Логотип Портал вашего здоровья ZdravoE

Микосист (флюконазол)

Микосист (флюконазол) аналоги:

Микосист (флюконазол) инструкция:

Производитель Микосиста

Richter Gedeon Ltd, Венгрия

Действующие вещество Микосиста:

Флуконазол

Форма выпуска Микосиста:

Раствор для инфузий, 2 мг / 1 мл по 100 мл (200 мг) во флаконах №1.
Капсулы по 50 мг № 7
Капсулы по 100 мг № 28 (7х4)
Капсулы по 150 мг № 1, № 2 (1х2)

Кому показан Микосист?

Лечение системных инфекций:
  • Системный кандидоз: кандидемия, диссеминированный кандидоз (поражение эндокарда, органов брюшной полости, органов дыхания, органа зрения, мочеполовой системы).
  • Криптококковые инфекции органов дыхания, кожных покровов и слизистых оболочек, криптококковый менингит.
Профилактика:
  • Криптококковые инфекции у больных СПИДом и больных с иммунодефицитными состояниями другой этиологии.
  • Микозы, например, орофарингеальный кандидоз, у больных, получающих цитостатики или лучевую терапию.
Другие показания:
  • Лечение криптококков или кандидоза, в том числе у больных в состоянии иммунной депрессии вследствие иммуносупрессивной, цитостатической терапии, трансплантации органов или лечения антибиотиками.

Как использовать Микосист?

Суточная доза флуконазола зависит от вида инфекции и ее тяжести. Лечение необходимо продолжать до полного исчезновения симптомов и нормализации лабораторных показателей.
Исключение составляет острый кандидоз влагалища, для лечения которого достаточно разового приема 150 мг препарата.
Конечно, криптококковый менингит и рецидивирующий орофарингеальный кандидоз больных СПИДом требуют длительного лечения.
Преждевременное прекращение лечения приводит к рецидиву.

Взрослым.

  • Начальная доза при кандидемии, диссемированном и других системных кандидозах составляет 400 мг в первые сутки, а на другой день 200-400 мг в сутки. В случае кандидоза, угрожающего жизни, суточная доза может достигать 800 мг. Продолжительность лечения зависит от клинической картины.
  • При криптококковом менингите и криптококковых инфекциях другой локализации в первый день назначают 400 мг, затем 200-400 мг один раз в сутки.
  • При инфекциях, угрожающих жизни, вызванных Cryptococcus neoformans, суточная, разовая доза может составлять 800 мг. Продолжительность лечения зависит от клинического эффекта и результата посева культуры, однако в случае криптококкового менингита не менее 6-8 недель.
  • С целью предупреждения рецидива криптококкового менингита у больных СПИДом при окончании курса лечения необходимо перейти на ежедневный прием флуконазола в дозе 200 мг, лечение длительное. При тяжелых иммунодефицитных состояниях препарат можно назначать более длительное время.
  • С целью профилактики орофарингеального кандидоза больных СПИДом после завершения курса лечения, еженедельно назначают по 150 мг препарата. При состояниях иммунной супрессии профилактику кандидоза проводят ежедневными дозами по 50-400 мг. При повышенном риске системной инфекции, например, в случае тяжелой и длительной нейтропении, обычная доза составляет 400 мг. Препарат назначают за несколько дней до возможного появления нейтропении, а после того, как число нейтрофилов возрастет до 1000/мм ³, продолжают лечение флуконазолом еще в течение одной недели.
  • В случае атрофического кандидоза полости рта обычная доза составляет 50 мг в течение 14 дней, при одновременном применении местной антисептической терапии.
  • При кандидоз слизистых оболочек другой локализации, например, эзофагит, неинвазивных бронхопульмональных инфекциях, кандидурии, кандидозе слизистых и кожи (за исключением вагинального кандидоза) обычная суточная доза -50-100 мг, длительность лечения 14-30 дней.
  • При микозах стоп, туловища или голеней, вызванных дерматофитами, а также при кандидозе кожи один раз в неделю назначают по 150 мг, или ежедневно по 50 мг. Обычно курс лечения составляет 2-4 недели, однако, при микозах стоп лечения может занять 6 недель.
  • Для лечения онихомикоза рекомендуется прием 150 мг один раз в неделю, лечение необходимо продолжать до тех пор, пока пораженная часть ногтя не будет полностью замещена здоровой. Конечно, для этого нужно 3-6 месяцев, для отрастания ногтевой пластинки большого пальца - более длительное время (6-12 месяцев). Скорость роста ногтевой пластинки с возрастом замедляется.
  • Лечение эндемических микозов (паракокцидиоидомикоза, гистоплазмоза, споротрихоза) в течение 1-2 лет по 200-400 мг в сутки.
  • Для лечения кокцидидомикоза подбор дозы проводится в индивидуальном порядке, курс лечения длится 1-2 года.
  • Для лечения острого вагинального кандидоза назначается единовременная пероральная доза в 150 мг.
  • В случае рецидивирующего вагинального кандидоза курс лечения необходимо повторить, т.е. в течение следующих 4-12 месяцев принимать по 150 мг препарата один раз в месяц.
  • Для лечения кандидозного баланита внутрь назначается одноразовая доза в 150 мг.

