Производитель
Мерк Шарп и Доум Лтд., Великобритания
Мерк Шарп и Доум Б.В., Нидерланды
Адрес: Шоттон Лейн, Крамлингтон, Нортумберленд NE23 3JU, Великобритания.
Ваардсрвсг 39, 2031 БН Хаарлсм, Нидерланды
Состав Сингуляра
Действующее вещество: монтелукаст. 1 таблетка жевательная содержит монтелукаста натрия 4,16 мг (эквивалент монтелукаста 4 мг);
вспомогательные вещества: маннит (E 421), целлюлоза микрокристаллическая, гидроксипропилцеллюлоза, оксид железа красный (Е172), натрия кроскармеллоза, ароматизатор вишневый, аспартам (E 951), магния стеарат.
Форма выпуска Сингуляр
Таблетки жевательные 4 мг: розовые овальные двояковыпуклые таблетки с выдавленной надписью «SINGULAIR» с одной стороны и «MSD 711» – с другой. По 14 таблеток жевательных в блистере. По 2 блистера в картонной коробке.
Кому показан Сингуляр®?
Детям от 2 до 5 лет.
- Дополнительное лечение бронхиальной астмы у пациентов с персистирующей астмой легкой и средней степени, что недостаточно контролируется ингаляционными ГКС, а также при недостаточном клиническом контроле астмы с помощью β–агонистов краткосрочного действия, применяемых при необходимости;
- Как альтернативный способ лечения по отношению к низким дозам ингаляционных кортикостероидов у пациентов с персистирующей астмой легкой степени, у которых не отмечалось в ближайшем времени серьезных приступов астмы, требующих приема внутрь кортикостероидов, а также для тех пациентов, у которых обнаружены непереносимость ингаляционных ГКС;
- Профилактика астмы у детей в возрасте от 2 лет, в которых доминирующим компонентом является бронхоспазм, индуцированный физическими нагрузками;
- Для облегчения симптомов сезонного и круглогодичного аллергического ринита.
Как использовать Сингуляр®
Внутрь детям в возрасте от 2 до 5 лет. Препарат следует применять детям под присмотром взрослых. Пациентам с астмой и аллергическим ринитом (сезонным и круглогодичным) необходимо принимать 1 таблетку жевательную по 4 мг 1 раз в сутки. Для лечения астмы жевательную таблетку следует принимать вечером за 1 час до или через 2 часа после приема пищи. Для облегчения симптомов аллергического ринита дозу подбирают индивидуально. Индивидуальный подбор дозы для этой возрастной категории не требуется.
Общие рекомендации по применению препарата
Терапевтическое действие препарата относительно контроля астматических параметров продолжается в течение дня. Пациентам следует рекомендовать продолжить прием препарата даже когда астма является контролируемой, а также во время обострения астматического статуса.
Корректировка дозы у пациентов с печеночной недостаточностью легкой или умеренной степени или почечной недостаточностью не требуется. Данных о характере фармакокинетики монтелукаста у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (более 9 баллов по шкале Чайлд–Пью) нет, поэтому рекомендации по коррекции дозы отсутствуют. Дозировка препарата является одинаковой для пациентов мужского и женского пола.
Сингуляр® как альтернативный способ лечения по отношению к низким дозам ингаляционных кортикостероидов при персистирующей астме легкой степени. Монтелукаст не рекомендован в качестве монотерапии больным с персистирующей астмой средней степени. Решение о применении монтелукаста в качестве альтернативного лекарственного средства по отношению к низким дозам ингаляционных ГКС для детей с персистирующей астмой легкой степени может быть принято только для пациентов без тяжелых астматических приступов в недавнем анамнезе, нуждающихся в пероральном применении кортикостероидов, а также для тех пациентов, которые не могут принимать ингаляционные кортикостероиды.
Персистирующая астма легкой степени – это астма, при которой симптомы астмы проявляются чаще 1 раза в неделю, но реже 1 раза в сутки, ночные приступы наблюдаются чаще 2–х раз в месяц, но реже 1 раза в неделю, между эпизодами функция легких остается в норме.
Если впоследствии (как правило, в течение 1 месяца) невозможно достичь удовлетворительного контроля астмы, следует оценить необходимость дополнительной или другой противовоспалительной терапии, основанный на поэтапной системе лечения астмы. Контроль астмы необходимо периодически оценивать.
Препарат Сингуляр® в профилактических целях перед физическими нагрузками для предотвращения астматического приступа. У пациентов в возрасте от 2 до 5 лет бронхоспазм, связанный с физическими нагрузками, может быть основным признаком персистирующей астмы, и требует лечения ингаляционными ГКС. Состояние пациента следует оценивать после 2–4 недель после начала лечения монтелукастом. Если не наблюдается удовлетворительного результата лечения, следует принять решение о дополнительной или другой терапии.
Лечение препаратом Сингуляр ® по сравнению с другими способами лечения астмы. Если лечение препаратом Сингуляр® проводится как дополнительная терапия к лечению ингаляционными ГКС, нельзя резко вводить Сингуляр ® вместо ингаляционных кортикостероидов.
Особенности применения Сингуляра
Пациентов необходимо предупредить, что Сингуляр® не следует применять для снятия острых астматических приступов. Для снятия приступов рекомендуется продолжать лечение обычными соответствующими лекарствами. В случае острого приступа следует применять ингаляционные бета–агонисты короткого действия. Необходимо как можно быстрее проконсультироваться с врачом в случае, если больному требуется большее, чем обычно, количество ингаляций бета–агонистов короткого действия.
Не следует резко заменять монтелукастом терапию ингаляционными или пероральными ГКС.
