Логотип Портал вашего здоровья ZdravoE

Микомакс 100 (флюконазол)

Микомакс 100 (флюконазол) аналоги:

Микомакс 100 (флюконазол) инструкция:

Производитель:

Zentiva, Чешская Республика

Действующие вещества Микомакс 100:

Флуконазол

Форма выпуска Микомакс 100:

  • Капсулы по 100 мг № 7, № 28, № 70
  • Капсулы по 150 мг № 1, № 3.

Кому показан Микомакс 100?

  • Кандидозные инфекции слизистых оболочек (ротоглотки, пищевода, слизисто-кожный и неинвазивный бронхолегочный кандидоз и кандидурия у пациентов со скомпроментированной иммунной функцией);
  • Острый и рецидивирующий вагинальный кандидоз в случаях, когда системная терапия считается целесообразной;
  • Системный кандидоз (кандидемия, острый диссеминированный кандидоз, перитонит) у пациентов без нейтропении;
  • Профилактика кандидозных инфекций в связи с трансплантацией костного мозга;
  • Острый криптококковый менингит у взрослых;
  • Поддерживающая терапия для предупреждения рецидива криптококкового заболевания у больных СПИДом.

Как использовать Микомакс 100?

Капсулы

Суточную дозу флуконазола подбирают в зависимости от типа и тяжести грибковой инфекции. Если характер инфекции требует повторного применения препарата, лечение следует продолжать до полного исчезновения клинических и лабораторных признаков заболевания. Преждевременное прекращение лечения может привести к рецидиву инфекции.

Взрослые

Системный кандидоз: в первый день обычно назначают единичную нагрузочную дозу 400 мг; затем - 200 мг 1 раз в сутки. Дозу можно повысить до 400 мг 1 раз в сутки. Продолжительность лечения зависит от клинической реакции, однако оно часто может длиться несколько недель.
Профилактика кандидозных инфекций у пациентов с нейтропенией: 400 мг 1 раз в сутки. Профилактику флуконазолом следует начинать все же раньше развития прогнозируемой нейтропении. После того как количество нейтрофилов уменьшится до> 1 x 109 / л, лечение необходимо продолжить до 7 дней.
Криптококковый менингит у пациентов с иммуносупрессией: инфекцию при криптококковом менингите лечат обычной дозой 400 мг в первый день, после этого 1 раз в сутки принимают 200 - 400 мг. Продолжительность лечения криптококковых инфекций зависит от клинической реакции, однако обычно длится 6 - 8 недель.
Для профилактики рецидивов криптококкового менингита у больных СПИДом флуконазол применяют ежедневно по 100 - 200 мг. Длительность поддерживающего лечения больных СПИДом должна быть обоснована из-за повышенного риска развития резистентности к флуконазолу.

Дети

Микомакс 100 и Микомакс 150 не предназначены для лечения детей и подростков до 16 лет.

Пациенты пожилого возраста

Нет необходимости корректировать дозировки из-за возраст пациента. Дозировку следует корректировать в случае нарушения почечной функции (клиренс креатинина < 50 мл/мин).

Пациенты с нарушением функции почек

Выделяют флуконазол из организма преимущественно почки в неизмененном виде. При лечении флуконазолом больных с почечной недостаточностью сначала вводят насыщающую дозу 50 - 400 мг, а затем (в зависимости от показаний) ежедневная доза должна рассчитываться в соответствии с таблицей:

Клиренс креатинина (мл/мин) Рекомендованнная доза (%)
> 50 100
11 – 50 (без диализа) 50
Регулярный диализ 100 после каждого диализа

Капсулу следует применять независимо от приема пищи, глотать целой, запивая нейтральной жидкостью.

Применение при беременности или кормлении грудью. Лечение флуконазолом беременных возможно только при наличии угрожающих жизни грибковых инфекций.
Лечение флуконазолом в редких случаях может проявлять токсическое действие на печень. Выраженность такого эффекта зависит от суточной дозы, продолжительности лечения, пола и возраста, а также течения сопутствующего заболевания (СПИДа, злокачественных заболеваний). После прекращения применения флуконазола, как правило, восстанавливается функция печени.
До начала лечения флуконазолом следует вылечить электролитные нарушения, такие как гипокалиемия, гипомагниемия и гипокальциемия.
Иногда в период лечения флуконазолом возникают аллергические кожные реакции. В таком случае препарат необходимо отменить.
На протяжении длительного лечения необходимо регулярно проверять функцию почек и печени с помощью анализа мочи и крови.
Применение препарата больными с печеночной недостаточностью возможно только по жизненным показаниям.
В зависимости от тяжести заболевания и клинической реакции пациентов может быть необходимым внутривенное применение. При переходе от внутривенного применения к пероральному нет необходимости изменять ежедневные дозы.
Возможность влиять на скорость реакций при управлении автотранспортом или другими механизмами. Применение препарата не влияет на деятельность, которая требует высокой скорости психических и физических реакций, принятия быстрого решения (например, управление транспортными средствами, обслуживание машин и механизмов, работа на высоте и т.д.).

