарата, участие пациента в дорожном в движении или прием алкоголя невозможно.

    Побочные эффекты Изокета

    В начале лечения нередко может возникать головная боль (“нитратная головная боль”), которая обычно исчезает через несколько дней при последующем приеме препарата.

    Иногда (у 1 – 10% пациентов) при первом применении или при увеличении дозы наблюдается падение артериального давления и/или головокружение при изменении положения тела. Это может сопровождаться сонливостью, рефлекторным повышением частоты пульса и ощущением слабости. При значительном снижении давления препарат следует немедленно отменить. Если эти симптомы не проходят сами по себе, следует принять соответствующие меры (предоставить пациенту горизонтальное положение с опущенной головой и поднятыми ногами; вводить препараты, которые увеличивают циркулирующий объем).

    Изредка (менее чем в 1%) могут возникать тошнота, рвота, а также покраснение кожи и аллергические реакции (например, сыпь), которые иногда бывают достаточно тяжелыми. В отдельных случаях наблюдается эксфолиативный дерматит. Очень редко может развиваться синдром Стивенса – Джонсона. При применении органических нитратов сообщали о тяжелых гипотензивных реакциях, которые сопровождались тошнотой, рвотой, ощущением беспокойства, бледностью и повышенным потоотделением.

    Крайне редко может развиться коллапс (какой иногда сопровождается замедлением пульса и синкопе). Крайне редко при значительном падении артериального давления может наблюдаться усиление симптоматики стенокардии. Есть несколько сообщений об изжоге, вероятнее всего связанной с релаксацией сфинктера, которая предопределена действием нитратов. Пациенты могут чувствовать легкое жжение на языке при распрыскивании препарата во рту.

    Применение Изокета аэрозоля может повлечь временную гипоксемию из-за относительного перераспределения кровотока в альвеолярные зоны с гиповентиляцией. У больных ишемической болезнью сердца это может привести к временной гипоксии миокарда.

    Кому противопоказан Изокет

    Препарат противопоказан:

    • при повышенной чувствительности к изосорбиду динитрату, другим нитратным соединениям или другим компонентам препарата;
    • острой сосудистой недостаточности (шок, сосудистый коллапс);
    • кардиогенном шоке, при невозможности коррекции конечного диастолического давления левого желудочка с помощью соответствующих мероприятий;
    • при выраженной гипотензии (систолическом давлении ниже 90 мм рт. ст.);
    • гипертрофической обструктивной кардиомиопатии;
    • констриктивном перикардите;
    • тампонаде сердца;
    • Во время терапии нитратами нельзя применять ингибиторы фосфодиэстеразы (например, силденафил) (см. раздел “Взаимодействие с другими лекарственными средствами”).

    Взаимодействие Изокета

    Гипотензивное действие Изокета может усиливаться при одновременном приеме с другими сосудорасширяющими средствами, такими как бета-блокаторы, блокираторы кальциевых каналов, вазодилататоры и тому подобное, и/или при употреблении алкоголя. Подобный эффект может происходить и при его приеме вместе с нейролептиками и трициклическими антидепрессантами.

    При одновременном приеме с ингибиторами фосфодиэстеразы (например, с силденафилом), которые применяются при эректильной дисфункции, действие Изокета будет усиливаться до такой степени, что это может привести к сердечнососудистым осложнениям, которые угрожают жизни. Есть сообщения, которые указывают на увеличение концентрации дигидроэрготамина в крови при его приеме вместе с Изокетом, которое может усилить гипертензивное действие дигидроерготамина.

    Передозировка Изокета

    Симптомы передозировки

    • Падение кровяного давления до уровня систолического артериального давления ≤90 мм рт. ст.
    • Бледность.
    • Усиленное потоотделение.
    • Слабое наполнение пульса.
    • Тахикардия.
    • Головокружение (в том числе ортостатические реакции при изменении положения тела).
    • Головная боль.
    • Слабость.
    • Тошнота.
    • Рвота.
    • Диарея.

    Относительно пациентов, которые принимали другие нитраты, сообщалось про случаи метгемоглобинемии. Во время биотрансформации изосорбида динитрата высвобождаются нитритные ионы, которые могут индуцировать метгемоглобинемию и цианоз с последующим тахипноэ, ощущением тревоги, потерей сознания и остановкой сердца. Нельзя исключить возможности этой побочной реакции при передозировке изосорбида динитрата.

    Избыточные дозы могут повлечь повышение внутричерепного давления, которое иногда приводит к церебральным симптомам.

    Общие мероприятия для устранения последствий передозировки:

    • приостановить поступление препарата;

    • в случае вызванной нитратами гипотензии предоставить пациенту горизонтальное положение с опущенной головой при низком изголовье;
    • обеспечить поступление кислорода; увеличить циркулирующий объем;
    • провести специальную противошоковую терапию (пациент должен находиться в отделении интенсивной терапии).

    Специальные мероприятия:


    • повышение кровяного давления, если оно слишком низкое;
    • дополнительное применение норадреналина или других сосудосуживающих средств;
    • применение адреналина в такой ситуации не рекомендуется (преобладает вредный эффект над позитивным);
    • в случае признаков остановки дыхания или кровообращения немедленно принимают реанимационные меры.

    Лечение метгемоглобинемии:

    восстанавливающая терапия с витамином С, метиленовым синим или толуидином синим – на выбор, применение кислорода (в случае необходимости), искусственная вентиляция, замена крови (при необходимости).
    Гемодиализ для удаления изосорбида динитрата из организма является неэффективным.