В редких случаях у пациентов, получающих противоастматические средства, в том числе монтелукаст, может наблюдаться системная эозинофилия, иногда вместе с клиническими проявлениями васкулита, так называемый синдром Чаргях–Страуса (гранулематозный аллергический ангиит), лечение которого проводят с помощью системной кортикостероидной терапии. Такие случаи обычно (но не всегда), были связаны с уменьшением или отменой терапии ГКС. Вероятность того, что антагонисты лейкотриенових рецепторов могут быть связаны с развитием синдрома Чаргях–Страуса, невозможно ни опровергнуть, ни подтвердить, поэтому врачей необходимо предупредить о возможности возникновения у пациентов эозинофилии, васкулитной сыпи, ухудшении легочной симптоматики, осложнениях со стороны сердца и / или нейропатиях. Пациентам, у которых развивались вышеупомянутые симптомы, необходимо пройти повторное исследование и повторно пересмотреть схему терапии.
Сингуляр® содержит аспартам, который является источником фенилаланина. Пациентам с фенилкетонурией необходимо учитывать, что 1 таблетка 4 мг содержит фенилаланин в количестве, эквивалентном дозе фенилаланина 0,674 мг.
Применение в период беременности или кормления грудью. Препарат предназначен для применения у детей.
Дети. Назначают детям от 2 до 5 лет.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами. Препарат предназначен для применения у детей.
Кому противопоказан Сингуляр®?
Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата. Детский возраст до 2 лет.
Побочное действие Сингуляра
Побочные эффекты, зарегистрированные во время клинических исследований с частотой от ≥ 1/100 до <1/10:
Инфекции и инвазии: инфекции верхних дыхательных путей.
Со стороны ЦНС: головная боль.
Со стороны ЖКТ: боль в животе.
Общие расстройства: жажда.
Побочные эффекты, зарегистрированные в постмаркетинговом периоде:
Со стороны кровеносной и лимфатической систем: тенденция к усилению кровоточивости.
Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, в том числе анафилаксия, эозинофильная инфильтрация печени.
Со стороны психики: нарушения сна, в том числе ночные кошмары, галлюцинации, бессонница, раздражительность, гнев, нетерпеливость, возбуждение, включая агрессивное поведение или враждебность, тремор, депрессия, дезориентация, очень редко – суицидальные намерения и поведение (суицидальность).
Со стороны ЦНС: вялость и головокружение, парестезия / гипестезия, приступы.
Со стороны сердечно–сосудистой системы: сердцебиение.
Со стороны ЖКТ: диарея, сухость во рту, диспепсия, тошнота, рвота.
Со стороны гепатобилиарной системы: повышение уровня трансаминаз сыворотки (АЛТ, АСТ), гепатит (холестатический гепатит, печеночноклеточных нарушения смешанного поражения).
Со стороны кожи и подкожных тканей: ангионевротический отек, гематома, крапивница, зуд, сыпь, узловатая эритема.
Со стороны опорно–двигательного аппарата и соединительных тканей: артралгия, миалгия, включая мышечные судороги.
Общие и местные реакции: астения/ усталость, ощущение дискомфорта, отек, лихорадка. В редких случаях описаны развитие носового кровотечения и синдрома Чарг–Страуса (СЧС).
Взаимодействия Сингуляра
Сингуляр® можно назначать вместе с другими препаратами для профилактики или длительного лечения астмы. При исследовании взаимодействия между лекарственными средствами рекомендованная клиническая доза монтелукаста не имела значительного клинического влияния на фармакокинетику следующих препаратов: теофилин, преднизон, преднизолон, пероральные контрацептивы (этинилестрадиол/норетиндрон 35/1), терфенадин, дигоксин та варфарин.
Поскольку монтелукаст метаболизируется СYР 3А4, следует назначать с осторожностью детям, которые одновременно принимают индукторы СYР 3А4, например, фенитоин, фенобарбитал или рифампицин.
В исследованиях in vitro было показано, что монтелукаст является мощным ингибитором CYP 2C8. Однако данные клинических исследований взаимодействия лекарственных средств, которые содержат монтелукаст и розиглитазон (препарат, который метаболизируется при помощи CYP 2C8), показали, что монтелукаст не ингибирует CYP 2C8 in vivo. Таким чином, монтелукаст не оказывает существенного влияния на метаболизм препаратов, которые метаболизируются при помощи этого фермента (например, паклитаксела, розиглитазона и репаглинида).
Передозировка Сингуляра
Никакой специальной информации по лечению передозировки препаратом Сингуляр® нет. В исследованиях хронической астмы монтелукаст назначали в дозах до 200 мг / день взрослым пациентам в течение 22 недель, а при кратковременных исследованиях – до 900 мг / день в течение примерно одной недели, при этом клинически значимые побочные реакции отсутствовали.
В постмаркетинговых исследованиях поступали сообщения об остром передозировки Сингуляр®. Они включали прием препарата взрослыми и детьми в дозах, превышающих 1000 мг (примерно 61 мг / кг, ребенок в возрасте 42 месяцев). Полученные клинические и лабораторные данные соответствовали профилю безопасности для взрослых пациентов и детей. В большинстве сообщений о случаях передозировки никаких нежелательных явлений не наблюдалось.
Чаще наблюдались побочные эффекты, соответствовавшие профилю безопасности препарата Сингуляр® и включавшие: боль в животе, сонливость, жажду, головную боль, рвоту и психомоторную гиперактивность. Неизвестно, выводится ли монтелукаст с помощью перитонеального диализа или гемодиализа. Лечение симптоматическое.