Раствор для инфузий

  • При кандидемии, диссеминтрованном кандидозе и других инвазивных кандидозных инфекциях лечение начинают с введения в первый день двойной дозы (400 - 800 мг), после этого 1 раз в сутки применяют 200 - 400 мг. Пациентам со злокачественными заболеваниями после интенсивной противоопухолевой химиотерапии или больным после трансплантации костного мозга, после тяжелых хирургических операций на желудочно-кишечном тракте или сердце назначают более высокие начальные (10 мг / кг / сутки) и поддерживающие (примерно 5 мг / кг / сутки) дозы. Продолжительность лечения зависит от клинической реакции и составляет 10 - 14 дней, при тяжелых состояниях лечение длится дольше.
  • При орофарингеальном кандидозе вводят 50 - 100 мг флуконазола 1 раз в сутки в течение 7 - 14 дней. Больным со значительным нарушением иммунитета, как правило, вводят более высокую дозу 100 - 200 мг / сут) с увеличением продолжительности лечения. При атрофическом пероральном кандидозе под искусственными зубами вводят 50 мг 1 раз в сутки в течение 14 дней с одновременной дезинфекцией зубного протеза местными антисептиками.
    При других кандидозных инфекциях слизистых оболочек (например, при эзофагите, неинвазивных бронхолегочных инфекциях, кандидурии, кожно-слизистом кандидозе и т.д.) эффективной суточной дозой является 100 - 200 мг, а курс лечения длится 14 - 30 дней.
  • При криптококковом менингите начальная доза составляет 400 мг в первый день после этого применяют поддерживающие дозы по 200 - 400 мг 1 раз в день. При другой локализации криптококковой инфекции преимущественно в первые сутки лечения вводят 400 мг, а затем по 200 - 400 мг 1 раз в день. Продолжительность лечения криптококковых инфекций зависит от клинической и микологической реакции в ответ, а при криптококковом менингите продолжается не менее 8 недель.
  • При системных эндемических микозах вводят ежедневно 200 - 400 мг почти 2 года. Продолжительность лечения индивидуально и приблизительно составляет при кокцидиоидомикозе 11 - 24 месяца, при паракокцидиоидомикозе - 2 - 17 месяцев, при споротрихозе - 1 - 16 месяцев и при гистоплазмозе - 3 - 17 месяцев.

Профилактика

  • У больных СПИДом рецидив орофарингеального кандидоза можно предупредить после прекращения первоначального лечения введением 150 мг флуконазола 1 раз в неделю в течение длительного времени.
  • Для предупреждения рецидива криптококкового менингита у больных СПИДом целесообразно после прекращения первоначального лечения перманентное применения 200 -400 мг флуконазола 1 раз в день. Длительность поддерживающего лечения больных СПИДом должна быть обоснована через повышенный риск развития резистентности к флуконазолу.
  • Для предупреждения кандидоза доза зависит от степени риска развития микотической инфекции и может колебаться от 50 до 400 мг 1 раз в день. Продолжительность лечения зависит от клинической реакции, однако оно часто может длиться несколько недель.
  • При повышенном риске системной инфекции, например, у больных с подозрением на значительную и длительную нейтропению, рекомендуется вводить однократно 400 мг флуконазола 1 раз в день. Препарат целесообразно начинать вводить еще перед ожидаемой нейтропенией и продолжать лечение в течение дополнительных 7 дней после повышения числа нейтрофилов до 1,0 х109 / л (= 1 000 нейтрофилов/мм3).

Пациенты нарушением функции почек

Выделение флуконазола из организма происходит преимущественно почками в неизмененном виде. При лечении флуконазолом больных с почечной недостаточностью сначала вводят насыщающую дозу 50 - 400 мг, а затем (в зависимости от показаний) дозу уменьшают вдвое, если клиренс креатинина составляет менее 50 мл / мин (0,8 мл / сек). Больным, которым проводят длительный диализ, необходимо после каждого сеанса вводить повторную дозу флуконазола. При длительном артериовеногемодиализе доза стандартная. При длительном амбулаторном перитонеального диализа флуконазол в количестве 150 мг добавляют до 2 л диализационного раствора.

