Логотип Портал вашего здоровья ZdravoE

Небилет (небиволол)

Небилет (небиволол) аналоги:

Небилет (небиволол) инструкция:

Производитель

"BERLIN-CHEMIE AG (MENARINI GROUP)", Германия

Действующее вещество Небилета

Nebivolol

Формы выпуска Небилета

Таблетки по 5 мг № 7, № 14, № 28

Кому показан Небилет

Артериальная гипертензия.
Лечение хронической сердечной недостаточности с дисфункцией левого желудочка (фракция выбросов ≤ 35%) как дополнительная терапия в комбинации с ингибиторами АПФ, диуретиками, антагонистами ангиотензина ІІ и/или препаратами наперстянки.

Как использовать Небилет

Способ применения и дозы
Артериальная гипертензия.
Доза составляет 1 таблетку (5 мг небиволола) в сутки; лучше принимать ее всегда в одно и то же время. Таблетку можно принимать во время еды. Антигипертензивный эффект проявляется через 1-2 недели лечения. В некоторых случаях оптимальное действие достигается лишь 4 недели спустя.
Хроническая сердечная недостаточность. Лечение Небилетом должно начинаться при постепенном увеличении дозы в соответствии с такой схемой: начальная доза, которая составляет 2,5 мг небиволола один раз в сутки, может быть, в зависимости от переносимости, увеличена до 5-10 мг небиволола один раз в сутки (повышение дозы должно происходить с 14-дневным интервалом).
Максимальная рекомендованная доза составляет 10 мг небиволола один раз в сутки.
У больных с тяжелой формой сердечной недостаточностью (за классификацией NYHA ≥ ІІІ), которые лечатся диуретиками, может наблюдаться значительное снижение артериального давления после первой дозы Небилета, а также после увеличения дозы препарата. Поэтому такие пациенты должны находиться под контролем врача в течение приблизительно двух часов после приема первой дозы Небилета и после повышения дозы препарата, для того, чтобы предотвратить развитие неконтролированной гипотензивной реакции.

Особенности применения
При наблюдении за больными, которые принимали небиволол в течение 3 лет, развитие толерантности к нему не наблюдалось. Блокаторы β-адренорецепторов можно применять как для монотерапии, так и в комбинации с другими антигипертензивными препаратами. До этого времени дополнительный гипотензивный эффект наблюдался лишь при комбинированном применении Небилета и 12,5 - 25 мг гидрохлортиазида. Общими для блокираторов β-адренорецепторов являются определенные предупреждения и мероприятия предостережения.
Сердце и сосуды. Как правило, пациентам с нелеченой хронической сердечной недостаточностью блокаторы β-адренорецепторов не следует назначать до той поры, пока их состояние не станет стабильным. Прекращать терапию блокиратором β-адренорецепторов пациентам, которые имеют ишемическую болезнь сердца, следует постепенно, то есть в течение 1-2 недель.
При необходимости, чтобы предотвратить обострение заболевания, рекомендуется одновременно начинать лечение препаратом-заменителем. Блокаторы β-адренорецепторов могут вызывать брадикардию. Если пульс в состоянии покоя понижается до 50-55 ударов за минуту и/или у пациента развиваются симптомы, которые указывают на брадикардию, то дозу рекомендуют уменьшить. Блокаторы β-адренорецепторов следует применять с осторожностью при лечении:
пациентов с нарушениями периферического кровообращения (синдром Рейно, перемежающаяся хромота), поскольку может развиться обострение отмеченных заболеваний; пациентов с атриовентрикулярной блокадой І степени в связи с негативным влиянием блокаторов β-адренорецепторов на проводимость; больных стенокардией Принцметала в результате беспрепятственной, опосредствованной через а-адренорецепторы вазоконстрикции коронарных артерий (блокаторы β-адренорецепторов могут увеличивать частоту и длительность приступов стенокардии.
Анестезия. Поддерживание блокады β-адренорецепторов уменьшает риск нарушений сердечного ритма во время введения в наркоз и интубации. Если при подготовке к хирургическому вмешательству блокаду β-адренорецепторов перерывают, то не меньше, чем за 24 часа до этого следует прекратить применение блокаторов β-адренорецепторов. Осторожность нужна при применении отдельных анестетиков, которые вызывают угнетение миокарда, таких как циклопропан, эфир или трихлорэтилен. Появление вагусных реакций у пациента можно предупредить с помощью внутривенного введения атропина.

