Логотип Портал вашего здоровья ZdravoE

Локрен (бетаксолол)

Локрен (бетаксолол) аналоги:

Локрен (бетаксолол) инструкция:

Производитель

"Sanofi-Synthelabo", Франция

Действующие вещества Локрена

Бетаксолол гидрохлорида

Форма выпуска Локрена

 Таблетки, покрытые оболочкой, Делимый по 20 мг № 28

Кому показан Локрен?

Артериальная гипертензия. Профилактика приступов стенокардии напряжения.

Как использовать Локрен?

Обычная доза - одна таблетка по 20 мг в сутки при артериальной гипертензии и для профилактики приступов стенокардии напряжения. Максимальная рекомендуемая доза составляет 40 мг в сутки.
Дозировка для больных с почечной недостаточностью. У больных с почечной недостаточностью клиренс бетаксолола уменьшается со снижением почечной функции.
Дозу необходимо адаптировать до состояния почечной функции больного: при клиренсе креатинина => 20 мл / мин коррекция дозы не требуется. Однако рекомендуется проводить клиническое наблюдение, начиная с первой недели лечения до достижения равновесных уровней препарата в крови (в среднем 4 суток).
Для больных с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина <20 мл / мин) рекомендуемая начальная доза составляет 10 мг в сутки (независимо от частоты и расписания процедур диализа у больных, которым проводится гемодиализ).
Для больных с недостаточностью функции печени нет необходимости корректировать дозу, однако в начале терапии желательно клиническое наблюдение.
Отмена препарата. Лечение препаратом не следует прекращать внезапно, особенно пациентам с ишемической болезнью сердца. Дозу необходимо снижать постепенно, в течение одной-двух недель, а при необходимости можно одновременно начать заместительную терапию, чтобы избежать прогрессирования стенокардии.
Бронхиальная астма и хронические обструктивные заболевания легких. Бета-адреноблокаторы могут назначаться только больным с умеренной степенью тяжести заболевания, с выбором селективного бета-адреноблокатора в низкой начальной дозе. Перед началом лечения рекомендуется провести оценку дыхательной функции.
При развитии приступов во время лечения могут применяться бронходилататоры (b2-адреномиметики).
Сердечная недостаточность. Для лечения больных с нерефрактерной сердечной недостаточностью Локрен, при необходимости, может применяться под тщательным медицинским наблюдением в низких дозах, которые постепенно повышаются.
Брадикардия. Дозу необходимо уменьшить, если частота сердечных сокращений в состоянии покоя ниже 50-55 ударов в минуту и у больного наблюдаются клинические проявления брадикардии.
Атриовентрикулярная блокада первой степени. Учитывая негативный дромотропный эффект бета-блокаторов, Локрен с осторожностью назначают пациентам с атриовентрикулярной блокадой первой степени.
Стенокардия Принцметалла. Количество и продолжительность приступов стенокардии могут увеличиться при применении бета-блокаторов у больных стенокардией Принцметалла. Применение препарата возможно при заболевании умеренной степени тяжести и при условии, что лечение проводится одновременно с применением сосудорасширяющих средств.
Нарушения периферического кровообращения. Бета-адреноблокаторы могут приводить к ухудшению состояния больных с нарушениями периферического кровообращения (болезнь Рейно или синдром Рейно, артериит или хронические облитерирующие заболевания артерий нижних конечностей).
Феохромоцитома. При применении бета-адреноблокаторов для лечения гипертензии, вызванной феохромоцитомой, нужен тщательный мониторинг артериального давления.
Дети. Безопасность и эффективность применения препарата у детей не установлены, поэтому не следует применять препарат для лечения детей.
Больные пожилого возраста. Нужно быть осторожными: лечение пациентов пожилого возраста следует начинать с малой дозы и под тщательным наблюдением.
Больные с почечной недостаточностью. Для больных с почечной недостаточностью дозировку необходимо корректировать в зависимости от концентрации креатинина в крови или клиренса креатинина.
Больные сахарным диабетом. Следует предупредить больного о необходимости усилить самоконтроль уровня глюкозы в крови в начале лечения. Продромальные симптомы гипогликемии могут быть замаскированы, особенно тахикардия, ощущение сердцебиение и потливость.
Псориаз. Назначение препарата требует тщательной оценки необходимости его применения, поскольку есть сообщения об ухудшении состояния больных псориазом во время лечения бета-адреноблокаторами.
Аллергические реакции. У пациентов, склонных к тяжелым анафилактическим реакциям, особенно связанных с применением флоктафенина, или при проведении десенсибилизации терапия бета-адреноблокаторами может привести к дальнейшему усилению реакций и снижению эффективности лечения этого состояния обычными дозами адреналина.
Общая анестезия. Бета-блокаторы вызывают ослабление рефлекторной тахикардии и увеличивают риск гипотензии. Продолжение лечение бета-блокаторами снижает риск развития аритмии, миокардиальной ишемии и гипертонических кризов. Необходимо сообщить анестезиологу о том, что больной проходит лечение бета-блокатором.
При необходимости прекращения лечения и отмены препарата считается достаточным 48 часов для восстановления чувствительности к катехоламинам.
Терапия бета-адреноблокаторами не должна прекращаться: у больных с коронарной недостаточностью, которым рекомендуется принимать препарат до операции, учитывая риск, связанный с внезапной отменой бета-адреноблокаторов; при ургентных операциях или в тех случаях, когда прекращение лечения невозможно. Больного необходимо защитить от последствий возбуждения блуждающего нерва, назначая премедикацию атропина, с повторением при необходимости. Для анестезии необходимо применять средства, которые подавляют миокард наименьшей степени, а потеря крови должна быть компенсирована.
Должен учитываться риск развития анафилактических реакций.
Тиреотоксикоз. Бета-блокаторы маскируют сердечно-сосудистые симптомы тиреотоксикоза.
Спортсмены. Спортсмены должны учитывать, что препарат содержит активную субстанцию, которая может давать положительную реакцию при проведении тестов антидопингового контроля.
Беременность. Тератогенность: в экспериментах на животных не было выявлено тератогенного свойства препарата. До сих пор нет сообщений о тератогенных эффектах у человека, а результаты контролируемых исследований не выявили дефектов развития плода при родах.
Неонатальный период. У новорожденных, матери которых применяли бета-адреноблокаторы, действие последних сохраняется в течение нескольких дней после рождения. Хотя данный остаточный эффект может не иметь клинических последствий, сохраняется возможность развития сердечной недостаточности. В таком случае новорожденного следует поместить в отделение интенсивной терапии. В такой ситуации необходимо избегать применения плазмозаменителей (из-за риска развития острого отека легких). Также есть сообщения о брадикардии, респираторном дистресс-синдроме и гипогликемии. Поэтому рекомендуется тщательный надзор за новорожденными в специализированных условиях (контроль частоты пульса и уровня глюкозы в крови в течение первых 3-5 дней жизни).
Лактация. Бета-адреноблокаторы проникают в грудное молоко. Кормление грудью в период лечения Локреном не рекомендуется, поскольку риск развития гипогликемии или брадикардии у новорожденных не исследовался.
Влияние на способность управлять автомобилем и выполнять работы, требующие повышенного внимания. Данных не существует.