Коррекция дозы при нарушении функции почек различной тяжести:

  • Клиренс креатинина более 50 мл / мин (> 0,8 мл / сек): без изменения дозировки;
  • Клиренс креатинина 10 - 50 мл / мин (< 0,8 мл / сек): уменьшение рекомендованной дозы вдвое.

Пациенты с тяжелым нарушением функции печени

У пациентов с тяжелыми поражениями печени следует проводить постоянный мониторинг печеночной функции, а при дальнейшем повышении печеночных тестов дозу следует уменьшить или отменить лечение флуконазолом.

Дети

Продолжительность лечения длительных инфекций у детей, как и у взрослых, зависит от клинической и микологической реакции в ответ на введение препарата. При лечении детей нельзя превышать максимальные суточные дозы для взрослых. Детям флуконазол вводят 1 раз в день, хотя из-за короткого биологического периода полувыведения (15,2 - 17,6 ч) целесообразнее при тяжелых состояниях вводить препарат дважды в день. При этом общая суточная доза для детей не должна превышать 600 мг.
Для лечения кандидоза слизистых оболочек рекомендуется применять по 3 мг / кг / сутки. В первый день лечения целесообразно ввести двойную дозу, то есть 6 мг / кг / сутки, что способствует более быстрому (уже на второй день) достижению стабильной концентрации флуконазола в плазме.
Лечение системного кандидоза и криптококковых инфекций требует применения доз от 6 до 12 мг / кг / сутки, в зависимости от тяжести заболевания. Детям с ослабленным иммунитетом и с повышенным риском нейтропении после химиотерапии или лучевой терапии рекомендуется для профилактики грибковых инфекций вводить по 3 - 12 мг / кг ежедневно, в зависимости от тяжести и продолжительности вызванной нейтропении.
Детям с нарушенной функцией почек необходимо корректировать суточную дозу в зависимости от норм, действующих для взрослых, с учетом степени дисфункции почек (см. "Взрослые пациенты с нормальной функцией почек).

Дети до 4 недель

У новорожденных детей выделения флуконазола происходит медленно.
В течение первых двух недель жизни дозировки в мг / кг такое же, как и для детей старшего возраста, однако введение препарата проводят через 72 часа. Детям от 2 до 4 недель такую же дозу вводят через каждые 48 часов.

Пациенты старше 60 лет

Нет необходимости корректировать дозировки из-за возраста пациента. Дозировку следует корректировать в случае нарушения почечной функции (клиренс креатинина <50мл/хв).
Способ введения: инфузионный раствор, который содержится в одном флаконе, вводят внутривенно не меньше 60 минут, а детям - 120 минут. Скорость введения не должна превышать 10 мл / мин. 100 мл препарата содержат 15,4 м моль ионов Na + и 15,4 м моль ионов Cl-.
Во флакон с инфузионным раствором не следует добавлять другие растворы или препараты.
Mикомакс Инф совместим с солевым раствором, раствором глюкозы 5% (10%), лактатным раствором Рингера, раствором Хартмана, раствором бикарбоната 4,2%, с гепарин.
Mикомакс Инф не совместим с препаратами, содержащими такие активные вещества: амфотерицин B, ампицилин, цефотаксим, цефтазидим, цефтриаксон, цефуроксим, эритромицина, хлорамфеникол, имипенем / циластатин, клиндамицин, котримоксазол, пиперацилин, тикарцилин, кальция глюконат, диазепам, дигоксином, фуросемид, галоперидол, гидроксизин, пентамидин.
Остаток неиспользованного препарата не следует хранить в холодильнике, замораживать или хранить другим образом для любого применения в будущем.

Сироп

Взрослые

Вагинальный кандидоз: 150 мг однократно.
Трихофития гладкой кожи - трихофития промежности: 50 мг 1 раз в сутки или 150 мг 1 раз в неделю в течение 2 - 4 недель.
Кандидоз слизистых оболочек (ротоглоточный кандидоз): 50 мг 1 раз в сутки в течение 7 - 14 дней. Продолжительность лечения зависит от клинической реакции.
Пищеварительный, слизисто-кожный, неинвазивный бронхолегочных кандидоз и кандидурия: обычная доза составляет 50 мг в течение 14 -30 дней. В тяжелых случаях и при рецидивах дозу можно увеличить до 100 мг.
Системный кандидоз: в первый день обычно применяют единичную нагрузочную дозу 400 мг; затем - 200 мг 1 раз в сутки. Дозу можно повысить до 400 мг 1 раз в сутки. Продолжительность лечения зависит от клинической реакции, однако оно часто может длиться несколько недель.
Профилактика кандидозных инфекций у пациентов с нейтропенией: 400 мг 1 разные сутки. Профилактику флуконазолом следует начинать все же раньше за развитие прогнозируемой нейтропении. После того как количество нейтрофилов уменьшится до> 1 x 109 / л, лечение необходимо продолжить до 7 дней.
Криптококковый менингит у пациентов с иммуносупрессии: инфекцию при криптококковом менингите лечат обычной дозой 400 мг в первый день после этого 1 раз в сутки принимают 200 - 400 мг. Продолжительность лечения криптококковых инфекций зависит от клинической реакции, однако обычно длится 6 - 8 недель.
Для профилактики рецидивов криптококкового менингита у больных СНИД флуконазол применяют ежедневно по 100 - 200 мг. Продолжительность поддерживающего лечения больных СПИД должна быть обоснована из-за повышенного риска развития резистентности к флуконазолу.