Обмен веществ и эндокринная патология
Небилет не влияет на содержимое глюкозы у больных сахарным диабетом. Невзирая на это, необходимо быть осторожным при применении его для лечения больных этой категории, поскольку небиволол может маскировать некоторые признаки гипогликемии, например тахикардию и усиленное сердцебиение. Блокаторы β -адренорецепторов могут маскировать симптомы тахикардии при гиперфункции щитовидной железы. При внезапном прекращении терапии эти симптомы могут усилиться.

Дыхательные пути. Пациентам с обструктивными заболеваниями дыхательных путей блокаторы β-адренорецепторов следует применять с осторожностью, потому что может усилиться констрикция дыхательных путей.

Больные с почечной недостаточностью. Рекомендованная начальная доза составляет 2,5 мг небиволола в сутки. При необходимости суточную дозу можно повысить до 5 мг небиволола.

Другое. Исследования по применению препарата для лечения детей и подростков не проводились, поэтому назначать его детям не рекомендуется.
Исследования влияния Небилета на способность руководить автотранспортом, машинами и механизмами, не проводились. Исследования фармакодинамики показали, что Небилет не влияет на психомоторные функции. При управлении транспортом или обслуживании технических средств следует учитывать, что иногда может иметь место головокружение и ощущение усталости.
Для больных старше 65 лет рекомендованная начальная доза составляет 2,5 мг небиволола в сутки. При необходимости ее можно увеличить до 5 мг небиволола. Из-за недостаточного опыта лечения препаратом пациентов старше 75 лет, таким больным его следует применять под пристальным наблюдением врача. Прежде чем назначать блокаторы β-адренорецепторов больным с псориазом в анамнезе, следует тщательным образом взвесить соотношение между возможным риском и пользой от их применения. Блокаторы β-адренорецепторов могут повысить чувствительность к аллергенам и степень тяжести анафилактических реакций.

Побочные эффекты Небилета

Побочные действия, которые наблюдаются (в большинстве случаев они имеют легкую или умеренно выраженную форму), классифицированные по системам органов и частоте их возникновения.

Система органов Иногда (1-10 %) Изредка (0,1-1 %)
Нарушения со стороны нервной системы Головная боль, головокружения, парестезии Ночные кошмары
Глазные нарушения   Нарушение зрения
Функциональные нарушения со стороны сердца   Брадикардия, сердечная недостаточность, увеличение атриовентрикулярной проводимости/АV блокада
Сосудистые функциональные нарушения   Гипотензия, усиление перемежающейся хромоты
Респираторные, торакальные и медиастенальные функциональные нарушения Одышка Бронхоспазм
Функциональные нарушения со стороны коши и подкожной клетчатки   Кожная чесотка, кожные реакции эритемного характера
Функциональные нарушения со стороны половой сферы   Импотенция
Общие расстройства и реакции в месте введения Ощущение усталости, отеки Депрессии

Кроме этого, сообщалось о таких побочных действиях, которые вызываются некоторыми β-адреноблокаторами: галлюцинации, психозы, спутывание сознания, холодные/цианотические конечности, синдром Рейно, сухость глаз.

Кому противопоказан Небилет

Повышенная чувствительность к действующему веществу или к одному из вспомогательных веществ. Печеночная недостаточность или ограничение функции печени.
Беременность и период кормления грудью.
Блокаторы β -адренорецепторов противопоказаны при кардиогенном шоке; нелеченой сердечной недостаточности; синдроме слабости синусового узла; синоаурикулярной блокаде; атриовентрикулярной блокаде ІІ и ІІІ степени; бронхоспазмах и бронхиальной астме в анамнезе; нелеченой феохромоцитоме; метаболическом ацидозе; брадикардии (частота сердечных сокращений менее 50 ударов за минуту), гипотензии; тяжелых нарушениях периферического кровообращения.