Детям

Дозировка и продолжительность курса, как и для взрослых, устанавливают индивидуально в зависимости от клинической картины и результата микобиологического исследования. Конечно, флуконазол принимают один раз в сутки. Детям нельзя назначать дозы, которые превышают максимально допустимую дозу для взрослых.

  • При кандидозе слизистых оболочек: в первый день по 6 мг / кг массы тела, далее по 3 мг / кг в сутки.
  • При системном кандидоз или криптококковой инфекции: в зависимости от тяжести заболевания нужно 6-12 мг / кг в сутки.
Профилактика
  • При иммунодефицитных состояниях назначают 3-12 мг / кг в сутки в зависимости от степени тяжести нейтропении.
  • Редуцирующая суточная доза для детей с нарушенной функцией почек рассчитывается по той же схеме, что и для взрослых (см. ниже).

Грудным детям в возрасте до 4-х недель (раствор)

В первые две недели жизни препарат необходимо назначать в выше указанном дозировании каждый третий день, т.е. каждые 72 часа из-за медленного выведения флуконазола из организма младенцев. На третьей и четвертой неделе жизни ту же дозу назначают через день, т.е. каждые 48 часов.

Лицам пожилого возраста

При нормальной функции почек назначают обычные дозы. При снижении почечной функции, когда клиренс креатинина <50 мл / мин, дозы необходимо снизить (см. ниже).
При снижении функции почек (взрослые и дети) дозы должны быть уменьшены в зависимости от степени нарушения почечной функции, в зависимости от клиренса креатинина, дозу или частоту приема рассчитывают по следующей схеме:

Клиренс креатинина
Мл/мин Дозировка
> 50 обычная доза, один раз в сутки
< 50 половина обычной дозы, один раз в сутки

При систематическом диализе одна обычная доза после каждого сеанса диализа
В зависимости от состояния больного назначают внутрь или внутривенно в виде инфузии (максимальная скорость инфузии 10 мл / мин).
Переход от внутривенного на пероральный способ введения и наоборот осуществляется без изменения суточной дозы, т.е. суточная доза не зависит от способа введения препарата. В 100 мл инфузионных растворов содержится 200 мг флуконазола в 0,9% растворе хлорида натрия с ионным составом, что соответствует 15 м моль Nа + и 15 м моль Сl ~. При состояниях, требующих ограничения поступления в организм натрия или жидкости, необходимо учитывать ионный состав инфузии.

Растворы для инфузий

Раствор флуконазола для внутривенной инфузии хорошо соотносится с такими растворами:
  • Inf. glucosi 20%;
  • Inf. salina;
  • Inf. glucosi cum kalio (1000 мл воды для инъекций, 3,8 г хлористого калия, 33,75 г безводные глюкозы, 5 г 0,1 N соляной кислоты);
  • Inf. natrii hydrogencarbonici (1000 мл воды для инъекций, 13 г натрия бикарбоната);
  • Infusamin;
  • Изотонический раствор натрия хлорида.