Дети

Микомакс Сир предназначен для лечения новорожденных, детей и подростков.
Максимальная суточная доза - 400 мг. Препарат следует принимать 1 раз в сутки.
Кандидоз слизистых оболочек: 3 мг / кг ежедневно. В первый день лечения обычно применяют двойную дозу (6 мг / кг), вследствие чего стабилизация концентрации флуконазола в плазме достигается уже на второй день.
Системный кандидоз: 6 - 12 мг / кг ежедневно, в зависимости от тяжести инфекции.
Профилактика кандидозных инфекций у детей с нейтропенией: 3 - 12 мг / кг ежедневно, в зависимости от тяжести и продолжительности нейропении (см. дозировку у взрослых).

Пациенты пожилого возраста

Нет необходимости корректировать дозировки из-за возраста пациента. Дозировку необходимо корректировать в случае нарушения почечной функции (клиренс креатинина < 50мл/хв).

Пациенты (дети и взрослые) с нарушением функции почек

Выделение флуконазола из организма происходит преимущественно почками в неизмененном виде. При лечении флуконазолом больных с почечной недостаточностью сначала вводят насыщающую дозу 50 - 400 мг, а затем (в зависимости от показаний) ежедневная доза должна рассчитываться в соответствии с таблицей:

Клиренс креатинина (мл/мин) Рекомендованная доза (%)
> 50 100%
11 – 50 (без диализа) 50%
Регулярный диализ 100% после каждого диализа

Дозы измеряются с помощью специальной мерной посуды; посуда вмещает 20 мл сиропа.
Микомакс Сир следует применять независимо от приема пищи. Перед тем, как проглотить сироп, его необходимо подержать во рту в течение 2 минут ( "прополоскать").
Лечение флуконазолом в редких случаях может проявлять токсическое действие на печень. Выраженность такого эффекта зависит от суточной дозы, продолжительности лечения, пола и возраста, а также течения сопутствующего заболевания (СПИД, злокачественных заболеваний). После прекращения применения флуконазола, как правило, восстанавливается функция печени.
До начала лечения флуконазолом следует вылечить электролитные нарушения, такие как гипокалиемия, гипомагниемия и гипокальциемия.
Иногда в период лечения флуконазолом возникают аллергические кожные реакции. В таком случае препарат необходимо отменить.
На протяжении длительного лечения необходимо регулярно проверять функцию почек и печени с помощью анализа мочи и крови.
Лечение флуконазолом беременных возможно только при наличии угрожающих жизни грибковых инфекций.
Применение препарата больными с печеночной недостаточностью возможно только по жизненным показаниям.
В зависимости от тяжести заболевания и клинической реакции пациентов может стать необходимым внутривенное применение. При переходе от внутривенного применения к пероральногму нет необходимости изменять ежедневные дозы.

Побочные эффекты Микомакса 100.

Могут возникать тошнота, боль в животе, понос, головная боль или кожная сыпь, лейкопения, тромбоцитопения, нарушение функции печени, судороги.

Кому противопоказан Микомакс 100?

Препарат не следует применять пациентам с повышенной чувствительностью к флуконазолу или другому веществу препарата; детям до 16 лет (для данной лекарственной формы препарата); женщинам, кормящим грудью.
Пациентам с редкой наследственной чувствительностью к галактозе, дефицитом или нарушением абсорбции глюкозы-галактозы не следует применять данный препарат.
Не рекомендуются следующие комбинации
Цизаприд: относительно пациентов, которые одновременно применяли флуконазол и цизаприд, были сообщения о нарушении сердечной функции, включая двунаправленную желудочковую тахикардию. Одновременное лечение флуконазолом и цизапридом противопоказано.
Терфенадином (при дозах флуконазола 400мг): из-за наступления серьезных сердечных аритмий в отношении удлинения QT-интервала у пациентов, получавших производные азолов одновременно с терфенадином. Одновременное лечение терфенадином и дозами флуконазола свыше 400 мг противопоказано.
Астемизолом: приводит к удлинении. интервала QT и желудочковой аритмии, двунаправленной желудочковой тахикардии и остановке сердечной деятельности. Одновременное лечение флуконазолом и астемизолом противопоказано из-за потенциальной возможности серьезных, даже фатальных влияний на сердце.