Побочные эффекты Локрена

Клинические.  Астения, похолодание конечностей, брадикардия (возможно, тяжелая), желудочно-кишечные расстройства (боли в животе, тошнота и рвота), импотенция, бессонница. Значительно реже наблюдаются замедление атриовентрикулярной проводимости или усиления существующей атриовентрикулярной блокады, сердечная недостаточность, снижение артериального давления, бронхоспазм, гипогликемия, синдром Рейно, ухудшение перемежающей хромоты, различные кожные реакции, включая псориазообразную сыпь или обострение псориаза, парестезию, ощущение сухости в глазах, ночные кошмары .
Лабораторные показатели. Редко наблюдается появление антинуклеарных антител, которое только в исключительных случаях сопровождалось клиническими проявлениями типа системной красной волчанки, которые проходили после прекращения лечения.

Кому противопоказан Локрен?

 Анафилактические реакции в анамнезе. Повышенная чувствительность к бетаксололу или другим компонентам препарата. Тяжелые формы астмы и хронические обструктивные заболевания легких. Рефрактерная сердечная недостаточность. Кардиогенный шок. Атриовентрикулярная блокада второй и третьей степени у больных, которые не имеют водителя ритма. Монотерапия препаратом при типовой форме стенокардии Принцметалла. Синдром слабости синусового узла. Брадикардия (<45-50 ударов в минуту). Тяжелые формы синдрома Рейно нарушения периферического кровообращения. Неизлечимая феохромоцитома. Артериальная гипотензия. Комбинированная терапия с флоктафенином, сультопридом, амиодароном, бепридилом, дилтиаземом и верапамилом. Врожденная галактоземия, синдром мальабсорбции глюкозы / галактозы или дефицит лактазы (из-за содержания в составе препарата лактозы). Кормление грудью. Дети до 14 лет.