Флуконазол можно вводить в ту же вену, куда вводится один из указанных выше растворов. Несмотря на то, что выраженной несовместимости не наблюдалось, не рекомендуется смешивать флуконазол с другими растворами.
В некоторых случаях может возникнуть анафилактическая реакция. Лечение можно начинать до получения результатов микобиологического и (или) лабораторного исследования; в дальнейшем может возникнуть необходимость подбора специфической фунгицидной терапии в соответствии с полученными результатами.
Если во время лечения флуконазолом показатели функции печени ухудшаются, то необходимо сделать тщательное обследование больного для исключения заболевания печени. Несмотря на то, что тяжелые гепатотоксические реакции редко имеют место, и их связь с лечением флуконазолом не доказана, все-таки с появлением признаков заболевания печени следует прекратить лечение флуконазолом. После прекращения лечения гепатотоксическое действие флуконазола имеет обратный характер.
Если во время лечения системной инфекции возникнет крапивница, то достаточно обеспечить строгое наблюдение за больным, а при ухудшении кожных высыпаний, с появлением синдрома Стивенс-Джонсона или токсического эпидермального некролиза, буллезных высыпаний, многоформной экссудативной эритемы лечение необходимо прекратить.
Больные с приобретенными иммунодефицитными состояниями проявляют склонность к подобным кожным реакциям. Такую склонность наблюдали у больных СПИДом, принимавших флуконазол или другие лекарства, способные вызывать эксфолиативные изменения кожи. Если подобные кожные реакции возникают у больных системной или инвазивной грибковой инфекцией, нужно пристально наблюдать за больным, в случае же буллезных высыпаний или с появлением многоформной экссудативной эритемы, необходимо немедленно прекратить лечение флуконазолом.
При одновременном назначении терфенадина и доз флуконазола, которые не равны 400 мг, требуется строгое наблюдение за больным.

Беременность

Беременным женщинам флуконазол можно назначать только в случае грибковых инфекций, угрожающих жизни, и при условии, что терапевтический эффект расценивается как более важный, чем предотвращение вредного воздействия на плод.

Кормление грудью

Флуконазол проникает в грудное молоко в той же концентрации, что и в кровь, поэтому в период лечения кормление грудью противопоказан.

Влияние на способность управлять машинами и механизмами.

Не влияет на способность управлять автомобилем и работать и другими механизмами.

Побочные эффекты Микосиста.

Как правило, больные хорошо переносят флуконазол.
Среди возможных нежелательных побочных действий чаще всего имеют место такие желудочно-кишечные расстройства, как тошнота, рвота, боли в нижней части живота, повышенное газообразование в кишечнике, понос.
Возможны кожные высыпания.
Симптомы со стороны центральной нервной системы, например, возможна головная боль.
В некоторых случаях, в первую очередь при тяжелых основных заболеваниях (например, опухоли, СПИД), имели место нарушения кроветворения, поражение печени или почек, однако связь этих симптомов с лечением флуконазолом так, как и их клиническое значение, доказать не удалось.
Печень и желчевыводящие пути: гепатотоксичность, иногда с летальным исходом, повышение уровня щелочной фосфатазы, билирубина, трансаминаз.
Анафилактические реакции отмечались в единичных случаях.

Кому противопоказан Микосист?

Повышенная чувствительность к флуконазолу и производным азола.
Прием в комбинации с терфенадином, если суточная доза флуконазола составляет или превышает 400 мг.
Одновременное применение с цисапридом.

Взаимодействие Микосиста.