Взаимодействие Микомакса 100.

Медицинские препараты, влияющие на метаболизм флуконазола
Гидрохлортиазид: флуконазол и повторные дозы гидрохлортиазида приводят к повышению плазматических концентраций флуконазола.
Рифампицин: одновременный прием флуконазола и рифампицина приводит к сокращению периода полувыведения флуконазола.
Влияние флуконазола на метаболизм других лекарственных средств
Флуконазол является потенциальным ингибитором изоэнзима CYP2С9, цитохрома Р450 и умеренным ингибитором CYP3A4. При одновременном применении с флуконазолом существует риск повышения плазматических концентраций других медицинских продуктов, которые метаболизируют CYP2C9 или CYP3A4 (например, алкалоидов рожков, хинидина). Фермент ингибирующий эффект флуконазола может продлиться еще 4 - 5 дней после окончания лечения.
Алфентанил: одновременное применение флуконазола и алфентанила увеличивает площадь под кривой (ППК) для алфентанила примерно в 2 раза и снижает клиренс на 55%. Амитриптилин: повышение концентраций амитриптилина и признаки токсичности трициклических препаратов при одновременном применении амитриптилина с флуконазолом. Одновременное применение флуконазола с нортриптилином, активным метаболитом амитриптилина, приводит к повышению уровня нортриптилина.
Антикоагулянты: одновременное применение флуконазола во время лечения варфарином вдвое увеличивает протромбиновое время.
Бензодиазепины: одновременное применение флуконазола и мидазолама перорально повышает ППК и полупериод для мидазолама. Одновременное применение флуконазола с триазоламом перорально повышает ППК и полупериод для триазолама. Потенцированный и пролонгированный эффект триазолама наблюдали при одновременном лечении флуконазолом.
Антагонисты кальциевых каналов: дигидропиридиновые антагонисты кальциевых каналов, включая нифедипин, израдипин, никардипин, Амлодипин и фелодипин, метаболизируются из-за CYP3A4. Имеет место повышение концентрации в сыворотке антагонистов кальция при одновременном применении итраконазола и фелодипина, израдипина или нифедипина.
Целекоксиб: одновременное лечение флуконазолом и целекоксибом приводит к повышению максимальной концентрации (Cmax) и ППК для целекоксиба.
Циклоспорин: взаимодействие с циклоспорином проявляется при дозе флуконазола 200 мг. Наблюдают повышение ППК для циклоспорина и 55% снижение клиренса.
Ингибиторы ГМГ-КoA-редуктаза: одновременное применение флуконазола с ингибиторами ГМГ-КoA-редуктаза повышает риск миопатии. Вследствие взаимодействия флувастатина с флуконазолом индивидуально повышается ППК для флувастатина.
Лозартан: одновременное лечение флуконазолом приводит к повышению концентраций лозартана и снижению концентрации его активного метаболита.
Фенитоина: одновременное применение флуконазола и фенитоина внутривенно повышает минимальную концентрацию (Cmin) и ППК для фенитоина.
Рифабутин: одновременное применение флуконазола с рифабутином приводит к повышению уровней рифабутина в сыворотке.
Такролимус и сиролимус: одновременное применение флуконазола и такролимуса повышает Cmin для такролимуса.
Теофиллин: применение флуконазола течение 14 дней приводит к снижению плазматического клиренса теофилина.
Триметрексат: флуконазол угнетает метаболизм триметрексата и вызывает повышение концентраций триметрексата в плазме.
Зидовудин: одновременное применение флуконазола и зидовудина вызывает повышение ППК для зидовудина.
Фармакодинамическое взаимодействие
Лекарственные средства, которые удлиняют QT-интервал: флуконазол имеет потенциал индуцировать удлинение QT-интервала, что приводит к выраженной сердечной аритмии.

Передозировка Микомакса 100

Лечение - симптоматическое, общеукрепляющее, направленное на стабилизацию жизненно важных функций. Флуконазол в основном выделяется с мочой. Поэтому его выделения можно ускорить с помощью форсированного объемного диуреза. Гемодиализ в течение 3 часов снижает уровень препарата в плазме приблизительно на 50%.