Взаимодействие Локрена

Многие лекарственные препараты могут вызывать брадикардию: бета-адреноблокаторы, антиаритмические препараты класса ИА (хинидин, дизопирамид), класса III (амиодарон и соталол), класса IY (дилтиазем и верапамил), а также гликозиды наперстянки, клонидин, гуафанцин, мефлохин и ингибиторы холинестеразы, применяемые для лечения болезни Альцгеймера.
Противопоказано одновременное применение Локрена с указанными ниже препаратами.
Флоктафенин. В случае шока или гипотензии, обусловленной флоктафенином, бета-адреноблокаторы вызывают снижение компенсаторных сердечно-сосудистых реакций.
Сультоприд. Нарушения автоматизма сердца (чрезмерная брадикардия), обусловленная аддитивным эффектом уменьшения частоты сокращений.
Не рекомендуется применение Локрена с указанными ниже препаратами.
Блокаторы кальциевых каналов (бепридил, дилтиазем и верапамил). Нарушения автоматизма (чрезмерная брадикардия, остановка синусового узла), атриовентрикулярная проводимости, сердечная недостаточность (синергическое действие). Такие комбинации могут применяться только при тщательном клиническом контроле и электрокардиографическом наблюдении, особенно у больных пожилого возраста или в начале лечения.
Амиодарон. Нарушение сокращаемости, автоматизма и проводимости (угнетение симпатичных компенсаторных механизмов).
Необходима осторожность при применении Локрена с указанными ниже препаратами.
Ингаляционные анестетики, содержащие галоген. Бета-адреноблокаторы вызывают снижение сердечно-сосудистых компенсаторных реакций (во время операции подавления бета-адренорецепторов можно устранить бета-стимуляторами).
Как правило, терапию бета-блокаторами не следует прекращать, а резкой отмены препарата следует избегать в любом случае. Необходимо сообщить анестезиологу о лечении, которое проводится.
Препараты, которые могут провоцировать мерцательную аритмию (кроме сультоприда).
Антиаритмические препараты класса ИА (хинидин, гидрохинидин и дизопирамид) и класса III (амиодарон, дофетилид, ибутилид, сотатол); некоторые нейролептики группы фенотиазинов (хлорпромазин, циамемазин, левомепромазин, тиоридазин), бензамиды (амисульприд, сульпирид, тиаприд), бутирофеноны (дроперидол, галоперидол), другие нейролептики (пимозид) и другие препараты (цисаприд, дифеманил, внутривенно эритромицин, галофантрин, мизоластин, моксифлоксацин, пентамидин, внутривенные спирамицин винкамин). Повышение риска развития желудочковой аритмии и фибрилляции желудочков (гипокалиемия является провоцирующим фактором). Необходим клинический и электрокардиографический контроль.
Пропафенон. Нарушение сокращаемости, автоматизма и проводимости (угнетение симпатичных компенсаторных механизмов). Необходим клинический и электрокардиографический контроль.
Баклофен. Усиление антигипертензивного действия. Нужный контроль артериального давления и корректировки дозы антигипертензивного средства.
Инсулиновые антидиабетические сульфонамиды. Все бета-блокаторы могут маскировать некоторые симптомы гипогликемии, такие как тахикардия, чувство сердцебиения.
Пациент должен быть предупрежден о необходимости усилить самоконтроль уровня сахара в крови.
Ингибиторы холинестеразы (амбеномиум, донепезил, галантамин, неостигмин, пиридостигмин, ривастигмин, такрин). Риск усиления брадикардии (аддитивное действие). Необходим регулярный клинический контроль.
Антигипертензивные средства центрального действия (клонидин, апраклонидин, альфа-метилдоп, гуанфанцин, моксонидин, рилменидин). Значительное повышение артериального давления при резкой отмене антигипертензивного препарата центрального действия. Необходимо избегать внезапной отмены антигипертензивного средства и проводить клинический контроль.
Лидокаин (внутривенно). Увеличение концентрации лидокаина в плазме крови с возможным усилением нежелательных неврологических и сердечных эффектов (снижение метаболизма лидокаина в печени). Рекомендуется клинический и электрокардиографический контроль и, возможно, определение концентрации лидокаина в плазме как во время лечения бета-адреноблокаторами, так и после его прекращения. При необходимости - коррекция дозы лидокаина.
Нестероидные противовоспалительные препараты (системно), в том числе селективные ингибиторы ЦОГ-2.Снижение гипотензивного эффекта (угнетение вазодилатирующих простагландинов нестероидными противовоспалительными препаратами и задержка воды и натрия пиразолоновыми производными).
Блокаторы кальциевых каналов (дигидропиридины). Гипотензия, недостаточность кровообращения у больных с латентной или неконтролируемой сердечной недостаточностью. Лечение бета-адреноблокаторами может минимизировать рефлекторные симпатичные механизмы, которые запускаются при чрезмерных гемодинамических реакциях.
Антидепрессанты, родственные с имипрамином, нейролептиков. Усиление гипотензивного эффекта и риск ортостатической гипотензии (аддитивного действия).
Мефлохин. Риск брадикардии (аддитивные действия в отношении развития брадикардии).
Дипиридамол (внутривенно). Усиление антигипертензивного эффекта.
Альфа-блокаторы, применяемые в урологии (альфузозин, доксазозин, празозин, тамсулозин, теразозин). Усиление антигипертензивного эффекта. Повышенный риск ортостатической гипотензии.
Амифостин. Усиление антигипертензивного эффекта.

Передозировка Локрена

 Симптомы передозировки препарата: брадикардия или чрезмерное снижение артериального давления.
При брадикардии или чрезмерном снижении артериального давления необходимо ввести 1-2 мг атропина внутривенно, 1мг глюкагона (введение препарата повторяют при необходимости), при необходимости делается медленная инфузия 25 мкг изопреналина или вводится 2,5-10мкг / кг / мин добутамина.
При сердечной декомпенсации у новорожденных, матери которых в период беременности применяли бета-адреноблокаторы: глюкагон из расчета 0,3 мг / кг, госпитализация в отделение интенсивной терапии, изопреналин и добутамин: обычно в достаточно высоких дозах и длительно, под наблюдением специалиста.