  • Пероральные антикоагулянты кумаринового типа.
  • Возможное увеличение протромбинового времени (на 12%) с появлением синяков, носовых и (или) желудочно-кишечных кровотечений, мелены, гематурии, поэтому при одновременном назначении с пероральными антикоагулянтами необходимо контролировать протромбиновое время.
  • Пероральные антидиабетические средства, производные сулфанилмочевины: в опытах на здоровых добровольцах флуконазол увеличивал время полураспада этих препаратов. При одновременном назначении с флуконазолом следует учитывать возможность гипогликемии.
  • Гидрохлортиазид: в опытах на здоровых добровольцах гидрохлортиазид увеличивал уровень флуконазола в плазме на 40%. При одновременном назначении флуконазола с тиазидными диуретиками следует учитывать этот факт, однако изменять дозу флуконазола не нужно.
  • Фенитоин: флуконазол значительно увеличивает уровень фенитоина в крови. При одновременном назначении необходимо контролировать уровень фенитоина в крови.
  • Рифампицин: При назначении флуконазола больным, которые длительное время получают рифампицин, AUC абсорбции флуконазола сокращается на 25%, а время полувыведения - на 20%.
  • Рифабутин: При одновременном применении возрастает уровень рифабутина в плазме. У таких больных отмечается появление увеита, поэтому больных, принимающих такую комбинацию лекарств, следует тщательно обследовать.
  • Циклоспорин: У больных с пересадкой костного мозга назначения 100 мг флуконазола в сутки существенно не изменяет уровень циклоспорина в крови. У больных с пересадкой почек назначения 200 мг флуконазола в сутки увеличивает концентрацию циклоспорина в крови. Рекомендуется контролировать уровень циклоспорина в крови при одновременном назначении циклоспорина с флуконазолом.
  • Теофиллин: В ходе плацебо-контролируемого исследования лекарственных взаимодействий плазменный клиренс теофиллина уменьшился в среднем на 18% после назначения флуконазола в течение 14 дней в дозе 200 мг. Необходимо тщательное наблюдение за больными, которые получают большие дозы теофиллина, а с появлением признаков токсического воздействия следует снизить дозу теофиллина.
  • Пероральные противозачаточные средства: Ежедневный прием 50 мг флуконазола не влиял на уровень комбинированных пероральных контрацептивов в крови здоровых женщин. Суточная доза по 200 мг флуконазола увеличила на 40% AUC абсорбции этинилэстрадиола и на 24% AUC абсорбции левоноргестрела. На основании этих исследований можно предположить, что повторный прием флуконазола не влияет на действие комбинированных пероральных контрацептивов.
  • Терфенадин: Поскольку при одновременном приеме терфенадина и производных азола возникают тяжелые нарушения сердечного ритма, приводящие к удлинению интервала QT, было проведено изучение взаимодействия терфенадина с флуконазолом. В одном из исследований, где испытали дозу флуконазола 200 мг, удлинение интервала QT не нашли. В остальном, где исследовали дозы флуконазола, составляющих 400 мг и 800 мг, было показано, что прием суточных доз не ниже 400 мг существенно увеличивает плазменные концентрации одновременно принятого внутрь терфенадина. Противопоказано назначения 400 мг и более высоких доз флуконазола в комбинации с терфенадином. При назначении флуконазола в дозах, которые не достигают 400 мг в сутки, требуется тщательное наблюдение за больным.
  • Зидовудин: В двух фармакокинетических исследованиях было выявлено, что одновременный прием зидовудина с флуконазолом сопровождался 20% и 74% увеличением AUC зидовудина. Может возникнуть необходимость в пересмотре и изменении дозирования зидовудина, а также необходимость мониторинга его концентрации.
  • Бензодиазепины Флуконазол значительно повышал концентрацию предназначенного перорально мидазолама и усиливал его психомоторное действие. Усиление психомоторного эффекта было более выражено при пероральном приеме флуконазола, чем при внутривенном. В случае, когда возникает необходимость назначать бензодиазепин больным, принимающим флуконазол, может потребоваться снижение дозы бензодиазепина и усиления наблюдения за больным.
  • Цисаприд: У больных, которые одновременно принимали цисаприд и флуконазол, возникали изменения в сердечной деятельности, в том числе имели место torsade de points. Назначение цисаприда больным, принимающим флуконазол, противопоказано.
  • Такролимус: При одновременном приеме такролимуса и флуконазола у больных отмечалось увеличение концентрации такролимуса в крови и признаки нефротоксичности. Следует обеспечить строгий надзор за больными, которые одновременно принимают флуконазол и такролимус.

Одновременный прием флуконазола с препаратами, метаболизм которых происходит с участием цитохрома Р450 (например, астемизолом), может сопровождаться повышением концентрации последних в крови. Из-за отсутствия точной информации следует проявлять осторожность при назначении таких комбинаций и обеспечить строгое наблюдение за больным.
Исследований других взаимодействий не проводилось, поэтому врачу необходимо всегда помнить о потенциальной возможности взаимодействия флуконазола с другими лекарственными средствами.

Передозировка Микосиста

Необходимо симптоматическое лечение.
Форсированный диурез повышает степень элиминации через почки; трехчасовой гемодиализ снижает концентрацию в плазме на 50%.