Взаимодействие Небилета

Общими для β-адреноблокаторов являются определенные взаимодействия.
Антагонисты кальция. При комбинации блокаторов β-адренорецепторов с антагонистами кальция типа верапамил и дилтиазем нужно соблюдать осторожность в связи с их негативным инотропным действием и влиянием на AV-проводимость. Пациентам, которые принимают Небилет, внутривенное введение верапамила противопоказано.
Антиаритмические препараты. При комбинации блокираторов β-адренорецепторов с антиаритмическими препаратами І, ІІІ классу и из амиодароном необходима осторожность в связи с вероятным усилением их негативного инотропного эффекта и негативного действия на внутрипредсердную и AV-проводимость. Клонидин. При внезапном прекращении долговременного лечения клонидином блокаторы β-адренорецепторов повышают риск развития “синдрома отмены” с повышением артериального давления, потому отмену следует проводить постепенно.
Препараты наперстянки. Гликозиды наперстянки в соединении из блокаторами β-адренорецепторов могут продлевать время атриовентрикулярного проведения. Клинические исследования небиволола показаний на это взаимодействие не обнаружили. Небиволол не влияет на кинетику дигоксина.
Инсулин и пероральные противодиабетические средства. Хотя Небилет не влияет на уровень глюкозы, он может маскировать некоторые симптомы гипогликемии, например тахикардию.
Анестезирующие средства. Одновременное применение β-адреноблокаторов и анестезирующих средств может подавлять рефлекторную тахикардию и повышать риск развития гипотензии. Анестезиолог должен быть проинформирован о том, что пациент принимает Небилет.
Другое.
Одновременное применение небиволола с нестероидными противовоспалительными средствами не влияет на его антигипертензивное действие. При одновременном применении циметидина повышался уровень небиволола в плазме крови, но без изменения клинической активности. Одновременное применение ранитидина влияния на фармакокинетику небиволола не производило. При условии, что Небилет принимается во время еды, а антацидное средство – между приемами еды, оба препарата можно принимать вместе.
При комбинации из никардипином слегка повышались значения концентраций обеих субстанций в плазме без изменения клинической активности. Одновременный прием фуросемида и гидрохлортиазида, а также употребление алкоголя влияния на фармакокинетику не имеет. Небиволол не оказывал влияния на фармакодинамику и фармакокинетику варфарина. Симпатикомиметические средства могут противодействовать активности β-адреноблокаторов. Блокаторы β-адренорецепторов могут привести к беспрепятственной α-адренергической активности симпатикотонических средств, как из α-адренергическим, так и с β-адренергическим действием (опасность развития гипертензии, тяжелой брадикардии, атриовентрикулярной блокады).

Одновременное применение трициклических антидепрессантов, барбитуратов и производных фенотиазина, может усиливать гипотензивный эффект. Поскольку в процессе метаболизма небиволола принимает участие изофермент CYP2D6, то сопутствующее медикаментозное лечение препаратами, которые ингибируют обратный захват серотонина, например декстрометорфаном или другими соединениями, которые метаболизируются преимущественно тем же метаболическим путем, может способствовать тому, что реакция лиц с быстрым метаболизмом станет похожа на реакцию лиц с медленной метаболизацией.
Данные о взаимодействии небиволола с аллергенами, которые используются для диагностики и лечения аллергических реакций, отсутствуют. Нет также данных и о взаимодействии небиволола с рентгенконтрастными средствами и ингибиторами МАО.

Передозировка Небилета

Симптомами передозировки β-адреноблокаторами являются брадикардия, гипотензия, бронхоспазм и острая сердечная недостаточность. В случае передозировки или развития гиперергической реакции следует обеспечить постоянный медицинский надзор за пациентом и предоставление ему интенсивной медицинской помощи. Рекомендуется контролировать уровень содержания глюкозы в крови.
Всасывание действующего вещества, которое еще содержится в пищеварительном тракте, можно предупредить путем промывания желудка, введением активированного угля и слабительных средств. Может понадобиться проведение искусственной вентиляции легких. Для устранения брадикардии рекомендуется введение атропина или метилатропина.
Лечение гипотензии и шока следует проводить с помощью плазмы или плазмозаменителей и, если возникнет в этом потребность, катехоламинов. b-блокирующее действие можно прекратить медленным внутривенным введением изопреналина гидрохлорида, начиная с дозы 2,5 мкг/мин, до той поры, пока не установится ожидаемый эффект. В случае невосприимчивости можно изопреналин комбинировать из допамином. Если это мероприятие не приводит к желаемому результату, можно применить внутривенное введение 50 - 100 мкг/кг глюкагона. При необходимости инъекцию на протяжении часа следует повторить и дальше, если нужно, провести внутривенную капельную инфузию глюкагона из расчета 70 мкг/кг/час. В экстремальных случаях, например при брадикардии, резистентной к терапии, можно использовать водитель ритма.